rum.ruspromedic.ru

Capsulele de zidovudină

capsulele de zidovudină (Capsula Zidovudina)

Caracteristici comune:

International si chimice nume: zidovudină;

3'-azido-3'-deoxitimidina;

Principalele caracteristici fizico-chimice:

gelatină tare capac de capsulă și de culoare albă organism care cuprind o pudră sau granule cu o tentă zholtovatym alb sau alb sau zholtovatogo culoare;

Compoziție. 1 capsulă conține 100 mg de zidovudină sau 250 mg, raportat la substanța anhidră 100%;

alți constituenți: amidon de cartof, celuloză microcristalină, povidonă, aerosil, stearat de magneziu.

Forma cu eliberare de droguri. Capsule.

Grupa farmacoterapeutică. Inhibitori nucleozidici de revers transcriptază.

codul ATC J05AF01.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Zidovudina - medicament antiviral, competitiv blocant revers transcriptaza. inhibă selectiv replicarea ADN-ului viral.

Potraplyayuchi celulei (ca în infectate și în intacte), cu, respectiv, timidin kinaza celulara, timidilat kinaza si kinaza nespecifică fosforilat la mono-, compuși di- și trifosfat. trifosfat Zidovudina este un substrat pentru reverstranscriptaza virusa- mediază formarea ADN-ului viral pe ADN-ul zidovudinasnoy matrice. Ea are similaritate structurală cu trifosfat timidina concurează cu ea pentru comunicarea cu enzima încorporată în provirusului și blochează extinderea în continuare a lanțului ADN viral. Aceasta crește numărul de celule T4, crește rezistența organismului la infecții.

Capacitatea de a inhiba Zidovudina revers transcriptazei HIV în 100 - 300 de ori mai mare decât capacitatea de a inhiba polimeraza ADN-ul uman.

Studiile in vitro arată că combinația triplă a doi analogi nucleozidici sau analogi de nucleozide cu inhibitor de proteaza pentru inhibare mai eficace a efectelor citopatice HIV-induse decât un medicament sau o combinație de două medicamente.

Farmacocinetica. Zidovudina este bine absorbită din tractul digestiv, biodisponibilitatea sa este de 6-70%. Concentrația plasmatică maximă după administrarea orală la o doză de 5 mg / kg la fiecare patru ore este de 1,9 mg / l.

Timpul până la atingerea concentrației maxime în serul sanguin - 0,5 - 1,5 ore. Medicamentul pătrunde sânge-creier barer- concentrare în lichidul cefalorahidian în mijloc este concentrația de aproximativ 24% în plasmă. Traversează placenta, se gaseste in sange de lichid amniotic si fetale. Proteinele C se leagă la 30 - 38% din formulare. Conjugarea hepatica cu glucuronic tulpini metabolit principal kislotoy- - 5-glyukuronilazidotimidin excretat prin rinichi și nu prezintă activitate antivirală. rinichi de ieșire Zidovudina neschimbate - 30%, sub formă de glucuronide - 50 - 80%.

Timpul de înjumătățire a serului sanguin cu zidovudină la adulți cu funcție renală normală de aproximativ 1 chas- cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei <30 мл/минут) – 1,4-2,9 часа. У детей возрастом от двух недель до 13 лет период полувыведения составляет приблизительно 1 - 1,8 часа, возрастом до 14 лет – приблизительно 3 часа, у новорожденных (матери которых получали препарат) – приблизительно 13 часов.

Zidovudina nu se acumulează. pacienți ciroză și pacienții cu insuficiență hepatică datorată posibilă reducere a legării glucuronic cumulare intensitate kislotoy- posibilă acumularea insuficienței renale a metaboliților (conjugați cu acid glucuronic), ceea ce crește riscul de acțiune toxică.

indicaţii. La începutul (cu numărul de celule T4 mai mică de 500 mm /3) Și stadiu tardiv al infecției cu HIV la adulți și copii (sub formă de monoterapie sau în asociere cu alte medicamente antiretrovirale) - prevenirea infecției cu HIV transplacentar a fătului.

Pentru a preveni infectia cu HIV la persoanele care se confruntă cu riscul de infecție în contact la locul de muncă cu virusul (injecții, taie atunci când se lucrează cu un material infectat cu HIV).

Metoda de utilizare și de doză. Terapia Zidovudina ar trebui să înceapă specialist cu experiență în tratamentul infecției cu HIV.

Utilizarea la adulți și adolescenți cu vârsta peste 12 ani: zidovudina doza recomandată în asociere cu alte medicamente antiretrovirale este de 500 sau 600 mg pe zi în 2 sau 3 doze divizate.

Copii 3 la 12 ani: doza recomandată este de 360 ​​- 480 mg / m2 pe zi, în 3 sau 4 doze divizate in asociere cu alte medicamente antiretrovirale. În tratamentul sau prevenirea eficacității HIV asociate cu droguri disfuncție neurologică la o doză mai mică de 720 mg / m2 pe zi (180 mg / m2 la fiecare 6 ore) este necunoscut. Doza maximă nu trebuie să depășească 200 mg la fiecare 6 ore.

Prevenirea transmiterii HIV de la mamă la făt: Sa constatat că eficiența este de dozare astfel de regimuri Zidovudina: femeile gravide (gravide timp de 14 săptămâni) Doza recomandată este de 500 mg pe zi, pe cale orală (100 mg de 5 ori pe zi), până la debutul travaliului ( în timpul nașterii preparare trebuie administrat într-o formă de dozare pentru administrare intravenoasă);

femeile gravide după 36 de săptămâni de sarcină, doza recomandată este de 300 mg de 2 ori pe zi înainte de începerea travaliului, și apoi 300 mg de medicament la fiecare 3 ore de la debutul travaliului pana la livrare.

Pacienți cu insuficiență renală: la pacienții cu insuficiență renală severă, o doză adecvată este de 300 - 400 mg pe zi. Următoarele ajustări ale dozei pot fi necesare în funcție de parametrii hematologici sau analize clinice de tratament.

Hemodializa și dializa peritoneală nu au nici un efect semnificativ asupra eliminării zidovudinei, dar cresc eliminarea glucuronoconjugatului de zidovudină. Pentru pacienții cu insuficiență renală în stadiu terminal, care sunt tratați prin hemodializă sau dializă peritoneală se recomandă doza de 100 mg la fiecare 6 sau 8 ore.

Pacienți vârstnici: Farmacocinetica zidovudină la pacienții care nu au fost studiate mai vechi de 65 de ani, deci nu recomandări speciale. Cu toate acestea, acest grup de pacienți necesită o atenție specială, deoarece odată cu vârsta este deteriorarea funcției renale și a parametrilor hematologici schimbat. Recomandă ca monitorizarea adecvată înainte și în timpul utilizării zidovudină.

Pentru profilaxia ZDV se administrează în cazul expunerii accidentale la sânge infectat cu HIV (de exemplu, ac ranind) imediat pentru 1 - 2 ore într-o asociere cu lamivudină. În caz de risc crescut de infecție în sistem trebuie să includă un inhibitor de protează.

Se recomandă să continue profilaxia antiretrovirală timp de patru săptămâni. În ciuda administrării rapide a medicamentelor antiretrovirale, toate sunt posibile seroconversie.

Efect secundar. Natura efectelor secundare ale zidovudină la copii și adulți deopotrivă.

Efectele secundare observate în tratamentul medicamentos poate fi o manifestare de monoterapie și efectele cumulative ale altor medicamente care sunt utilizate împreună cu zidovudină. Prin urmare, relația dintre aceste efecte și zidovudină dificil de evaluat, în special în cazuri complicate, specifice stadiului avansat al bolii HIV. Să fie reducerea dozei justificate sau suspendarea de zidovudină pentru eliminarea unor astfel de efecte adverse:

Cardiovascular: cardiomiopatie.

Gastro-intestinale: greață, vărsături, pigmentare ale mucoasei bucale, dureri de stomac, dispepsie, anorexie, diaree, flatulență.

Hematologice: anemie (care poate necesita transfuzii), neutropenie și leucopenie.

Acest lucru se întâmplă frecvent cu doze mari (1200-1500 mg pe zi) și la pacienții cu infecție HIV avansată (în special la rezerva de măduvă scăzută înainte de tratament), inclusiv la pacienții cu numărul de celule CD4 + mai mic de 100 / mm3. În acest caz, poate fi necesară reducerea dozei sau suspendarea tratamentului cu zidovudină. Neutropenia apare mai frecvent la pacienții la începutul tratamentului cu zidovudină a fost redus nivelul de neutrofile, hemoglobinei si vitamina B12 plasmă. Pancitopenia cu hipoplazie medulară.

Ficat / Pancreas: disfuncție hepatică, cum ar fi hepatomegalia severă cu steatoză, enzimelor hepatice și a bilirubinei, pancreatită.

Metabolice și endocrine: acidoză lactică fără hipoxemie.

Tulburări musculo-scheletice: mialgie, miopatie.

Neurologice / psihiatrice: dureri de cap, amețeli, insomnie, parestezii, somnolență, convulsii, anxietate și depresie.

Respiratorii: dificultăți de respirație, tuse.

Piele: pigmentarea unghiilor și a pielii, erupții cutanate, urticarie, mâncărime, transpirație.

Alte: urinare frecventă, schimbarea gustului, febră, stare generală de rău, durere generalizată, frisoane, dureri în piept, sindromul gripopodobny, ginecomastie, astenie.

Incidența de greață și alte efecte secundare care apar de multe ori cu scade oră după primele săptămâni de tratament cu zidovudină.

Efecte secundare în prevenirea transferului materno-fetale de: AZT în dozele recomandate sunt bine tolerate de către femeile gravide.

Contraindicații. Sensibilitate crescută la zidovudină sau la componentele individuale ale preparatului.

Zidovudina este contraindicat la pacienții cu număr anormal de scăzut de neutrofile (sub 0,75 x 109/ L) sau un nivel anormal de scăzut al hemoglobinei (mai mic de 75 g / l).

Supradozaj. Simptomele de supradozaj: a crescut efecte adverse manifestări.

Tratament: lavaj gastric, numirea de cărbune activat, terapie simptomatică.

Hemodializa și dializa peritoneală au un efect redus asupra eliminării zidovudinei, dar accelerează eliminarea metabolitului său glucuronid.

Caracteristici de utilizare. Gravidă până la 14 luni Zidovudina poate fi utilizat numai în cazul în care beneficiul potențial pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Date privind Bazuyuchis studii experimentale asupra efectelor cancerigene și carcinogeneză mutagenitate de droguri de risc pentru om, nu poate fi exclusă.

După desemnarea unei singure doze de femei infectate cu HIV zidovudină 200 mg concentrația medie de medicament în laptele uman și serul sanguin a fost aproximativ egal. Având în vedere că medicamentul și virusul ajunge în laptele matern, mamele care iau AZT nu este recomandat să alăptați, în scopul de a preveni infectarea nou-născutului prin lapte.

Informații despre efectul zidovudinei asupra fertilității feminine nu este. Sa stabilit că AZT nu afectează numărul, morfologia și motilitatea la bărbați.

prescrie cu atenție de droguri la pacienții care sunt implicați în activități cu potențial nesigure care necesită atenție, viteza motorului și a reacțiilor mentale.

Tratamentul nu este capabil de a preveni transmiterea HIV la alte persoane prin contact sexual sau contact cu sânge infectat, deci trebuie să aplice măsurile de securitate adecvate.

Zidovudina nu vindecă infecția cu HIV și pacienții rămân cu risc de boli asociate cu supresia sistemului imunitar, inclusiv infecții oportuniste și neoplasmele. Deși a stabilit că riscul de infecție este redus opportunisticheskieh, datele cu privire la dezvoltarea de tumori, inclusiv limfoame, nu sunt suficiente. Conform tratamentului pacienților cu stadiul rozvinutoyu bolii HIV, riscul de limfom sunt aceleași ca și la pacienții care nu au fost tratați cu zidovudină. Nu există date cu privire la riscul de limfom la pacienții cu o etapă inițială a bolii HIV, care au fost tratați cu medicamentul pentru o lungă perioadă de timp.

Femeile gravide care decid întrebarea cu privire la ZDV pentru a preveni transmiterea HIV la copil, ar trebui să fie conștienți de faptul că, în unele cazuri, în ciuda tratamentului, pot să apară de transmitere a HIV.

parametrii hematologici trebuie monitorizați cu atenție. Într-un stadiu avansat al bolii HIV este recomandat pentru a face un test de sânge cel puțin 1 dată timp de 2 săptămâni în primele 3 luni de tratament și cel puțin o dată o lună mai târziu. La pacienții cu boală HIV precoce (în cazul în care rezerva de măduvă osoasă este încă satisfăcătoare) reacții adverse hematologice apar rar. În funcție de starea clinică a sângelui pacientului analizele efectuate mai puțin frecvent, de exemplu, la fiecare 1 - 3 luni.

Prin reducerea nivelului de hemoglobină în intervalul de la 75 g / l la 90 g / l sau neutrofile între 0,75h109/ L pentru 1,0h109/ L poate fi necesară reducerea dozei la semnele de reînnoire osoasă mozga- un alt mod de a accelera reluarea - scurt (2 - 4 saptamani) tratament medicamentos pentru a rupe. măduvă Reluarea tulpini, de obicei, în decurs de două săptămâni, atunci este posibil să se înceapă terapia din nou zidovudină în doze reduse. În cazul unei scăderi semnificative a anemiei doză zidovudină nu se opune transfuzie.

Au fost observate cazuri de acidoză lactică și hepatomegalia severă cu steatoză, inclusiv cazuri letale, în tratamentul analogilor nucleozidici antiretrovirale HIV singure sau în combinație, inclusiv zidovudină. Cele mai multe dintre aceste cazuri au avut loc la femei.

La pacienții cu boli hepatice care apar cu insuficienta functionala, tratamentul trebuie efectuat cu corectarea prin scăderea dozei de preparare zidovudină etapa glyukuronizovaniya.

În cazul în care este imposibil să se controleze nivelul de Zidovudina în plasmă, este necesar să se monitorizeze probabilitatea reacțiilor secundare, iar acestea apar - pentru a ajusta doza.

prescriptori cu atenție fiecare pacient - dar mai ales la pacienții cu factori de risc pentru boli hepatice. Atunci cand un clinice sau de laborator semne ale dezvoltării acidozei lactice (nivel excesiv de acid lactic în sânge) sau tratament cu zidovudină hepatotoxicitate trebuie să înceteze.

Deoarece unii pacienți care au primit AZT, pot suferi de infecții opportunisticheskieh, poate fi antimicrobiene profilactice adecvate.

Interacțiunea cu alte medicamente. Zidovudina este derivat în principal prin conjugare în ficat în metabolitul inactiv glucuronid. Substanțele active care sunt de asemenea eliminate prin metabolizare hepatică, mai ales prin glucuronidare ar putea întârzia metabolizarea zidovudinei. Unele substanțe active, inclusiv acid acetilsalicilic, codeină, morfină, metadonă, indometacin, ketoprofen, naproxen, oxazepam, lorazepam, cimetidina, clofibrat, dapsona și izoprinozină (Perelik fără a se limita la aceste preparate) pot afecta metabolizarea zidovudinei prin glucuronidare inhibarea competitivă sau inhibarea directă a metabolismului microzomale hepatice. Prin urmare, este necesar să se aibă în vedere posibilitatea interacțiunilor la numirea acestor medicamente, în special pentru tratamentul pe termen lung în asociere cu zidovudină.

Interacțiunile descrise mai jos nu este exhaustivă, ci sunt clase de medicamente, numirea de urmat prudență.

Lamivudina: creștere moderată a Cmax (28%) de zidovudină observate în timp ce cererea, dar concentrația totală (ASC) nu se modifică semnificativ. Zidovudina nu are nici un efect asupra farmacocineticii lamivudinei.

Fenitoină: informat cu privire la nivelul scăzut de fenitoină în sânge a unor pacienți care au primit ZDV. Odată cu utilizarea simultană a ambelor medicamente trebuie monitorizați îndeaproape nivelul de fenitoină.

Probenecid: pentru date limitate probenecidul crește mediu de înjumătățire și aria de sub concentrația / oră pentru Zidovudină prin scăderea glucuronidare. glucuronid excreția renală (și, eventual, zidovudină) este redusă în prezența probenecid.

Ribavirina: in vitro ribavirina antagonizează activitatea antivirală a zidovudinei, astfel încât să evite utilizarea lor simultană.

Video: Site-ul internațional de caritate HCVHIVAntivir.com VHC VHB HIV HPV HHV, co-infecții, forum, hepatită

Rifampicina: în zidovudina limitată schimbul de date și rifampicină scade ASC a zidovudinei la 34-48%, dar semnificația clinică a acestui fenomen este necunoscut.

Stavudină: Zidovudina poate inhiba stavudina fosforilovaniya intracelular în timp ce atribuirea de ambele medicamente. Prin urmare, stavudină, nu se recomandă asocierea cu zidovudină.

utilizarea Spilne, în special în cazurile severe, cu medicamente cu potențial nefrotoxic sau mielosupresiv (de exemplu, sistemul pentamidina, dapsona, pirimetamina, cotrimoxazol, amfotericină, flucitozină, ganciclovir, interferon, vincristină, vinblastină și doxorubicină) poate, de asemenea, crește riscul de reacții adverse ale zidovudinei. În cazul în care este necesară utilizarea în comun a acestor medicamente, ar trebui să monitorizeze cu atenție funcția renală și a parametrilor hematologici, dacă este necesar, se reduce doza unuia sau mai multor medicamente.

Condiții și termeni. Stocate în ambalajul original, la îndemâna copiilor, la o temperatură cuprinsă între 15 ° C până la 25 ° C

Perioada de valabilitate - 2 ani.

Distribuiți pe rețelele sociale:

înrudit
VirostavVirostav
Viro-zViro-z
StavirStavir
Zido HLB-300Zido HLB-300
ZidovudinăZidovudină
AZTAZT
LadivinLadivin
Fluconazol-DarnitsaFluconazol-Darnitsa
Soluţie LamivirSoluţie Lamivir
VirolaVirola
» » » Capsulele de zidovudină

rum.ruspromedic.ru
Boala, simptome, tratament Droguri și medicamente Diagnostic și analiză Sănătate și Frumusețe Alimente Miscelaneu