Efavirenz

efavirenz (Efavir)

International si chimice nume: efavirenz (S) -6-clor-4- (ciclopropilfenil) -1,4-dihidro-4- (trifluorometil) -2H-3,1-benzoxazin-2-onă;

Principalele proprietăți fizico-chimice: brun brun marimea capsulei "0"Umplut cu o pulbere albă;

structură 1 capsulă conține 200 mg efavirenz;

Alte componente: lactoză monohidrat, amidon glicolat de sodiu, stearat de magneziu.

medicamente decofrante. Capsule.

grupa farmacoterapeutică. Agenții antivirali de acțiune directă. Non-nucleozidici ai revers transcriptazei. codul ATC J05AG03.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Efavirenz - inhibitor selectiv non-nucleozidici de revers transcriptaza HIV-1. Inhibă enzime virale, previne transcrierea ARN-ului viral la un lanț complementar al ADN-ului și încorporarea acesteia în genomul uman, urmată de translația ADN în ARN mesager care codifică proteine ​​HIV. La concentrații terapeutice nu inhibă alfa celulară, beta, gamma și sigma polimerazei ADN uman. Virusul rezistent Monoterapie se dezvoltă în câteva săptămâni. Active HIV în celulele T infectate acut, inhiba stadiile timpurii ale ciclului de viață viral.

Farmacocinetica. Efavirenz moderat absorbit în tractul gastro-intestinal, alimentele (in special grasimi) scade biodisponibilitatea. Timpul până la atingerea concentrației serice maxime - 04:00. Aproape complet legat de proteinele plasmatice. penetrează bariera hemato slab-creier, nivelul în lichidul cefalorahidian doar atinge doar concentrație 0,25-1,2% în plasmă. Acesta este metabolizat în ficat și excretat în urină și fecale. Jumătatea - 40-75 oră.

indicaţii. terapia antivirală combinată a adulților și copiilor infectați cu HIV-1.

Mod de utilizare și Administrarea. Medicamentul se administrează în asociere cu alte medicamente antivirale (inhibitori de protează și / sau nucleozid - inhibitori de revers transcriptaza).

Doza recomandată pentru adulți este de 600 mg pe zi. Multitudinea de recepție - 1 dată pe zi.

Adolescenți și copii (între 3 și 17 ani), doza este ajustată, în funcție de vârsta și de greutatea corporală.

Notă: copiii cu greutatea între 16 și 32 kg atribuite formă de dozare de repaus a medicamentului cu dozele adecvate.

Doza recomandată pentru copii cu greutate mai mare de 40 kg este de 600 mg pe zi. Efavirenz trebuie prescris numai pentru copiii care pot înghiți cu ușurință capsule. La copiii sub vârsta de 3 ani sau cu greutate corporală mai mică de 13 kg, utilizarea efavirenz nu a fost studiată. Medicamentul poate fi luat indiferent de orarul meselor.

Pentru a îmbunătăți tolerabilitatea de efecte secundare ale sistemului nervos în primele 2-4 săptămâni de tratament, și pacienții care continuă să observe aceste simptome, se recomanda sa ia droguri la culcare.

Efect secundar. În timpul utilizării reacțiilor adverse efavirenz pot să apară sub formă de mâncărime, erupții cutanate, în cazuri rare - eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson, edem. erupții cutanate la copii se găsesc mai frecvent decât la adulți, cu forme severe la copii apar de 10 de ori mai frecvent decât la adulți.

Din sistemul nervos: amețeli, dureri de cap, insomnie, somnolență, oboseală, scăderea concentrației, nevralgii, parestezii, neuropatie.

Din partea laterală a urinei - sistem urinar: hematurie, formarea pietrelor la rinichi.

Gastro - intestinal: greață, diaree.

Ficatului și pancreasului: hepatită, pancreatită, hiperbilirubinemie, valori crescute ale transaminazelor și amilază.

altele: dispnee, hiperglicemie.

Contraindicații. contraindicații absolute la utilizarea efavirenz este:

- hipersensibilitate la componentele formulării;

- sarcinii;

- lactație.

contraindicații relative:

- ficat și / sau insuficiență renală;

- activ hepatita virală;

- alcoolism;

- dependența de droguri;

- encefalopatie;

- vârsta de până la 3 ani;

- greutate corporală mai mică de 13 kg.

supradoză. La pacienții cu supradozaj pot crește reacțiile adverse ale sistemului nervos, în cazuri rare - spasme musculare involuntare.

tratament: măsuri generale, inclusiv monitorizarea semnelor vitale și observarea stării klinochnym pacientului. Pentru îndepărtarea mai frecventă a medicamentului neabsorbit poate fi utilizat cărbune activat. Nu exista un antidot specific. Deoarece efavirenz este asociat în mod activ cu proteine, este puțin probabil ca dializa se poate elimina o cantitate semnificativă de produs din sânge.

Caracteristici de utilizare. Odată cu dezvoltarea de simptome ușoare de hipersensibilitate efavirenz a anula și de a folosi antihistaminice. Odată cu reapariția de preparare a anula erupții cutanate reziduale. In reacții alergice severe sau reacții alergice atunci când sunt combinați cu o creștere a activității transaminazei (mai mult de 2 ori în comparație cu limita superioară a valorilor normale) pregătire anula și nu se mai aplică.

Datorită faptului că efavirenz poate afecta concentrarea, atunci când recepția poate fi dificultatea de vehicule de conducere.

Informații despre efavirenz care trece prin placenta și de a reduce riscul de transmitere a virusului transplacentar, precum și informații cu privire la pătrunderea efavirenz în laptele matern nu este disponibil.

Eficacitatea și siguranța efavirenz studiat la copii mai mari de 3 ani și cu o greutate de peste 13 kg.

Interacțiunea cu alte medicamente. Efavirenz este un inductor al citocromului P450.

Atunci când combinații de efavirenz cu indinavir, saquinavir sau amprenavir, ultima doză zilnică trebuie să fie crescută prin reducerea concentrațiilor lor în plasmă.

Dacă recepția simultană a efavirenz și claritromicină ultimul nivel în sânge este redus cu 39%, în timp ce frecvența de apariție a erupțiilor alergice crește.

Efavirenz scade concentrațiile plasmatice ale fenobarbital, fenitoina și carbamazepina. Rifampicina reduce concentrațiile plasmatice ale efavirenz la 25%, concentrația de rifampicină nu este schimbat.

Rifabutin nici un efect asupra concentrației efavirenz în plasmă, cu toate acestea nivelul rifabutina este scăzut cu 35%.

Termeni și condiții de depozitare. A nu se lăsa la îndemâna copiilor, protejat de lichid, la o temperatură nu mai mare de 25 S.

Perioada de valabilitate - 2 ani.