Lamivudină

lamivudină (Lamivudina)

Caracteristici comune:

International si chimice nume: lamivudină (lamivudina);

(2R-cis) -4-amino-1- [2- (hidroximetil) -1, 3-oxatiolan-5-il] -2 (1 H) -pirimidinonă;

Principalele caracteristici fizico-chimice:

lamivudină 150 mg - comprimate filmate cu film, alb sau aproape alb, de formă ovală, cu amprenta "C" pe de o parte și "63" - pe de altă parte;

lamivudină 300 mg - comprimate filmate cu film, alb sau aproape alb, de formă ovală, cu amprenta "C" pe de o parte și "64" - pe de altă parte;

Compoziție. 1 comprimat filmat conține 150 mg de lamivudină sau 300 mg;

Alte ingrediente: celuloză microcristalină, amidon glicolat de sodiu, stearat de magneziu, un sistem pentru aplicarea acoperirii plonkovogo - albe Opadry (hipromeloză, dioxid de titan, polietilenglicol 400, polisorbat 80).

Forma de eliberare de droguri. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. agenți antivirali pentru uz sistemic. Nucleozide și nucleotide inhibitori de transcriptază inversă. Lamivudina.

Cod ATC: J05A F05.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Antivirale de droguri, cu activitate ridicată în ceea ce privește retrovirusuri, inclusiv virusul imunodeficienței umane (HIV).

Odată ajuns în celulă (ambele infectate și în zonele intacte), lamivudina pentru implicarea fosforilarea kinazei celulară cedat pentru a forma o porțiune derivatul 5-trifosfat, care este inerentă în inhibarea ADN și ARN în reverstranscriptazei dependențelor virusul imunodeficienței umane care duce la inhibarea replicării viruși. acte Lamivudina-5-trifosfat ca inhibitor și, de asemenea, ca un substrat pentru reverstranscriptaza virala. Formarea ADN-ului viral este blocată prin încorporarea de lamivudină-fosfat în molecula de lanț respectiv cu următoarele lanțuri de rupere. Concomitentă interacțiune lamivudina-5-trifosfat cu revers transcriptazei virusului imunodeficienței umane este de aproximativ 100 de ori mai puternic decât o polimerază de celule umane.

Medicamentul este activ în ceea ce privește tulpini zidovudinrezistentnyh de HIV, și atunci când este utilizat în combinație cu AZT încetinește dezvoltarea rezistenței la zidovudină la pacienții care nu au primit anterior tratament cu medicamente antiretrovirale. Comparativ cu AZT suprima mai slab decât zidovudina, celulele precursoare ale maduvei osoase, dar prezintă, de asemenea, un efect citotoxic mai puțin pronunțat asupra limfocitelor din sângele periferic, de limfocite și linia celulară monocit-macrofag.

Farmacocinetica. Aspirație. Lamivudina este rapid absorbit din tractul gastrointestinal, biodisponibilitatea 80-85%. Concentrația plasmatică maximă după ce a primit interior atinsă după 1 oră. Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 36%.

Distribuție. Penetreaza hemato-encefalică și bariera placentară, se gaseste in sperma, laptele matern, lichidul amniotic, sange fetale. Comparații medii ale concentrației de ingredient activ al medicamentului în lichidul cefalorahidian la concentrațiile sale serice în decurs de 2-4 ore după administrarea orală este de 0, 12.

Concentrația de medicament în plasma sanguină copilului la naștere a unei concentrări similare de medicament în plasma sanguină a mamei în timpul nașterii.

Retragere. eliminarea hepatică primară continuă prin formarea metabolitului inactiv - 5'-glucuronid. 68-71% din medicament excretat prin rinichi neschimbate.

Video: Lamivudina

indicaţii. Tratamentul HIV, ca parte a terapiei antiretrovirale combinate la adulți și copii.

Profilaxia post-expunere de infectare a persoanelor care au primit puncția sau incizia când se lucrează cu materiale contaminate cu HIV, sau au avut relații sexuale cu bărbați infectați cu virusul imunodeficienței umane.

Video: Doctor tratarea Ebola cu HIV de droguri

Metoda de utilizare și de doză. Adulții pentru tratamentul infecției cu HIV medicament prescris în terapia antiretrovirală combinată în, indiferent de masă. Comprimatele trebuie înghițite întregi și se spală în jos cu apă. Doza medie zilnică este de 300 mg lamivudină, este atribuită 150 mg de două ori pe zi sau 300 mg o dată pe zi.

Durata tratamentului este determinată de către medic prin monitorizarea cantității de CD-4 limfocite pacient.

Pentru tratamentul infecției cu HIV la copii de medicamente prescrise în terapia antiretrovirală combinată în, în timpul mesei, într-o doză medie terapeutică de 4 mg / kg pe zi, distribuirea doza zilnică în două doze.

Doza zilnică maximă nu trebuie să depășească lamivudină 300 mg.

Durata tratamentului este determinată în mod individual. La fiecare trei luni, aveți nevoie pentru a ajusta doza în funcție de greutatea corporală a copilului.

Pentru prevenirea post-expunere a infecției cu HIV a pacienților adulți cu medicamentul administrat în 72 de ore de la injectare / materialul infectat cu HIV tăiat sau contactul sexual cu o persoanele infectate cu HIV in asociere cu alte medicamente antiretrovirale, la o doză de mg lamivudină 150 de două ori pe zi timp de 4 săptămâni.

Corectarea dozelor la pacienții cu insuficiență renală. Pacienții cu manifestări clinice de insuficiență renală și clearance-ului creatininei de 30 până la 50 ml pe minut se recomandă reducerea dozei zilnice și să atribuie lamivudină 150 mg o dată pe zi.

La pacienții cu clearance-ul creatininei de 30 ml pe minut pauză în aplicația dorită a medicamentului pentru a îmbunătăți parametru clearance-ul creatininei cu următoarea numire nu este mai mare de 150 mg lamivudină o dată pe zi.

Efect secundar. Efectele secundare au fost înregistrate mai frecvent decât observațiile individuale sunt enumerate mai jos, pentru organele și sistemele.

manifestări comune: posibil slăbiciune, stare generală de rău, oboseală, frisoane, diaree.

Pe o parte a sistemului nervos central și periferic și psihiatrice: posibile dureri de cap, amețeală, parestezie, neuropatie periferică și nevrite, anxietate, insomnie, depresie.

Din sistemul hematopoietic: anemie, neutropenie, trombocitopenie.

Pe o parte a sistemului digestiv: pierderea poftei de mâncare, anorexie, greață, vărsături, dispepsie, diaree, durere sau crampe în zhivote- posibil pancreatită (Mai frecvente la pacienții din copilărie), niveluri crescute ale bilirubinei, enzimelor hepatice, amilaza, rareori - hepatomegalie cu steatoză (observate la utilizarea medicamentului în terapie combinată cu analogi nucleozidici antiretrovirala reverstranscriptaza).

Pielii și apendicelor sale: este posibil prurit, erupții cutanate ale pielii, urticarie.

Pe partea sistemului musculo-scheletice: dureri osoase, artralgii, mialgie.

Sistemul endocrin și metabolismul: utilizarea medicamentului în complex, împreună cu alte nucleozidic analog hiperlactacidemiei reverstranscriptaza poate fi observată cu dezvoltarea ulterioară a acidozei lactice.

Video: Cum se pronunță lamivudină / zidovudină (Combivir) (Video Flashcard Farmacologie Memorarea)

Contraindicații. Sensibilitate crescută la lamivudină sau la componentele care fac parte din droguri, sarcina de până la 14 săptămâni de gestație, lactație.

Medicamentul nu este prescris pentru pacienții cu Hb nivel mai mic de 75 g / l și cantitatea de granulocitelor neutrofile în sângele periferic de cel puțin 0,75 x 10⁹/ L.

Supradozaj. Supradozaj Simptome efecte slăbiciune, greață, vărsături, manifestări secundare a crescut.

Tratament: stomac spălare și intestine, enterosorbentilor utilizarea (cărbune activat), terapie simptomatică. Poate că utilizarea de hemodializă, dar fezabilitatea utilizării sale a fost insuficient studiată.

Caracteristici de utilizare. Tratamentul medicamentos trebuie supravegheat de un medic cu experiență în tratarea pacienților infectați cu virusul imunodeficienței umane și pacienți SIDA. În timpul tratamentului necesită monitorizarea sarcinii și numărul de limfocite CD4 viral al pacientului.

În timpul tratamentului este necesar să se informeze pacientul că medicamentul nu previne infecția cu virusul imunodeficienței umane prin contact sexual sau prin sânge infectat, și nu vindecă infecția cu HIV, astfel incat pacientii raman cu risc de dezvoltare a unei imagini cuprinzătoare a bolii, cu suprimarea sistemului imunitar și apariția infecțiilor oportuniste și tumori maligne neoplasme.

În cazul în monoterapie "lamivudină" pacienții cu corecție de dozare insuficiență hepatică nu este efectuată cu inspecția că medicamentul ingredient activ este excretat în principal prin rinichi neschimbate. Cu toate acestea, lamivudină trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu ciroză articulare severe cauzate de virusul hepatitei B, luând în considerare riscul exacerbării hepatitei B după întreruperea tratamentului cu lamivudină.

În aplicarea de droguri, în special la copii și adolescenți trebuie să fie monitorizați pentru apariția simptomelor de pancreatită. Atunci când durerea în abdomen, greață, vărsături, sau cu o creștere a concentrațiilor serice ale enzimelor pancreatice lamivudină anula sau nu reînnoiască numirea sa, atâta timp cât nu există exclus diagnosticul de pancreatită.

Acidoza lactică (acidoză lactică), exprimate hepatomegalia cu steatoză, care sunt observate în tratamentul de medicamente antiretrovirale - analogi nucleozidici, și poate conduce la severe leziuni hepatice ireversibile și activității renale pot fi observate după câteva luni de utilizare a medicamentului "lamivudină" într-o terapie combinată cu alte medicamente antiretrovirale. De aceea, în timpul terapiei combinate necesare pentru a controla greutatea corporală, dimensiunea ficatului, parametrii biochimici sanguini. În cazul acidoza manifestări clinice și de laborator lactici parametrii de tratament semnificativ deteriorarea funcției hepatice este oprită.

La numirea de droguri la doza de copii renumărare, luând în considerare greutatea corporală a copilului se efectuează la fiecare 3 luni de tratament. Într-un alt caz, o doză mai târziu devin insuficiente, că există amenințarea unei rezistente la medicamente tulpini HIV.

Utilizarea în timpul sarcinii și alăptării. Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii este posibilă în cazul în care efectul așteptat al terapiei depășește riscul potențial pentru făt. mame infectate cu HIV nu se recomandă sugarilor alăptați prin amenințarea de infectare a copilului. La momentul tratamentului trebuie să se oprească alăptarea.

Interacțiunea cu alte medicamente. Odată cu utilizarea concomitentă de lamivudină și zidovudină observat moderată (28%), creșterea concentrațiilor de zidovudină maxime în plasma de sânge, dar nici un indicator schimbare semnificativă AUC (aria de sub curbă "concentrația plasmatică - timp") Au fost observate. Zidovudina nu are nici un efect asupra farmacocineticii lamivudinei.

Cu utilizarea simultană a didanozina de droguri, sulfonamide, zalcitabina risc crescut de a dezvolta pancreatită.

Lamivudina poate inhiba zalcitabina fosforilovanie intracelular, nu se recomandă utilizarea simultană a lamivudinei și zalcitabină.

Video: Video populare - Lamivudina & parte auto

In timp ce utilizarea de dapsona, ddl, izoniazidă, stavudina, zalcitabina risc crescut de a dezvolta neuropatie periferică.

Trimetoprim crește nivelul plasmatic Lamivudină.

Condiții și termeni. Stocate într-un loc uscat, ferit de lumină, la îndemâna copiilor la o temperatură nu mai mare de 30 ° C, în ambalajul original.

Perioada de valabilitate 2 ani.