Injecție Osetron

injecție Osetron (Osetron injectionibus pro)

Caracteristici comune:

Denumirea internațională și chimică: Ondansetron, (±) 1,2,3,4-tetrahidro-9-metil-3 - [(2-metil-1 H-imidozol-1-il) metil] -4H-carbazol-4-onă;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Lichid limpede incolor;

Compoziție. 1 ml soluție conține 2 mg de ondansetron;

Alte componente: acid citric monohidrat, citrat de sodiu, clorură de sodiu, apă pentru preparate injectabile.

Forma cu eliberare de droguri. O soluție injectabilă.

Grupa farmacoterapeutică. Antiemetice și medicamente care elimină senzația de greață. 5HT₃-receptori ai serotoninei. Cod ATC: A04A A01.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Ondansetron - medicament antiemetic dintr-un grup de antagoniști ai serotoninei. Blocuri SELECTIV 5-HT₃-receptori ai sistemului nervos central și periferic, în t. h. în centre neuronale care reglementeaza implementarea reflexului faringian. injecție Osetron are activitate anxiolitică, fără a provoca pierderea coordonării mișcărilor sau reducerea activității și invaliditate. Farmacocinetica. Atunci când se administrează intravenos, medicamentul se răspândește rapid prin sange la toate organele și țesuturile corpului. Legarea de proteinele plasmatice este mare (70-76%). Biotransformat in ficat, principala hidroxilarea traseu. Mediu de înjumătățire plasmatică la adulți este de aproximativ 3 ore. Dacă funcția anormală a ficatului marcată creșterea timpului de înjumătățire de 15-20 de ore. Corpul este metabolizată extensiv, metaboliți sunt excretați în fecale și urină.

Indicații pentru utilizare. Greață și vărsături provocate de chimioterapie citotoxică sau terapiey- radiații pentru prevenirea și tratamentul grețurilor și vărsăturilor postoperatorii.

Metoda de utilizare și de doză. Primenyayut Osetron parenteral. Doza zilnică este în general egal cu 8-32 mg. Alegerea regimului de dozare este determinată în mod individual, în funcție de gravitatea efectului emetic. Bebelusii cu 4 ani poate fi administrată ca o singură injecție intravenoasă cu o doză de 5 mg / m² imediat înainte de chimioterapie.

chimioterapie și radioterapie emetogenă.

Adulții numește soluție de 8 mg prin injecție intravenoasă lentă, imediat înainte de citotoxice terapie sau 8 mg comprimate în decurs de 1-2 ore înaintea citotoxic tratamentului după utilizarea de comprimate de 8 mg în fiecare perioadă de 12 ore până la 5 zile după terminarea chimioterapiei.

Vysokoemetogennaya chimioterapie.

- 8 mg în doză unică prin injecție intravenoasă lentă imediat anterioară himioterapii- apoi de două doze intravenoase de 8 mg la fiecare 4 ore sau 24-Godin perfuzie continuă la o rată de 1 mg / oră. sau 32 mg o dată Osetrona diluat în 50-100 ml de soluție de clorură de sodiu izotonică introdusă în decurs de 15 minute, dar nu mai puțin, chiar înainte de chimioterapie.

La alegerea dozei ar trebui să ia în considerare gradul de severitate al greață. In cazul eficienței chimioterapiei ondansetona emetogenă severe poate fi crescută printr-o singură injecție intravenoasă de glucocorticosteroid (de exemplu, 20 mg dexametazonă sodiu fosfat injecție intravenoasă lentă timp de 2-5 minute printr-o structură similară Y-cateter, împreună cu 8 mg sau 32 mg de ondansetron dizolvat în 50-100 ml soluție izotonică de clorură de sodiu timp de 15 minute).

Pentru prevenirea grețurilor și vărsăturilor care apar după prima zi postoperator, se recomandă să fie administrat pe cale orală, tablete Osetrona 8 mg de 2 ori pe zi timp de 5 zile. Copiii de la vârsta de 4 până la 18 se recomandă să fie administrată o singură doză de 5 mg / m² suprafață corporală intravenos imediat înainte de începerea chimioterapiei, apoi 4 mg în decurs de 12 ore și după 4 mg de două ori pe zi, începând cu o altă zi timp de până la 5 zile.

greață și vărsăturile postoperatorii.

Adulți: pentru prevenirea grețurilor și vărsăturilor postoperatorii Osetron fi administrate sub formă de comprimate de 16 mg pe oră înainte de anestezie. Poate o alternativă de alocare 4 mg sub formă de injecție intravenoasă lentă sau injecție intramusculară în perioada de inducție anesteziei. Pentru a elimina dezvoltarea grețurilor și vărsăturilor postoperatorii recomandată administrarea unică de 4 mg intramuscular sau intravenos lent.

Copii: pentru prevenirea grețurilor și vărsăturilor postoperatorii la copii, care sunt supuse procedurii chirurgicale sub anestezie generală și pot avea o injecție Osetrona de 0,1 mg / kg greutate corporală (până la 4 mg) a fost lent intravenos înainte, în timpul sau după inducerea anesteziei. Pentru a elimina greață post-operatorie și vărsături care au evoluat la copii pot fi, de asemenea, administrat prin injectare Osetrona 0,1 mg / kg greutate corporală (până la 4 mg) a fost lent intravenos.

La aplicarea medicamentului la vârstnici și la pacienții cu insuficiență hepatică, se recomandă să nu se depășească doza de 8 mg / zi, în prelungirea timpului de înjumătățire.

În aplicarea medicamentului la pacienții vârstnici și la pacienții cu insuficiență renală nu este nevoie să schimbe regimul de dozaj.

Efect secundar. In general, medicamentul este bine tolerat Osetron soluție pacienții de injectare, au fost observate astfel de reacții adverse: constipație, dureri de cap, diaree, senzație de căldură sau eritematoase, sughiț și creșterea tranzitorie bezsimptomnoe activității aminotransferazei în ser. Rareori observat reacția reacții imediate de hipersensibilitate, uneori anafilaxie. Printre alte efecte adverse sunt observate rar încețoșarea temporară încețoșată, amețeli (privind administrarea intravenoasă rapidă), reacția extrapiramidale (mișcări involuntare), convulsii, dureri în piept și / sau aritmie cardiacă, hipotensiune arterială și bradicardie. În locul injectării, și, uneori, de-a lungul vasele principale pot fi reacție alergică de moment (erupții cutanate, urticarie, mâncărime).

Contraindicații. Hipersensibilitate la ondansetron, sarcina, alaptare.

supradoză. Atunci când se administrează o doză unică de 150 mg și 252 mg pe zi, doza de ondansetron au fost observate efecte secundare pronunțate. Acesta a fost înregistrat tulburări vizuale, constipație pronunțată, dureri în piept și / sau aritmie cardiacă, hipotensiune arterială și bradicardie. În toate cazurile, efectele adverse au fost de scurtă durată. Nu există antidot specific, tratamentul simptomatic trebuie efectuată cu o supradoză.

Caracteristici de utilizare. Atunci când este aplicat la pacienții cu disfuncție hepatică moderată și severă sunt sfătuiți să nu depășească doza de 8 mg / zi.

Nu Osetron provoca efecte teratogene la animale, dar datele clinice cu privire la siguranța medicamentului pentru femeile gravide nu este.

Interacțiunea cu alte medicamente. Osetron posibila intrare prin perfuzie intravenoasă la o rată de 1 mg / oră. Următoarele formulări pot fi administrate printr-un cateter Y-like cu Osetronom într-o concentrație de la 16 la 160 micrograme / ml (de exemplu, 8 mg / 500 ml și 8 mg / 50 ml, respectiv):

- cisplatină la concentrații de până la 0,48 mg / ml (de exemplu, 240 mg per 500 ml), care se introduce în termen de 1-8 ore;

- 5-fluorouracil într-o concentrație de 0,8 mg / ml (de exemplu, 2,4 g în 3000 ml sau 400 mg în 500 ml), care a fost introdus la o rată de cel puțin 20 ml / oră. (500 ml timp de 24 de ore) - o concentrație mare de 5-fluorouracil, poate provoca precipitarea ondansetron;

- carboplatină la o concentrație de 0,18-9,9 mg / ml (de exemplu 90 mg în 500 ml sau 990 mg per 100 ml) care a fost injectat la 10 minute până la 1 chasa;

- etoposid la o concentrație de 0,14-0,25 mg / ml (de exemplu 72 mg în 500 ml până la 250 mg per 1000 ml), care este introdus pentru 0,5-1 ore.

- o doza de ceftazidimă 0,025-2 g într-o soluție apoasă (de exemplu, 250 mg în 2,5 ml sau 2 g de ceftazidimă 10 ml), care se administrează intravenos într-un bolus timp de 5 minute;

 ciclofosfamidă în doză de 0,1-1 g în apă pentru preparate injectabile (5 ml per 100 mg ciclofosfamida), care se administrează intravenos într-un bolus timp de 5 minute;

doxorubicină la o doză de 10-100 mg în apă pentru injectare (cu rata de 5 ml per 10 mg doksobubitsinu), care se administrează intravenos într-un bolus timp de 5 minute;

Dexametazona la o doză de 20 mg injecție intravenoasă lentă timp de 2-5 minute printr-o structură similară Y-cateter cu 8 sau 32 mg de ondansetron în 50-100 ml soluție timp de 15 minute.

Ondansetron este metabolizat de sisteme de enzime ale citocromului P450, astfel inductori sau inhibitori ai enzimei microzomal poate modifica clearance-ul și preparata- timp de înjumătățire cu precauție trebuie utilizat în asociere cu inductori enzimatici (barbiturice, carbamazepină, carisoprodolul, glutethimide, griseofulvina, oxid de azot, papaverină, fenilbutazona, fenitoina, rifampicină, tolbutamida), cu inhibitori ai enzimelor (alopurinol, antibiotice macrolidice, inhibitori MAO, cloramfenicol, cimetidină, contraceptive care conțin estrogeni, diltiazem , Disulfiram, acid valproic, valprotat sodiu, eritromicină, fluconazol, fluorochinolonele izoniazidă, ketoconazol, lovastatin, metronidazol, omeprazol, propranolol, chinidina, hinid, verapamil).

Ondansetron nu interacționează cu alcoolul, tamazepamom, furosemid, tramodolom și propofol. Carmustina, etoposid, cisplatină nu afectează farmacocinetica ondansetronului.

Condiții și termeni. Depozitați în întuneric, la îndemâna copiilor, la o temperatură de 2-25 ° C.

Perioada de valabilitate - 3 ani. Nu utilizați medicamentul după data de expirare.