Klatsid

klatsid (Klacid)

Denumirea internațională și chimică: Clarithromycin- 6-0-metil eritromicină A;

proprietățile fizice și chimice de bază: Tabletă de culoare galben, forma coajă ovaloyda membrană acoperită;

Compoziție. 1 comprimat conține 250 mg de claritromicină;

Alte ingrediente: croscarmeloză sodică, celuloză microcristalină, amidon pregelatinizat, dioxid de siliciu, povidonă, acid stearic, stearat de magneziu, talc, galben chinolină (E-104) Lac de aluminiu, hidroxipropilmetilceluloza, hidroxipropilceluloza, propilen glicol, monooleat de sorbitan, dioxid de titan (E-171 ), acid sorbic, vanild.

Forma de eliberare de droguri.

comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică.

antibiotice macrolide. Cod ATC J01F A09.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Claritromicina - un antibiotic semisintetic derivat din eritromicina A. Activitatea antibacteriană datorită supresia sintezei sensibilă proteinelor bacteriene prin legarea cu subunitatea 5OS ribozomale a acestuia din urmă. Claritromicina a demonstrat de înaltă activitate in vitro impotriva multor tulpini de microorganisme, care este adesea patogenii infecțiilor nosocomiale. Concentrația minimă inhibitorie (CMI) a claritromicinei în 2 ori mai mică decât CMI a eritromicinei.

In claritromicină vitro prezintă un spectru de activitate microbiologică:

bacterii Gram-pozitive: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, streptococi alfa-hemolitici (viridans de grup), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes, streptococi (grupa C, F, G).

bacterii Gram-negative: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Pasteurella multocida.

Alte microorganisme: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Sampylobacter jejuni, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.

Micobacteriilor: Mycobacterium avium, Mycobacterium avium: Mycobacterium avium + Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium leprae, Mycobacterium kensasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum.

microorganisme anaerobe: sensibile la macrolide Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Clostridium perfringens, Peptococcus niger, acnes Propionbacterium.

Klatsid prezintă un efect bactericid asupra unor tulpini de astfel de microorganisme: H. influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, catarrhalis (Branhamella,) cataral, Neisseria gonorrhoeae, Helicobacter pylori, specii de Campylobacter.

Activitatea împotriva Helicobacter pylori mare la pH neutru decât la acid.

Cele mai multe tulpini staphylococcі rezistente la acțiunea rezistent la meticilină și acțiune claritromicină oksitsillinu.

Farmacocinetica. Claritromicina este absorbit rapid si bine din tractul digestiv. Microbiologica claritromicinei activ 14 este format la primul pasaj prin ficat. Alimentele nu au un efect semnificativ asupra biodisponibilității medicamentului. Magnitudinea biodisponibilitatea absolută de aproximativ 50%. Deși farmacocinetica neliniare ale claritromicinei, concentrații stabile sunt stabilite pentru 2 zile consecutive de admitere.

După 2-3 zile de la primirea de 250 mg de două ori pe zi a concentrațiilor plasmatice stabile de claritromicină stabilite. În medie, ei a devenit 1 pg / ml pentru claritromicină și 0,6 ug / ml - pentru 14-claritromicinei. Metabolitul jumătate claritromicină și egalat de 3-4 ore și 5-6 ore, respectiv.

Parametrii farmacocinetici după ce a primit doza a cincea și a șaptea (500) mg de claritromicină au devenit: Cmax de claritromicină 2.7-2.9 g / ml, C_Max 14 claritromicinei 0.88 - 0,83 g / ml, claritromicină TЅ 4.5-4.8 oră TЅ 14 claritromicinei 6.9. - 8.7 h.

Concentrația de claritromicină în țesuturile corpului este de câteva ori mai mare decât în ​​ser, cu excepția sistemului nervos central. In amigdalian si tesutul pulmonar observate concentrații mai ridicate ale claritromicinei decât în ​​alte țesuturi.

Claritromicină atunci când este utilizat în doze terapeutice se leaga de proteinele plasmatice este de aproximativ 80%. După administrarea orală de doze unice de adulți claritromicină 250 mg sau 1200 mg, în producția de urină de 37,9% și 46,0%, derivat din fecale și 40,2%, respectiv 29,1%.

concentrație stabilă a claritromicinei la pacienții cu insuficiență hepatică și la subiecții sănătoși, nu diferă, în afară de o concentrație mică de 14-OH-claritromicină cu disfuncție hepatică.

Pacienți cu insuficiență renală, care a fost obținut cu doze de 500 mg de valoare a parametrului farmacocinetic crește, respectiv, cu severitatea insuficienței renale.

Vârsta pacienților nu afectează parametrii farmacocinetici ai claritromicină.

In infectați cu HIV adulți în tratamentul infecțiilor cauzate de Mycobacterium avium, claritromicină la doze de 1000 și 2000 mg / zi (doza este împărțit în două etape) au fost mai mari concentrația plasmatică și klaritoromitsina de înjumătățire mai lungă.

Cu aplicarea simultană a claritromicinei 500 mg de trei ori pe zi și omeprazol 40 mg o dată pe zi timp de înjumătățire plasmatică al omeprazolului este prelungit cu 34%, ASC_0-24 Acesta a crescut cu 89%, decât într-un omeprazol separat. Cantitățile de claritromicină Cmax, Cmin și C_0-8 a crescut cu 10%, 27% și respectiv 15% în comparație cu utilizarea claritromicinei cu placebo.

La concentrația de starea de echilibru a claritromicinei la nivelul mucoasei gastrice după 6 ore după dozare a fost de aproximativ 25 de ori mai mare, în timp ce aplicarea claritromicină și omeprazol decât cu claritromicină. Concentrațiile claritromicinei la nivelul mucoasei gastrice după 6 ore după dozare a fost de aproximativ 2 ori mai mare, în timp ce aplicarea claritromicină și omeprazol decât cu claritromicină cu placebo.

indicaţii.

Infecțiile cauzate de microorganisme susceptibile la klatsid:

infecții ale tractului respirator superior (faringite, sinuzite, amigdalite);

infecții ale tractului respirator inferior (bronșită, pneumonie comunitate-dobandite, spital);

infecții ale pielii și ale țesuturilor moi (foliculita, celulită, erizipel, streptoderma, stafilodermiya);

infecții micobacteriene generalizate sau localizate datorate Mycobacterium avium sau infecție localizată Mycobacterium intracellulare- cauzată de Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kensasii;

infectie comuna cauzata de complexul Mycobacterium avium la pacienții infectați cu HIV, cu numărul de celule CD4, care este mai mică sau egală cu 100 / mm³;

infecție odontogene.

Klatsid cu aplicarea simultană de medicamente pentru inhibarea acidului gastric dovedit a eradica H.pylori în tratamentul ulcerului duodenal.

Aplicare și dozare. Klatsid recomandat regim de dozare pentru adulți - 1 comprimat (250 mg) de două ori pe zi. În infecțiile severe, doza de medicament poate fi crescută la 500 mg de două ori pe zi. Durata tratamentului este de obicei de la 5 până la 14 zile, cu excepția-pneumonie comunitară și sinuzită care au nevoie de tratament pentru 6-14 zile.

Doza pentru pacienții cu leziuni ale rinichilor si ficatului. Doza pentru pacienții cu leziuni renale și hepatice determinate de un medic, în conformitate cu etapa eșec.

În tratamentul infecțiilor micobacteriene Doza recomandată pentru adulți de 500 mg, de două ori pe zi.

Tratamentul pacienților frecvente infecții micobacteriene SIDA Trebuie să continue să îmbunătățească starea clinică și microbiologică. Claritromicina trebuie utilizat în asociere cu alți agenți antimicrobieni.

tratamentul este necesar infecții micobacteriene nontubercular de a extinde decizia medicului.

Doza recomandată pentru prevenirea infecțiilor micobacteriene: 500 mg, de două ori pe zi.

Pentru tratamentul dozelor odontogene infecție recomandată de claritromicină - 1 comprimat de 250 mg, de două ori pe zi, timp de 5 zile.

sisteme de reduceri astfel de tratament pentru eradicarea H.pylori:

Regimen trei medicamente: Claritromicină 500 mg, de două ori pe zi, concomitent cu luarea de protoni inhibitor al pompei (de exemplu, lansoprazol, pantoprazol, omeprazol.) Într-o doză corespunzătoare de 1000 mg amoxicilină și de două ori pe zi, timp de 10 zile.

Regimen două medicamente: 500 mg claritromicină, sau de trei ori pe zi, concomitent cu recepționarea unui inhibitor al pompei de protoni In doza corespunzătoare timp de 14 zile, apoi se iau inhibitori ai pompei de protoni (omeprazol, pantoprazol) în doza corespunzătoare pentru următoarea (de exemplu pantoprazol, omeprazol.) 14 zile.

Efect secundar.

Klatsid, de obicei, bine tolerat. Cu klatsid tulburările orale menționate cel mai frecvent gastro-intestinale (greață, dispepsie, dureri abdominale, diaree). Ca și în cazul altor antibiotice, atunci când este folosit în câteva cazuri klatsid creștere marcantă a nivelelor enzimelor hepatice, hepatocelulară și / sau hepatită colestatică cu sau fără icter. disfuncție hepatică pot fi severe, dar este de obicei temporare.

În cazuri rare, există o creștere a nivelului de creatinină în ser, dar nu a fost stabilită conexiunea cu utilizarea medicamentului.

Pentru aplicarea orală a medicamentului au fost raportate cazuri de reacții alergice (urticarie, erupție cutanată, șoc anafilactic, în cazuri rare, sindrom Stevens-Johnson). Au existat rapoarte cu privire la efectele temporare secundare ale sistemului nervos central: cefalee, amețeli, senzație de anxietate, insomnie, vise tulburătoare, tinitus, conștiință neclară, dezorientare, halucinații, psihoză și depersonalizatsiya-, dar nu a stabilit o legătură de cauzalitate. În aplicarea klatsid cazuri de pierdere temporara a auzului că, după suspendarea tratamentului medicamentos reînnoit observate.

În unele cazuri raportate, cu privire la schimbarea percepției gustului. S-a raportat cu privire la apariția stomatită, glosită, infecții fungice ale gurii și limbii decolorarea.

In cazuri rare, există hipoglicemie, în special în timpul tratamentului concomitent cu antidiabetice orale sau insulină. În cazuri izolate, au fost observate leucopenie și trombocitopenie.

Foarte rar observat colită pseudomembranoasă de gradul slab de greutate la o stare care amenința viața.

La fel ca restul de claritromicină macrolide antibiotic atunci când este utilizat în câteva cazuri raportate cu privire la prelungirea intervalului QT și fibrilație atrială tahicardie / ventriculară.

În tratamentul infecțiilor cu micobacterii la pacienții cu SIDA și a altor boli ale sistemului imunitar klatsid doze mari pentru mult timp dificil să se facă distincția de droguri de efecte secundare asupra simptomelor HIV sau boli articulare. In doza de tratament de 1000 mg / zi de claritromicină cel mai frecvent greață observat, vărsături, schimba percepția gustului, dispepsie, dureri abdominale, diaree, dureri de cap, tulburări de auz, nivelurile crescute ale enzimelor hepatice, reducerea numărului de leucocite, trombocite. Rar observat cazuri de dificultăți de respirație, insomnie, uscăciunea gurii.

Contraindicații.

Hipersensibilitate la claritromicină sau la oricare component al medicamentului pe care doriți;

Hipersensibilitate la medicamente din seria macrolidic;

tratarea simultană a derivaților rozhkov- cisapridă, pimozidă, terfenadină, astemizol și alte macrolide.

supradoză.

După administrarea orală a unor doze mari de klatsid posibile tulburări gastrointestinale.

Măsuri terapeutice în supradozaj care vizează eliminarea substanțelor din organism, cu ajutorul sondei lavaj gastric și deținerea de măsuri generale de susținere.

Într-un caz, atunci când primesc o supradoză de 8 g de claritromicină marcate modificări ale stării mintale, comportament paranoid, hipokaliemie și hipoxemie.

Este puțin probabil ca hemodializa sau dializa peritoneală afecta în mod semnificativ concentrațiile plasmatice de claritromicină, astfel încât aceste proceduri nu sunt recomandate.

Caracteristici de utilizare.

Deoarece claritromicina derivat în principal prin ficat, este necesar să se utilizeze precauție la pacienții cu insuficiență hepatică. De asemenea, este necesar să fie atenți atunci când administrarea medicamentului la pacienții cu insuficiență renală de la ușoară până la severă. Nu este nevoie de ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență hepatică de la ușoară până la severă, dar cu functionarea normala a rinichilor.

Sarcina și alăptarea. siguranță Klatsid de utilizare în timpul sarcinii și alăptării nu a fost studiată. Unele studii pe animale au demonstrat efecte embriotoxice asupra fătului, dar numai la doze toxice pentru mamă. In timpul sarcinii, prescris numai după o evaluare atentă a comparației beneficiilor și riscurilor, în special în primul trimestru de sarcină. Claritromicina se găsește în laptele matern.

Influența nu este instalat pe capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

Interacțiunea cu alte medicamente.

Deoarece numirea altor antibiotice ale numărului macrolidic de pacienți care primesc concomitent medicamente care sunt metabolizate de citocromul P450 (CYP3A: alprozolam, astemizol, carbamazepină, tsilotazol, cisapridă, metilprednisolon, omeprazol, pimozidă, chinidină, sildenafil, simvastatina, tacrolimus, terfenadină, vinblastina warfarină, alcaloizi coarne, triazolam, midazolam, disopiramidă, lovastatină, rifabutină, tsiklosporin- alte izoenzime P450 sistem: fenitoina, teofilină, valproat), utilizarea klatsid poate determina niveluri crescute ale acestor medicamente în serul sanguin. În cazul în care klatsid recepția simultană și HMG-CoA reductază, cum ar fi lovastatina sau simvastatina, observate foarte rar rabdomioliză.

Folosirea simultana klatsid cu cisapridă, pimozidă poate determina prelungirea intervalului QT și cardiace aritmie.

Metabolismul terfenadină, astemizol schimbat în timp ce acesta se aplică cu klatsid, care, uneori, a condus la aritmii cardiace.

Klatsid în timp ce utilizarea teofilina sau carbamazepină poate determina o creștere a nivelului lor în ser și toxicitate crescută.

Cu klatsid aplicarea simultană cu chinidină sau disopiramidă observate cazuri fibrilatie flutter / ventriculare. Controlul necesar nivelelor sanguine ale acestor agenți în timpul perioadei de tratament klatsid.

Folosind pacienții klatsid care iau warfarină sau Digoxin poate duce la măsuri sporite din cauza nivelului redus de excreție. De aceea, pacienții care iau warfarină este necesară monitorizarea valorii timpului de protrombină. De asemenea, este necesar să se monitorizeze nivelul digoxinei în serul sanguin.

Este necesar să se ia în considerare posibilitatea de a rezistenței încrucișate între claritromicină și alte medicamente macrolide, precum și un număr de lincomicină și clindamicină.

Ritonavir crește valoarea AUC (aria delimitată de curba) claritromicinei în timpul utilizării lor simultane. Nu este nevoie să se schimbe doza klatsid pentru pacienții cu funcție renală normală. Pacienți cu insuficiență renală cu clearance-ul creatininei Doza klatsid 30-60 ml / min trebuie redusă cu 50%, în timp ce valorile de clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min - 75%. doză klatsid > 1 g / zi nu trebuie administrat concomitent cu ritonavir.

Utilizarea simultană a tabletelor klatsid și zidovudină la pacienții infectați cu HIV poate duce la scăderea permanentă a nivelurilor de zidovudină în sânge. Dar o astfel de interacțiune nu este observată la copii infectați cu HIV, în timp ce klatsid cerere, suspensie cu zidovudină sau dideoksinozinom.

Termeni și condiții de depozitare.

A se păstra într-un loc uscat, întunecos, la îndemâna copiilor la o temperatură nu mai mare de 25 ° C

Perioada de valabilitate - 5 ani.