Nevirapină

nevirapină (Nevirapina)

Caracteristici comune:

International si chimice nume: nevirapina (Nevirapinum),

6H-dipirido [3-2-a: 2`3`-a] [1,4] diazepin-6-onă, 11-ciclopropil-5, 11-dihidro-4-metil;

Principalele caracteristici fizico-chimiceComprimate albe sau aproape albe, oboevypuklye, ovale, cu o crestătură pe o parte, cu o crestătură și amprentă "C" pe o parte a riscurilor și amprenta "35" pe de cealaltă parte a riscurilor de pe celălalt bokeh;

Video: Viaceslav Jukov: „HIV poate fi vindecat“

Compoziție. Un comprimat conține 200 mg nevirapină;

alți constituenți: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, amidon glicolat de sodiu, povidonă K-30, apă purificată, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu.

Forma de eliberare de droguri. Tablete.

Grupa farmacoterapeutică. agenți antivirali pentru uz sistemic. Non-nucleozidici ai revers transcriptazei. Nevirapid.

Cod ATC: J05A G01.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Medicamentul antiviral, non-nucleozidici ai revers transcriptazei de tip virusul imunodeficienței umane I (HIV-1). Ingredientele active ale medicamentului - nevirapina, se leaga direct de blocuri și revers ARN transcriptază și activitatea ADN polimerazei dependentă de ADN, ceea ce duce la distrugerea sitului catalitic al enzimei virale. Impactul nevirapină nu este legată de impactul competitiv în raport cu nucleozid trifosfat și nucleozidici. Medicamentul are nici un efect asupra revers transcriptazei virusului imunodeficienței tip II (HIV-2), și inactivă în ceea ce privește polimerazele ADN-ul uman ,,,.

Farmacocinetica. Aspirație. Nevirapina este rapid absorbit din tractul gastro-intestinal, biodisponibilitatea > 90%. Concentrația serică maximă este atinsă în aproximativ 4 ore după administrarea medicamentului în doză unică internă de 200 mg. Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 60%.

Distribuție. Este distribuită rapid în țesuturi ale organismului, acesta pătrunde sânge-creier și barierele placentare, laptele matern, sânge fetal. Concentrațiile active ingredient în lichidul cefalorahidian de 45 ± 5% din concentrația sa în plasmă.

Justificabil la biotransformare în ficat prin intermediul unei enzime a citocromului P450, cu formarea mai multor metaboliți hidroxilați.

Retragere. Aproximativ 81 ± 3 11 1% din medicament este excretat prin rinichi, aproximativ 10, 1 ± 1 - 5% în fecale. Mai puțin de 5% din nevirapina nemodificat determinată în urină, restul este excretat ca glucuronoconjugații metaboliților hidroxilați.

Timpul de înjumătățire după administrarea unei singure doze de 200 mg de nevirapină este de 45 de ore, cererea de schimb se reduce la 25-30 de ore. Nu se acumulează în organism.

indicaţii. Tratamentul infecției cu HIV cauzate de virusul de tip I, ca parte a terapiei antiretrovirale combinate la adulți și copii.

Chemoprofilaxia la femeile gravide HIV-pozitive în timpul nașterii, pentru a preveni transmiterea virusului de la mamă la copil și prevenirea primară a infecției cu HIV la sugari.

Metoda de utilizare și de doză. Adulții pentru tratamentul infecției cu HIV medicament prescris în terapia antiretrovirală combinată în, indiferent de masă. Comprimatele trebuie înghițite întregi și se spală în jos cu apă.

In timpul primelor 14 zile de tratament cu nevirapină administrat într-o doză de 200 mg (un comprimat) pe zi, în viitor - 200 mg de 2 ori pe zi.

Durata tratamentului este determinată de către medic prin monitorizarea cantității de CD4 limfocite pacient.

Pentru tratamentul infecției cu HIV la copii prescris de droguri, ca parte a unei terapii antiretrovirale cuprinzatoare in timpul mesei.

Doza inițială este de 4 mg / kg o dată pe zi timp de 14 zile. Apoi crește doza. Copii cu vârsta de 2 luni la 8 ani după două săptămâni de tratament, în absența unor evenimente adverse de medicament administrat într-o doză de 7 mg / kg de două ori pe zi, pentru copii de varsta de 8 ani - / kg, de două ori pe zi într-o doză de 4 mg.

Medicamentul poate fi administrat, de asemenea, având în vedere suprafața corpului copilului, atunci doza inițială, indiferent de vârsta copilului, va fi de 150-200 mg / m² Copil o dată pe zi, în primele 14 zile de tratament, ulterior - 300-400 mg / m² pe zi, pentru distribuirea două etape.

Durata tratamentului este determinată de medic. La fiecare trei luni, aveți nevoie de o ajustare a dozei, în funcție de greutatea sau suprafața corporală a copilului.

Video: Medicii germani au fost capabili de a vindeca HIV

Pentru prevenirea infecției cu HIV la nou-nascuti medicament administrat la mame infectate cu virusul imunodeficienței tip I, o dată în perioada de livrare, o doză de 200 mg de nevirapină (1 comprimat), în asociere cu alte medicamente antiretrovirale. Copilul nou-născut nevirapina administrat într-o doză de 2 mg / kg, o dată, imediat după naștere.

Efect secundar. Efectele secundare sunt posibile cu utilizarea de nevirapina, sunt enumerate mai jos pentru organele și sistemele.

Manifestările comune: posibil oboseală, dureri de cap, somnolență, febră.

Pielii și apendicelor sale: maculo sau erupție cutanată eritematoasă, reacții alergice cutanate zud- sub formă de angioedem, urticarie, în cazuri severe - sindrom Stevens-Johnson, necroliză toxică epidermică.

Din sistemul digestiv: pierderea poftei de mâncare, greață, vărsături, diaree, dureri abdominale, zheltuha- posibil hepatită, inclusiv sub formă fulminantă letală.

Pe partea sistemului musculo-scheletice: dureri osoase, artralgie, mialgie.

Din partea sistemului hemopoiesis: limfadenopatie, anemie, eozinofilie.

Din sistemul urinar: este posibil disfuncție renală

Din parametrii de laborator: creșterea nivelului bilirubinei, creșterea enzimelor hepatice - ALT, AST, -glutariltransferazy, fosfataza alcalină.

Contraindicații. Creșterea sensibilității la nevirapină sau la componentele care fac parte din droguri, primul trimestru de sarcină, lactație.

Supradozaj. Simptomele Supradozaj au fost observate atunci când se utilizează nevirapina într-o doză de 800 - 1800 mg pe zi, timp de 15 zile și au fost prezentate sub forma unor reacții alergice - erupții pe piele, angioedem, eritem nodos, precum și manifestări generale încălcare a fi - oboseala, dureri de cap, somnolență , febră, greață, vărsături.

Tratament: Nu există antidot specific. Asociați stomacului spălare și intestin, folosind ehnterosorbentov (cărbune activat), terapie simptomatică.

După întreruperea medicamentului observată din spate dezvoltarea simptomelor de supradozaj.

Caracteristici de utilizare. Tratamentul medicamentos trebuie supravegheat de un medic cu experiență în tratarea pacienților infectați cu virusul imunodeficienței umane și SIDA. În timpul tratamentului pacientul necesar monitorizarea incarcaturii virale și numărul de limfocite CD4.

În timpul tratamentului este necesar să se informeze pacientul că medicamentul nu previne infecția cu virusul imunodeficienței umane prin contact sexual sau prin sânge infectat, și că medicamentul nu vindecă infecția cu HIV, și, prin urmare, pacienții rămân cu risc de dezvoltare a unei imagini cuprinzătoare a bolii, cu suprimarea sistemului imunitar și apariția oportuniste infecții și tumori maligne.

Rețineți că, atunci când se utilizează nevirapină ca monoterapie rapid și aproape întotdeauna dezvolta rezistenta la virusurile de droguri. Prin urmare, să fie nevirapină utilizat în asociere cu alte medicamente antiretrovirale.

În timpul tratamentului cu monitorizarea necesară nevirapină a transaminazelor hepatice în sânge, în special în primele 6 luni de tratament. Cu abatere moderată sau semnificativă din indicatorii normali, tratamentul suspendat până la normalizarea lor, atunci medicamentul este prescris pentru adulți la o doză de 200 mg / zi. În cazul în care timp de 7 zile, folosind o nouă creștere a indicatorilor Nevirapine ALT și AST nu este marcat, doza pentru adulți poate fi crescută la 200 mg de 2 ori pe sutki- dacă valorile transaminazelor va crește în continuare, preparatul este anulat.

In timpul tratamentului, medicamentul poate dezvolta manifestări alergice ale pielii. În cazul în care acestea apar în perioada de tratament inițial (primele 14 zile), moderat exprimate, manifestată sub formă de mâncărime sau makulapapuleznogo erupții cutanate eritematoase, tratamentul este suspendat, dar, de asemenea, nu cresc doza Nevirapine. Medicamentul este imediat anulat cu erupții cutanate maculopapulare eritematoasă sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică expres sau, febră, angioedem,,.

Medicamentul este administrat cu precauție la pacienții cu insuficiență renală.

La numirea de droguri la copii, doza de numărare, luând în considerare greutatea corporală a copilului se efectuează la fiecare 3 luni de tratament. În caz contrar, doza mai târziu devin insuficiente, există pericolul unei rezistente la medicamente tulpini HIV.

Utilizarea în timpul sarcinii și alăptării. Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii este posibilă în cazul în care efectul așteptat al terapiei depășește riscul potențial pentru făt. La momentul tratamentului trebuie să se oprească alăptarea.

Interacțiunea cu alte medicamente. Nevirapine poate reduce concentrația plasmatică de medicament care este metabolizat extensiv la om, prin intermediul enzimelor citocromului P450.

Utilizarea medicamentului în asociere cu analogi nucleozidici (zidovudina, didanozina, zalcitabina) nu necesită schimbări în modul nu este setat Dozarea interacțiuni ca nevirapina semnificative clinic cu inhibitori de protează (saquinavir, ritonavir, indinavir).

NVP reduce aria de sub curba concentrației“- timpul» (AUC) și C_max ketoconazol și ketoconazol crește concentrația de nevirapină în plasmă la 15-28% (nu trebuie administrat concomitent cu ketoconazol nevirapină, ketoconazol poate zaminyati prin medicamente cu excreție renală, de exemplu, fluconazol).

CYP izoenzimei inductori ai citocromului P450, cum sunt rifampicina și rifabutin, a redus C_max nevirapină, cu toate acestea, la datele prezent pentru a determina modificările necesare în administrare, atunci când aplicarea simultană a acestora nu este suficient.

medicamente Hypericum reduce concentrația de nevirapină și alți inhibitori ai revers transcriptazei non-nucleozidici în sânge (chiar mai jos terapeutic), astfel încât utilizarea lor simultană nu este recomandată (posibila pierdere de eficiență și dezvoltarea virusurilor de rezistență).

Inhibitorii CYP izoenzimă a citocromului P450, cum ar fi claritromicina, a crescut ASC și C_max nevirapina, cu toate acestea, cu condiția ca aplicarea simultană a acestora nu este necesară modificarea regimului de dozaj.

Atunci când sunt aplicate simultan cu cimetidina rezistent nevirapina crește concentrația minimă de nevirapină în plasmă.

Medicamentul modifică parametrii farmacocinetici ai contraceptivelor orale - reduce concentrația în sânge și accelerează eliminarea, astfel încât există un risc scad eficacitatea lor (dacă este contraceptia necesar recomandat pentru a comuta la alte, de exemplu, metode de barieră, în timp ce utilizarea contraceptivelor orale pe ar trebui să monitorizeze în mod continuu alte indicații ale eficacității lor terapeutice) .

Ketoconazolul și eritromicina inhibă formarea metaboliților hidroxilați ai nevirapinei.

Nevirapine poate reduce concentrația plasmatică de metadonă prin creșterea metabolismului său în ficat, ceea ce duce la dezvoltarea de droguri de retragere (necesită monitorizarea tratamentului și, dacă este necesar, doza de corecție).

Condiții și termeni. Stocate într-un loc uscat, ferit de lumină, îndemâna copiilor la o temperatură nu mai mare de 30 ° C, în ambalajul original.

Perioada de valabilitate 2 ani.