Nevipan

Nevipan (Nevipan)

Caracteristici comune:

International si chimice nume: nevirapine- 11-ciclopropil-5, 11-dihidro-4-metil-6H-dipirido- [3, 2-b: 2“, 3' ] [1, 4] diazepin-6-onă;

Principalele caracteristici fizico-chimiceTabletele ovale, marcate pe ambele fețe, de culoare albă sau aproape albe;

Compoziție. 1 comprimat conține 200 mg nevirapină;

Alte componente: amidonglicolat de sodiu, stearat de magneziu, celuloză microcristalină, lactoză BP 2001 BP 2001 povidonă, dioxid de siliciu coloidal anhidru.

Forma cu eliberare de droguri. Tablete.

grupa farmacoterapeutică. agenți antivirali pentru uz sistemic.

Cod ATC: J05A G01.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Nevirapina - inhibitor non-nucleozidici de revers transcriptaza HIV-1. Nevirapina se leagă direct de a inversa activitatea ADN-polimerazei ARN-dependente și dependente de ADN transcriptază și blochează virusului. O astfel de activitate de nevirapină nu concurează cu matrice sau nucleozid trifosfații. transcriptazei Zvorotna, HIV-2 și ADN polimerazele eucariote (cum ar fi o polimerază ,, ADN uman) nevirapină nu a suprimat. Comunicarea dintre sensibilitatea HIV la nevirapină și replicarea in vitro de inhibare a HIV-1 nu a fost stabilită pentru om. In cultura de celule, nevirapina a demonstrat activitate aditivă sau sinergică anti-HIV în asociere cu zidovudina, didanozina, stavudina, lamivudina, indinavir și saquinavir. Au existat rapoarte despre ceea ce se poate produce in vitro izolate de HIV cu redus (de la 100 - 250 de ori) sensibilitatea la nevirapină. Dezvoltarea timpului de rezistență la nevirapină in vitro nu variază atunci când se utilizează nevirapină în asociere cu alți inhibitori ai revers transcriptazei non-nucleozidici. Datele referitoare la rezistența încrucișată între non-nucleozidici de revers transcriptază și nevirapină inhibitor analogi inhibitori nucleozidici de revers transcriptază este foarte limitată. Rezistența încrucișată între nevirapină și inhibitorii proteazei HIV sunt puțin probabile.

Farmacocinetica. Nevirapina este rapid absorbită (> 90%) după administrare orală. Concentrațiile plasmatice maxime ale nevirapinei sunt atinse după 4 ore de la administrarea unei doze de 200 mg, și să fie de 2 ± 0, 4 ug / ml. După mai multe concentrații ale nevirapinei de vârf de dozare crește liniar într-un interval de doze de la 200 de la 400 mg / zi. Deveniti concentrație minimă de nevirapină în plasma sanguină (4, 5 ± 1, 9 ug / ml), se ajunge la o doză de 400 mg / zi. Alimente, antiacide, didanozina, și nu afectează absorbția medicamentului. Nevirapine are lipofilie ridicată și ionizate la pH fiziologic. După administrarea intravenoasă, nivelul distribuției nevirapina devine 1 21 ± 0 09 l / kg, ceea ce permite distribuția largă în țesuturi și fluide ale corpului. Nevirapina traversează placenta și se excretă în laptele matern. Nevirapina este de aproximativ 60% de proteinele plasmatice. Concentrația nevirapinei în lichidul cefalorahidian de 45 ± 5% din concentrația sa în plasmă este comparația krovi- reflectă faptul că o parte din medicament, care nu se leagă de proteinele plasmatice. Nevirapine extensiv sistemul citocromului P450 biotransformata (metabolismului oxidativ) pentru a forma mai multor metaboliți hidroxilați. Studiile in vitro pe microzomi hepatici umani presupune că metabolizarea oxidativă a nevirapinei realizat de familie P450 în principal de citocromul de izoenzime SUR3A. Nevirapina este excretat în principal prin rinichi (80%) sub formă conjugată cu metaboliți ai acidului glucuronic și cantități mici - neschimbate. Nevirapina este un inductor al enzimelor microzomale hepatice. Dupa ce a luat medicamentul la o doză de 200 mg de 2 o dată pe zi, timp de 2 - 4 săptămâni nevirarapină crește clearance-ul la 1, 5 - 2 ori în comparație cu o singură recepție a aceleiași doze, timp de înjumătățire în faza terminală scade 45 h, după o singură recepție la 25 - 30 ore la o recepție lungă. Modificarea acestor parametri este legată de auto-inducție farmacocinetică.

Indicații pentru utilizare Nevipana. Tratamentul adulților și copiilor infectați cu HIV-1 în schema de tratament antiviral. Prevenirea HIV-1 de transmitere de la mamă la nou-nascuti la femeile care nu au primit terapie antiretrovirala in timpul sarcinii.

Metoda de utilizare și de doză. Nevipana Doza recomandată pentru adulți este de 200 mg pe zi pentru primele 14 zile de tratament, în continuare, doza trebuie crescută la 200 mg de 2 ori pe zi, în asociere cu alte medicamente antiretrovirale. Nevipana Doza recomandată pentru copiii de la 3 la 8 ani este 4mg / kg 1 dată pe zi, pentru primele 14 zile de tratament, în continuare, doza trebuie crescută la 7 mg / kg, de 2 ori pe zi. Doza recomandată de medicament la copii cu vârste cuprinse între 8 este de 4 mg / kg 1 dată pe zi, pentru primele 14 zile de tratament, o doză trebuie crescută la 4 mg / kg, de 2 ori pe zi. Nevipana doza zilnică nu trebuie să depășească 400 mg.

efect secundar.

Reacții dermatologice: erupție cutanată maculopapulară makulo-eritematoasă, care pot fi însoțite uneori de prurit (localizat la nivelul trunchiului sau membrelor). În cele mai multe cazuri, erupția este observată în primele 28 de zile de tratament medicamentos.

Reacții alergice: reacții anafilactice, angioedem, urticarie, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică, care, în cazuri rare, conduce la consecințe fatale.

tractului gastrointestinal: greață, vărsături, diaree, dureri abdominale, iar în cazuri rare - icter, hepatotoxicitate severă, leziuni ale membranelor mucoase ale gurii.

Modificări ale parametrilor de laborator: creșterea activității GGT, ALT, AST, LF și nivelul de bilirubină totală.

Sistemul hematopoietic: granulocitopenie (mai mulți copii).

Sistemul nervos central: oboseală crescută, dureri de cap, somnolență.

Altele: Diaree, mialgie, dureri articulare, afectarea funcției renale.

Contraindicații. Nevipan contraindicat la pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la nevirapină sau componentele rămase ale preparatului. Având în vedere forma de dozare, medicamentul nu este indicat pentru copiii sub 3 ani.

Supradozaj. Au existat rapoarte cu privire la cazurile de supradozaj cu nevirapină atunci când primesc doze de 800 - 1800 mg / zi, timp de 15 zile.

Dacă acest fenomen are simptome similare cu reacții adverse la medicament.

Nu exista un antidot specific. Terapia - simptomatic.

Caracteristici de utilizare. In timpul primelor 12 săptămâni de terapie Nevipanom necesare pentru a efectua o monitorizare clinică și de laborator intensiv, inclusiv teste ale funcției hepatice. Medicamentul trebuie întrerupt în cazul în care pacientul are erupții cutanate severe. Pacienții care au o erupție cutanată apare în primele 2 săptămâni de tratament, doza nu trebuie crescută până la dispariția leziunilor. În cazul clinic de droguri hepatita ar trebui sa fie eliminate. Pacienții care au încetat să mai ia droguri pentru mai mult de 7 zile de tratament ar trebui să regenereze regimul de dozare inițială. Până acum n date adecvate cu privire la regimul de dozare a medicamentului pentru pacienții cu disfuncție hepatică, insuficiență renală și pacienții, care sunt pe dializa. Nu au fost efectuate studii adecvate și bine controlate la femeile gravide. În timpul studiilor de reproducere efectuate pe șobolani și iepuri gestante, nici un set de nevirapină teratogen. In timpul sarcinii, trebuie utilizat medicamentul numai în cazul în care beneficiul așteptat al terapiei depășește riscul potențial pentru făt. mame infectate cu HIV ar trebui să întrerupă alăptarea la sân pentru a evita transmiterea postnatale a HIV. Profilul de siguranță al medicamentului la nou-nascuti nu a fost stabilită.

Până la ora actuală nu este informat cu privire la orice probleme în timpul tratamentului pacienților vârstnici Nevipanom.

Interacțiunea cu alte medicamente. Nu a fost stabilită o interacțiune cu greutate clinic între nevirapină și zidovudină, didanozină, zalcitabină, saquinavir, indinavir, ritonavir, nelfinavir. In timp ce utilizarea de nevirapina poate scădea concentrația în plasma sanguină a contraceptivelor hormonale. Odată cu utilizarea simultană a ketoconazol și nevirapină marcată scad ASC și Cmax ketokonazola- ketoconazol crește concentrația de nevirapină în plasma sanguină cu 15 - 28%. plumb Eritromicina la o reducere semnificativă în formarea metaboliților hidroxilați ai nevirapinei. Nevirapina nu afectează farmacocinetica rifampicină, rifampicină dar a determinat o reducere semnificativă a ASC și un minim de concentrațiile plasmatice de nevirapină. Odată cu utilizarea concomitentă de nevirapină și rifabutină este scăderea concentrației de nevirapină în plasma sanguină. Deoarece nevirapina determină inducerea izozimelor CYP3A și P450 CYP2B6 citocromului, în timp ce utilizarea de medicamente care sunt metabolizate extensiv care implică aceste enzime pot reduce concentrația de medicamente în plasmă de sânge. Odată cu utilizarea simultană a medicamentelor și NVP Hypericum poate scădea concentrația de nevirapina în nivelurile sanguine plasmatice sub terapeutice, care pot conduce la pierderea potenței antivirale a virusului și rezistența la nevirapină. Datorită naturii metabolismului nevirapină metadonă poate reduce concentrația plasmatică de metadonă prin amplificarea metabolismului metadona în ficat. La pacienții care iau concomitent cu metadonă, uneori, am observat dezvoltarea sindromului otmeny- de droguri, în acest caz, este necesar să se monitorizeze pacientului și să ajusteze doza de metadonă.

Condiții și termeni. Stocate într-un loc uscat, inaccesibil copiilor, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C Perioada de valabilitate - 2 ani.