Estiva 200

Estiva 200 (Estiva 200)

International si chimice nume: efavirenz (S) -6-clor-4- (tsiklopropiletinil) -1,4-dihidro-4- (trifluorometil) -2H-3,1-benzoxazin-2;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Capsulă albă;

Compoziție. 1 capsulă conține 200 mg efavirenz;

Alte componente: laurilsulfat de sodiu, lactoză, stearat de magneziu, amidon glicolat de sodiu.

Forma cu eliberare de droguri. Capsule.

Grupa farmacoterapeutică. Medicamentele antivirale de acțiune directă. Non-nucleozidici ai revers transcriptazei. Cod ATC: J05A G03.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Efavirenz - inhibitor selectiv non-nucleozidici de revers transcriptază a virusului imunodeficienței umane de tip 1 (HIV-1). Activitatea Efavirenz se datorează în principal inhibării necompetitiv al reverstranscriptazei HIV-1. Efavirenz inhibă revers transcriptaza HIV-2 și alfa-, beta-, gama- și delta-umană ADN polimerază.

Farmacocinetica. EFV este bine absorbit. Concentrația plasmatică maximă de 1,6 - 9,1 mM sunt atinse în decurs de 5 ore de la primirea doza unica 100-1600 mg. Au fost observate creșteri dependente de doză a Cmax și AUC la doze de până la 1600 mg. Perioada de a atinge concentrațiile plasmatice maxime ale (3 - 5 ore) nu sa modificat după doze multiple, iar concentrația plasmatică constantă obținută după 6 - 7 zile. După ce a atins o concentrație constantă la pacienții infectați cu HIV, medie C_max, media C_min și valoarea medie a ASC au fost similare atunci când se iau doze zilnice de 200 mg, 400 mg și 600 mg.

EFV mai mare parte (aproximativ 99.5-99.75%) se leaga de proteinele plasmatice, în principal de albumină. Concentrațiile în lichidul cerebrospinal au fost în intervalul 0.26-1.19% (media 0,69%) din concentrația plasmatică respectivă. Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât cea a proteinelor non asociate (liber) fracția de efavirenz din plasmă.

Efavirenz este metabolizat de metaboliți hidroxilați ai citocromului P450 să continue glucuronoconjugăriii metaboliților hidroxilați. Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV-1. Efavirenz induse enzimele P450, având ca rezultat inducerea propriului metabolism. La voluntari neinfectați doze multiple de 200 - 400 mg pe zi timp de 10 zile a dus la o mai mică decât cea anticipată, nivelul de acumulare (22 - 42%) și un timp de înjumătățire terminal mai scurt de 40 - 55 la oră (timp de înjumătățire a unei singure doze - 52 - 76 ore).

Aproximativ 14 - 34% din medicamentul excretat în urină, mai puțin de 1% se elimină sub formă de efavirenz nemodificat.

indicaţii. Tratamentul infecției cu HIV-1 in asociere cu alte medicamente.

Metoda de utilizare și de doză.

Adulți. Dozele recomandate de efavirenz în asociere cu un inhibitor de protează și / sau analogi nucleozidici inhibitori ai revers transcriptazei (INRT) este de 600 mg oral, o dată pe zi. Efavirenz poate fi luat cu sau independent de masă de către pacient. Cu toate acestea, utilizarea de mese bogate în grăsimi poate crește absorbția de efavirenz, care trebuie evitată.

Pentru a îmbunătăți tolerabilitatea de efecte adverse la nivelul sistemului nervos, se recomandă să ia medicamentul chiar înainte de culcare în primele două până la patru săptămâni de tratament.

Adolescenții și copiii până la 17 ani. Doza recomandată de Efavirenz în combinație cu un inhibitor de protează și / sau analogi nucleozidici pentru pacienții de până la 17 ani, în funcție de greutatea corporală a copilului. capsule pentru copii administrat la o vârstă atunci când acestea sunt în măsură să le înghită. greutate corporală, care permite unui copil să folosească această formă de dozare ar trebui să fie mai mare de 32 kg.

Tabelul 1. Doza la copii cu scopul de o dată pe zi

Efect secundar. Cel mai adesea includ au fost observate reacții adverse de severitate moderată, în cel puțin 5% dintre pacienți au raportat despre o erupție (11,6%), amețeli (8,5%), greață (8%), cefalee (5,7%) și oboseală (5,5%). Cele mai vizibile efecte secundare asociate cu efavirenz sunt erupții cutanate și simptome ale sistemului nervos. Au fost observate alte efecte, mai puțin frecvente, grele clinic legate de tratament adverse în toate studiile clinice, au existat reacții alergice, tulburări de coordonare, ataxie, conștiență încețoșată, stupoare, vertij, vomă, diaree, hepatită, tulburări de concentrare, insomnie, anxietate, tulburări de somn, somnolență, depresie, tulburări de gândire, agitație, amnezie, delir, labilitate emoțională, euforie, halucinații și psihoză.

Contraindicații. Efavirenz este contraindicat la pacienții cu hipersensibilitate semnificativă clinic la oricare dintre componentele sale. leziuni hepatice severe. Perioada de alăptare, sarcina.

Supradozaj. efavirenz Tratamentul supradozajului trebuie să fie elaborate cu activitățile de sprijin comune, inclusiv monitorizarea semnelor vitale și observarea clinică a stării pacientului. Scopul de carbon activat poate fi practicat pentru a facilita excreția medicamentului neabsorbit. antidot specific Efavirenz nu există. Având în vedere faptul că o mare măsură de efavirenz se leagă la proteine, dializa, cel mai probabil, să nu fie în măsură să elimine substanțial medicamentul din sânge.

Caracteristici de utilizare. Efavirenz nu trebuie utilizat ca un singur medicament pentru tratamentul HIV sau adăugat ca un preparat unic pentru ineficacitatea regimului de tratament.

În cazul în care orice facilitate de tratament antiretroviral într-o operațiune comună se suspendă cu inspecția la intoleranță suspectată, ar trebui să ia în considerare în mod serios cu privire la primirea unei suspensii simultană a tuturor medicamentelor antiretrovirale. Admiterea medicamente antiretrovirale pentru a relua după dispariția simptomelor de intoleranță. Monoterapiei intermitentă și în noua numire antiretrovirale nedorite de la inspecție pentru a crește capacitatea de selectare a unui virus mutant care este rezistent la droguri.

Evitați Estiva 200 de femei gravide care iau Efavirenz. Contracepția barieră trebuie întotdeauna utilizat în asociere cu alte metode contraceptive (de exemplu, contraceptive hormonale orale sau altele).

Pentru a evita transmiterea HIV recomandă ca în nici un caz, femeile infectate cu HIV să nu sugarii alăptați.

Pacienții trebuie să fie informați cu privire la faptul că utilizarea efavirenz nu reduce riscul de transmitere a HIV către alte entități prin contact sexual sau contaminare prin sânge.

Interacțiunea cu alte medicamente. Efavirenz este un inductor al CYP3A4. Alți agenți care sunt substraturi ale CYP3A4, poate fi redus concentrațiile plasmatice atunci când este utilizat împreună cu efavirenz.

Amprenavir. Când amprenavir (1 200 mg la fiecare 12 ore), administrate împreună cu efavirenz (600 mg o dată pe zi) pentru persoanele infectate cu HIV, reducerea observată C_max (33%), ASC (24%) și C_min (43%) amprenavir. Deși semnificația clinică a reducerii concentrațiilor de amprenavir nu a fost stabilită, este necesar să se ia în considerare gravitatea interacțiunii farmacocinetice observate la alegerea unui regim de tratament care include efavirenz și amprenavir.

Indinavir. Când indinavir (800 mg la fiecare 8 ore) a fost utilizat împreună cu efavirenz și valorile ASC C_max indinavir redus cu aproximativ 31% și, respectiv 16%, ca rezultat al inducției enzimatice. De aceea, doza de indinavir trebuie crescută de la 800 mg până la 1000 mg la fiecare 8 ore când indinavir și efavirenz sunt atribuite împreună. Nu este necesară ajustarea dozei de efavirenz pentru numire, împreună cu indinavir.

Ritonavir. Atunci când o combinație de efavirenz 600 mg (o dată pe zi, la culcare) și ritonavir 500 mg (care a fost administrat la fiecare 12 ore) a fost evaluată la voluntari neinfectați combinație nu este bine tolerată și asociată cu o incidență mai mare a manifestărilor clinice adverse (de exemplu, amețeală, greață, parestezii) Tulburări de laborator (enzime hepatice). Se recomandă monitorizarea enzimelor hepatice atunci când atribuirea Efavirenz în asociere cu ritonavir.

Saquinavir. Când saquinavir (1200 mg de 3 ori pe zi, formează un gel moale) a fost administrată împreună cu efavirenz și valorile ASC C_max saquinavir redusă în mod corespunzător cu 62% și 45-50%. Utilizarea Efavirenz în combinație cu saquinavir ca un inhibitor de protează singură nu este recomandată.

Rifamicină. Rifampicina a redus ASC la 26% dintre efavirenz și C_max - 20% din cei 12 voluntari neinfectați. Doza Efavirenz trebuie crescută la 800 mg pe zi, în întâlnirea cu rifampicina. Nu se recomandă ajustarea dozei de rifampicina pentru numire, împreună cu efavirenz.

Metadona. Partajarea efavirenz și metadonă rezultând niveluri mai scăzute plasmatice de metadonă și semne de abstinență la opiacee. Acesta este de a monitoriza pacientii pentru semne de anulare și de a crește doza de metadonă, dacă este necesar, pentru a facilita simptomele de sevraj.

Agenți Mielosupressiruyuschie. Există un risc de toxicitate hematologică simultane Estiva 200 medicamente ganciclovir, sulfonamide, pirimetamina, amfotericina B, dapsona, flutsitotsintrimetreksat cu agenți citotoxici.

Efavirenz nu trebuie administrat împreună cu terfenadină, astemizol, cisapridă, midazolam, triazolam, sau derivați de ergot, acordând o atenție asupra faptului că o concurență cu SYR3A4 atunci când se iau efavirenz, ar putea duce la inhibarea metabolizării acestor medicamente și posibilitatea apariției unor reacții adverse grave și / sau de viață nesigure ( de exemplu, inima aritmie, sedare prelungită sau inhibarea funcției respiratorii).

Condiții și termeni. A se păstra la o temperatură cuprinsă între 15 ° C până la 30 ° C și la îndemâna copiilor. Perioada de valabilitate - 2 ani.