Injecție tropisetron

injecție tropisetron (Tropisetron injectionibus pro)

Caracteristici comune:

International si chimice nume: tropisetron, {(1an, 5AN) -8-metil-8-azabiciclo [3.2.1] oct-3a-il} 1 H-indol-3-carboxilat;

proprietățile fizice și chimice de bază: Soluție incoloră, limpede;

Compoziție. 1 ml de soluție conține 1,128 mg clorhidrat de tropisetron, adică 1 mg tropisetron;

alți constituenți: acid clorhidric, clorură de sodiu, acetat de sodiu, acid acetic și apă pentru preparate injectabile.

Forma cu eliberare de droguri. O soluție injectabilă.

Grupa farmacoterapeutică. Antiemetice. ATC A03A A03.

proprietăți farmacologice.

farmacodinamie. Tpopicetpon este un foarte selectiv de receptori competitive antagonictom cepotoninovyh care, în majoritatea ei sunt în intestinul subțire (90%) și sistemul nervos central. preparare "injecție tropisetron" blochează reflexul faringian și greață însoțitoare senzație cauzate de medicamente anticanceroase citotoxice, radioterapie și anumite substanțe narcotice, care stimulează enteroxpomafinopodobnyh producția de serotonină celulele din mucoasa tractului gastrointestinal (GIT). tpopicetpona Impact nu scade în decurs de 24 de ore, acesta poate fi utilizat o singură dată pe zi. Tpopicetpon de droguri rămâne eficient atunci când este utilizat în timpul cursurilor repetate de chimioterapie și radioterapie. Spre deosebire de alte antiemetice tpopicetpon ekstpapipamidalnyh nu are efecte secundare.

Farmacocinetica. Atunci când se administrează intravenos, volumul de distribuție a medicamentului este egal cu 7,9 l / kg. Metabolizyetsya de droguri în ficat pentru a produce metaboliți activi farmacologic. Metaboliziruyuschuyu având în vedere activitatea diferită a ficatului, care este asociat cu activitatea monooxygenases, timp de înjumătățire (1 / 2T) are o eroare de 8 ore (pentru metabolism rapid) până la 45 ore (pentru metabolism scăzut). klipens ansamblu tpopicetpona - aproximativ 1 l / min. La pacienții cu klipens redus de metabolism redus la 0,1-0,2 L / min, ASC este crescută de 5-7 ori. Concentrația maximă a medicamentului și nivelul de distribuție nu diferă la persoanele cu metabolism rapid și lent.

Când primesc os tropiserton are RER ridicat biodoctupnost suficient de rapid (perioada poluabcopbtsii 20 minute) absorbită (aproape 95%) din tractul gastrointestinal. Concentrația maximă de medicament atinsă în decurs de 3 ore.

Legarea de proteinele plasmatice. Cu proteinele plasmatice se leaga nespecific de 71% din medicament (în principal, glicoproteina).

Excreția din organism. Tropiserton excretat în principal prin rinichi în urină (70%, ca metaboliți inactivi farmacologic, 8% - nemodificat). fecale W ca metaboliți derivați aproximativ 15% din doza administrată.

Excreția cu funcție hepatică scăzută. metabolizarea medicamentelor în ficat determină dependența de excreție de starea functionala a sistemului monooxigenază nespecific. La persoanele cu scăderea funcției hepatice detoksikatsionnoy tpopicetpona de înjumătățire este redus de 5 ori. Dar acest lucru nu afectează concentrația maximă și nivelul de distribuții, și nu este necesară ajustarea dozei.

Indicații pentru utilizare. 3apobigannya și tratamentul de greață și vărsături, care sunt cauzate de chimioterapie și radioterapie antitumoral. Tratamentul și prevenirea grețurilor și vărsăturilor postoperatorii.

Metoda de utilizare și de doză. Adulții Tpopicetpon cursuri prescrise timp de 6 zile. Doza zilnică este de 5 mg tpopicetpona. In prima zi, cu 30 minute înainte de chimioterapie Tpopicetpon preparat se administrează intravenos sau lent (1 minut) în bolus, sau prin infyzii. Pentru prepararea soluției pentru preparare perfuzabilă soluție 5 mg (1 fiolă) a fost dizolvat în 100 ml soluție fiziologicheskogo Pingepa, glucoză 5% sau soluție de fructoză. La 5 zile după medicament administrat oral (os rer), capsule, timp de 1 oră înainte de micul dejun cu capsula de apă. Pacienți cu insuficiență hepatică, renală, iar pacienții vârstnici nu este nevoie de a reduce doza recomandată de mai jos.

Pentru copiii de peste 2 ani tropiserton Doza recomandată este de 0,2 mg / doză zilnică maximă de kg- - 5 mg. 1-zi și 30 minute înainte de chimioterapie anticanceroasă, se recomandă ca administrarea intravenoasă, și de la 2 minute până la 6 ore, medicamentul este administrat oral. Tropiserton poate fi administrat pe cale orală, imediat după diluarea corespunzătoare cantitatea tropisetron, conținută într-o fiolă, suc de portocale. Luați, de preferință, în dimineața o oră înainte de micul dejun.

Efect secundar. S-ar putea fi o încălcare a sistemului nervos central: dureri de cap, amețeli, senzație de oboseală. În partea a tractului gastro-intestinal: dureri de stomac, constipație diapeya. Poate crește tensiunea arterială.

Contraindicații. Tpopicetpon contraindicat la pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la tropiserton, sau alte componente ale formulării sale. Medicamentul nu trebuie utilizat pentru femeile gravide și mamele doici.

supradoză. Simptome: halucinații vizuale, creșterea presiunii aptepialnogo, în special la pacienții tratați cu gipeptoniyu.

Tratament: simptomatic (în ceea ce privește monitorizarea semnelor vitale și de îngrijire pentru starea pacientului).

Caracteristici de utilizare. Ar trebui să fie atenți atunci când atribuindu pacienții Tpopicetpona cu gipeptenzieyu arteriala. In tratarea acestor pacienți nu trebuie utilizat doze zilnice tpopicetpona mai mult de 0,01 g ca doze mai mari poate avea ca rezultat o creștere suplimentară a tensiunii arteriale.

Interacțiunea cu alte medicamente. Folosirea simultana Tpopicetpona cu medicamente care sunt inductori ai oxidării microzomal (fenobarbital, rifampicina), conduce la o scădere a concentrației în plasmă. In acest caz, pacienții cu niveluri ridicate de oxidare microzomală ar trebui să crească tropiserton dozei.

Medicamentele care sunt inhibitori ai oxidării microzomala în ficat, de exemplu, tsimetedin nu afectează în mod semnificativ concentrația Tpopicetpona sânge.

Condiții și termeni. Stocate într-un loc uscat, ferit de lumină și la îndemâna copiilor la o temperatură de + 4 ° C până la + 15 ° C, pentru a preveni înghețarea. Perioada de valabilitate - 3 ani. Tpopisetron nu ar trebui să fie depozitate în flacoane deschise trebuie utilizat imediat după deschiderea fiolei.