Klaritrogeksal

KlaritroGeksal (ClarithroHexal)

Nume internațional: claritromicină;

(Principalele caracteristici fizico-chimice: Alb, tablete oboevypuklye alungite, coajă de membrană, acoperit cu o crestătură pe ambele părți;

Compoziție. 1 comprimat conține claritromicină 250 mg sau 500 mg;

Alte ingrediente: celuloză microcristalină, stearat de magneziu, croscarmeloză de sodiu, pulbere de celuloză, dioxid de siliciu coloidal anhidru, Opadry alb, care conține lactoză monohidrat, dioxid de titan (E 171), hidroxipropilmetilceluloza, macrogol 4000.

Forma cu eliberare de droguri. Tablete, coajă de membrană cretat.

Grupa farmacoterapeutică. Preparate antimicrobiane pentru aplicare. Macrolide. Claritromicină. Cod ATC J01F A09.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. KlaritroGeksal - un semisintetice antibiotice macrolide. Acțiunea antibacteriană datorită supresia sintezei proteinelor prin legarea bacteriilor sensibile subunitatea 50S-ribozomale. Medicamentul prezintă o activitate specifică ridicată pe o gamă largă de microorganisme gram-pozitive și gram-negative aerobe și anaerobe. claritromicină minimă de concentrație (MІSs), care inhibă, de obicei, de 2 ori mai mică decât cea a eritromicinei.

Claritromicina este activă împotriva acestor microorganisme:

Bacteriile gram-pozitiv: Staphylococcus aureus (inclusiv tulpini sensibile la meticilina, Streptococcus agalactiae (pyogenes, viridans, pneumoniae), Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp;.

bacterii Gram-negative: Haemophilus influenzae (parainfluenzae), H. ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae și N. meningitidis, Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, Campylobacter spp. și Helicobacter pylori;

anaerobi: Eubacterium spp, Peptococcus spp, Propionibacterium spp, Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus; ...

microorganisme intracelulare: Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia pneumoniae (trachomatis), Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae și Mycobacterium toate, cu excepția M.tuberculosis.

Spectrul de acțiune antibacterian al claritromicinei eritromicină coincide cu, în plus, este activ împotriva micobacterii atipice.

Farmacocinetica. Claritromicina este absorbit rapid și eficient din tractul gastrointestinal, în principal, în kishke- mici păstrează activitatea în prezența utilizării soka- gastrice cu alimente întârzie ușor absorbția, dar nu afectează gradul de absorbție. Biodisponibilitatea medicamentului - aproximativ 55%.

Acesta este metabolizat în ficat, în trei moduri de bază (dimethylation, hidroxilare și hidroliză) la 8 metaboliți. Activitatea antimicrobiană a metabolitului principal - 14 claritromicinei - în comparație cu o astfel de eritromicină.

Claritromicina și metabolitul său sunt larg distribuite în țesuturi și fluide ale corpului biologic. Concentrații ridicate sunt observate în mucoasa nazală, amigdale și țesutul pulmonar. Concentrațiile tisulare mai mari decât sângele circulant datorită intracelulară kontsentratsiy- penetrează cu ușurință celulele albe din sânge și makrofagi- penetrează și mucoasa gastrică.

Concentrația plasmatică maximă este atinsă în 2 ore după utilizare. Concentrația de sânge stabilă observată timp de 2 - 3 zile și sunt 1 - 2 mg / ml, după utilizare, la o doză de 250 mg de două ori pe zi și aproximativ 3 mcg / ml după utilizare de 500 mg de două ori pe zi.

Atunci când este administrat în concentrații terapeutice, de 65 - 75% din medicament este legat de proteinele plasmatice. Timpul de înjumătățire plasmatică crește de la 2 - 4 ore după administrarea de claritromicină 250 mg de două ori pe zi până la 5 ore după administrarea a 500 mg de medicament de două ori pe zi. Timpul de înjumătățire al activi intervalelor 14-oksimetabolita de la 5 până la 6 ore după administrarea de claritromicină 250 mg de două ori pe zi.

7-80% este excretat în fecale, circa 20 - 30% - în urină sub formă nemodificată. Această porțiune crește odată cu creșterea dozei. În insuficiența renală, concentrația plasmatică a claritromicinei este crescută dacă doza nu este redusă.

indicaţii. Infecțiile cauzate de microorganisme susceptibile la claritromicină:

- ENT (faringita streptococica, otita medie acuta, sinuzita acuta, sinuzita);

- ale tractului respirator (pneumonie, inclusiv SARS, acute și bronșită cronică);

- infecții ale pielii și ale țesuturilor moi (foliculită, furunculoza, impetigo, plăgi infectate);

- ca o terapie complexă pentru eradicarea Helicobacter pylori la pacienții cu ulcer peptic al stomacului și duodenului;

- infecție diseminată cauzată de Mycobacterium avium somplex în combinație cu alți agenți antimicobacterieni;

- micoplasmoze, Chlamydia ureaplasmosis, lepra, toxoplasmoza.

Metoda de utilizare și de doză.

Adulți și copii peste 12 ani sunt, de obicei prescrise la 250 mg de 2 ori pe sutki- KlaritroGeksala în infecții severe, doza poate fi crescută la 500 mg de 2 ori pe zi.

Cursul de tratament este de 7 - 14 zile. Tratamentul trebuie continuat timp de cel puțin încă 2 zile după dispariția principalelor simptome ale bolii.

Doza zilnică maximă - 2 g de claritromicină.

Pentru pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min) Doza totală zilnică trebuie redusă la jumătate, adică până la 1 250 mg o dată pe zi sau 250 mg de 2 ori pe zi pentru infecții severe.

Efect secundar. Mai multe simptome comune gastro-intestinale (diaree, greață, indigestie, dureri de stomac) - dureri de cap. pot să apară stomatită, glosită, modificări ale gustului, reacții de hipersensibilitate (erupție pe piele, anafilaxia, foarte rar - sindrom Stevens-Johnson). Au existat puține rapoarte despre reacția sistemului nervos central (amețeli, conștiința încețoșată, anxietate, insomnie, coșmaruri în timpul somnului).

In cazuri foarte rare, există o activitate crescută a enzimelor hepatice și icter colestatic.

Deoarece utilizarea claritromicină ca eritromicina, apariția legate de ventriculare aritmie, inclusiv tahicardie ventriculară și torsada vârfurilor, la unii pacienți cu un nivel crescut intervalul QT.

Contraindicații. Creșterea sensibilității individuale la claritromicina sau alte macrolide la orice pacientii preparata- componente cu hipokaliemie (prin dezvoltarea de risc prelungirea duratei intervalului QT) - cu utilizarea simultană a derivatelor de arme, cisapridă, pimozidă, terfenadinom- boală severă pecheni- porfiriya- sarcinii și copiii sub laktatsiya- 12 ani.

Supradozaj.

Simptome: tulburări gastro-intestinale, dureri de cap, modificarea (starea mentală) mentală, hipopotasemie, hipoxie.

Tratament: antidotul specific este disponibil. Lavajul gastric, folosind cărbune activ. Tratament simptomatic adecvat pentru susținerea funcțiilor organelor și sistemelor vitale.

Caracteristici de utilizare. Ar trebui să fie utilizat cu precauție pacienților KlaritroGeksal cu afectare a functiei hepatice / pochek- pentru a trata pacienții cu afecțiuni cardiace severe și tulburări ale istoriei echilibrului electrolitic.

Dacă în timpul perioadei de tratament-emergente și-a exprimat diaree este necesară pentru a exclude posibilitatea de colita pseudomembranoasă.

Pe termen lung sau utilizarea repetată a claritromicinei poate duce la dezvoltarea de suprainfecție cauzate de microorganisme insensibile la droguri.

De droguri nu ar trebui sa fie luate la pacienții cu forme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de Lapp-lactază sau sindrom de malabsorbție de glucoză - galactoză.

Sarcina și alăptarea.

Utilizarea medicamentului este posibilă numai în cazul în care beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt sau copil. Alăptarea trebuie întreruptă.

Efectul asupra conducerii unui autovehicul sau a altor mecanisme complexe.

Medicamentul poate modifica răspunsul organismului, care pot afecta capacitatea de a conduce vehicule și alte mecanisme, în special la începutul tratamentului sau când se schimbă doza.

Interacțiunea cu alte medicamente. Folosirea simultana KlaritroGeksala cu terfenadină, cisapridă, pimozidă și coarne alcaloizii (de exemplu dihidroergotamină, ergotamină) poate duce la concentrații crescute ale acestor medicamente în plasma sanguină.

Atunci când sunt aplicate simultan cu teofilină KlaritroGeksala poate fi creștere marcată în ultimul ser și toxicități.

Efectele farmacologice ale digoxină și warfarină poate intensifica, în timp ce utilizarea KlaritroGeksalom.

Partajarea KlaritroGeksala cu pacienții infectați cu HIV AZT poate duce la o scădere a concentrațiilor echivalente de zidovudină.

Claritromicina poate potența efectul carbamazepinei datorită scăderii excreției sale.

Utilizarea KlaritroGeksala la pacienții care sunt tratați concomitent cu medicamente care sunt metabolizate de citocromul P₄₅₀ (Warfarina, alcaloizi coarne, triazolam, midazolam, disopiramidă, lovastatina, fenitoina, ciclosporina) pot fi însoțite de concentrații crescute ale acestor medicamente.

Cu condiția utilizării simultane KlaritroGeksala cu terfenadină sau astemizol nevoie pentru controlul tensiunii arteriale.

Condiții și termeni. A nu se lăsa la îndemâna copiilor, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C Perioada de valabilitate - 4 ani.