Ladivin

Ladivin (Ladiwin)

International si chimice nume: lamivudină, (-) - 1 - [(2R, 5S) - 2- (hidroximetil) -1, 3-oxatiolan-5-il] citozina;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Gray, rotunde, oboevypuklye comprimate filmate, cu linia de defect pe o parte și neted pe cealaltă parte;

structură Ladivina 1 tabletă conține 150 mg de lamivudină,

Alte componente: celuloză microcristalină, amidon de porumb, polivinilpirolidonă, polisorbat 80, apă purificată, croscarmeloză sodică, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal, hidroxipropil metilceluloză, polietilenglicol 6000, dioxid de titan, oxid negru de fer, talc purificat, alcool benzilic.

Forma cu eliberare de droguri. comprimate filmate.

Grupul farmacoterapeutic. medicamente antivirale (virusul imunodeficienței umane, HIV). Codul ATC J05A F30

medicamente de acțiune. Lamivudina este un inhibitor potent al HIV-1 și HIV-2. Lamivudina este foarte sinergica cu zidovudina în încetinirea replicare în culturi celulare. Lamivudina secvențial metabolizata kinaza intracelular înainte de a 5-trifosfații (TF), în care intracelular de înjumătățire este de la 10 la 5 la 15 5 ore. Lamivudina-TP este un substrat competitiv pentru revers transcriptaza virusului imunodeficienței umane. Mecanismul principal al activității antivirale a intervenției este sub formă de monofosfat lanțului ADN viral, ceea ce va avea ca rezultat suspendarea replicarea acestuia. Lamivudina prezintă o afinitate trifosfatului semnificativ mai mică la polimerază ADN-ul celulei gazdă. Lamivudina-TP este un inhibitor slab ca a-, b- ADN polimerază și g- în celulele de mamifere. Lamivudina prezintă o acțiune inhibitoare față de HIV-1 și -2 în linii de celule tumorale și limfocite din sângele periferic uman și a liniilor de celule macrofage monotsitarno-. Lamivudina nu este eficient pentru celulele infectate cronic cu HIV-1 sau -2 in vitro.

Farmacocinetica. Lamivudina este bine absorbită din tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea lamivudinei la adulți în cazul administrării pe cale orală este de 80 - 85%. După ingerare C_Max Lamivudine este 1, 5 (1, 3 - 1, 8) g / ml. medie T_Max Lamivudine este 0, 75 (0, 5 - 2, 0) ore. Administrarea intravenoasă de studii au arătat că volumul mediu de distribuție de 1, 3 l / kg. Lamivudina pătrunde în sistemul nervos central și ajunge în lichidul cefalorahidian. Lamivudina este derivat în principal din urină prin excreția renală a nemodificată. După administrare intravenoasă este definit de 3-amino-3-deoxitimidină ca metabolit al AZT. Timpul de înjumătățire al lamivudinei este între 5 și 7 ore. Clearance-ul sistemic Miez lamivudinei este de aproximativ 0, 32 l / h / kg, clearance predominant renal (mai mult de 70%), prin sistemul de transport al cation organic.

Indicații pentru utilizare. tratament anti-retroviral integrat pentru adulți infectați cu HIV și copii peste 12 ani.

Mod de utilizare și Administrarea. Adulți și adolescenți (12 la 16) se recomandă o doză orală de lamivudină pentru adulți și adolescenți este de 150 mg de două ori pe zi, este utilizat în asociere cu zidovudină. Pentru adulți cu greutăți corporale mici (mai puțin de 50kg), lamivudină Doza recomandată este de 2 mg / kg de două ori pe zi, este utilizat în asociere cu zidovudină.

Copii: Doza orală recomandată de lamivudină, pentru pacienții copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 3 luni și 12 ani este de 4mg / kg de două ori pe zi (până la o doză maximă de 150 mg de două ori pe zi), este utilizat în asociere cu zidovudină.

Efect secundar. Dureri de cap, oboseală, greață, diaree, vărsături, dureri abdominale și crampe, insomnie, tuse, simptome nazale si dureri musculare. Este raportat despre cazuri de pancreatită și neuropatie periferică. Există neutropenie severă, leucopenie și anemie. Abatere în testele de laborator au fost observate mai frecvent în cazul tratamentului cu lamivudină și zidovudină comparativ cu un zidovudină includ neutropenie, anemie și un conținut crescut de bilirubină și aminazy nivelurile în ser.

Contraindicații. Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului. Lamivudina este contraindicat la pacienții cu niveluri scăzute de neutrofile sub 0, 75h10⁹/ L sau o scădere a valorilor hemoglobinei sub 7, 5 g / dl sau 4 65 mmol / L.

Interacțiunea cu alte medicamente. Folosind creșteri co-trimaksozola cu nivelul de 40% în detrimentul trimetoprimului lamivudină, sulfametoxazol în interacțiune nu intră. Nu se recomandă utilizarea concomitentă a lamivudinei cu ganciclovir sau foscarnet intravenos. Când utilizați Ladivina concomitent cu fenitoina, este necesar să se monitorizeze atent nivelul de fenitoină în sânge. Utilizarea de paracetamol crește cazurile de neutropenie, în special în cazul tratamentului cronic. Acid acetilsalicilic, codeină, morfină, indometacin, ketoprofen, naproxen, oxazepam, lorazepam, cimetidina, clofibrat, dapsona și izoprinozină poate modifica metabolizarea lamivudinei, deci precauție trebuie menținută în timp ce aplicarea acestor medicamente cu Ladivinom. medicamente nefrotoxice sau medicamente cu proprietăți mielosuppressivnymi cresc riscul reacțiilor adverse.

Supradozaj. au fost raportate cazuri de supradozaj Ladivina. În caz de supradozaj, pacientul trebuie respectate pentru a determina schimbările toxice, și a efectuat terapia standard de susținere, dacă este necesar. Antidotul pentru necunoscut lamivudina. lamivudina necunoscută sau poate părăsi prin peritonicheskogo dializă sau hemodializă.

Caracteristici de utilizare. Ladivin în timpul sarcinii ar trebui să fie luate numai atunci când efectul posibil al tratamentului depășește riscul potențial. Nu se recomandă administrarea medicamentului în timpul alăptării. Pacienții cu insuficiență hepatică ajustarea dozei și renală este necesară. este necesară ajustarea dozei când nivelul hemoglobinei scade sub 9 g / dl sau 5, 59 mmol / l sau o scădere a numărului de neutrofile sub 1, 0x10⁹/ L.

Termeni și condiții de depozitare. La o temperatură de 25 ° C în întuneric și la îndemâna copiilor. Perioada de valabilitate - 2 ani.