Ketorolac Jason

ketorolac Jason (Ketorolac Jayson)

Caracteristici comune:

International si chimice nume: Ketorolac- (±) -5-benzoil-2,3-Diderot acidului pirolizin-1 H-1-carboxilic, cu Edna cu 2-amino-2-hidroximetil-1,3-propan-diol (1: 1);

Principalele caracteristici fizico-chimice: Alb, rotund, convex tabletă acoperită de linie;

structură 1 comprimat conține: 10 mg de trometamina ketorolac;

Alte componente: celuloză microcristalină, lactoză, amidon de porumb, povidonă, dioxid de titan, talc purificat, hidroxipropilmetilceluloza, stearat de magneziu, Opadry White.

medicamente decofrante. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. medicamente antiinflamatorii și antireumatice nesteroidiene. codul ATC M01A X17.

medicamente de acțiune. Ketorolac trometamina - nou de acid arilacetic substituit alfa, un membru puternic al unei noi clase de analgezice. Ketorolac are analgezice si anti-inflamatorii proprietăți, dar efectul său analgezic sistemic depășește în mod considerabil efectul anti-inflamator. Efectul analgezic al ketorolac în modele standard de animale a arătat activitatea sa este de 800 de ori mai puternic decât efectul analgezic al aspirina. In toate testele pentru a identifica cel mai puternic analgezic ketorolac, comparând, de exemplu indometacin, naproxen și fenilbutazonă. Studii de activitate anti-inflamator sistemic în modele similare a arătat ea aceeași sau mai mare decât cea a indometacinului, și semnificativ mai mare decât activitatea naproxen și fenilbutazonă. Ca alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (NPZP) ketorolac inhibă agregarea plachetară indusă de acidul arahidonic și colagen, dar nu afectează ATP - agregării plachetare induse. Ketorolac prelungi durata de sângerare medie de timp. Rezultatele acestor studii au raportat un efect terapeutic benefic al ketorolac asupra eroziunii tractului gastro-intestinal. Spre deosebire de analgezice narcotice, ketorolac nu inhibă centrul respirator, și nu determină o creștere a PaCO2 finale, spre deosebire de morfină. Spre deosebire de acesta din urmă, ketorolac nu afectează starea de performanță a mușchiului inimii și provoacă tulburări hemodinamice. Ketorolac nu are nici un efect asupra funcțiilor psihomotorii, spre deosebire de alte analgezice tsentralnodeystvuyuschih - morfina, petidina și buprenorfină. Numeroase studii au arătat aceeași activitate analgezivnuyu de ketorolac la 30 mg, în comparație cu morfină 12 mg timp de 5 zile. Eficacitatea unei doze unice de ketorolac 10 - 20 mg depășesc efectul analgezic al aspirină într-o doză de 650 mg, paracetamol 500 de - 1000 mg si naproxen 550 mg la pacienții care au suferit operații abdominale. După operații dentare ketorolac la o doză de 10 - 20 mg a fost semnificativ effektivnyeshim decât aspirina, paracetamol si ibuprofen 400 mg, proiectat în scopul ameliorarea durerii. In ketorolac acute dureri musculo-scheletice, 10 mg de 4 ori pe zi, transportate efecte analgezice mai bune decât combinația de Paracetamol 600 mg și 60 mg codeină, sau administrarea de 400 mg ibuprofen de patru ori pe zi. Eficacitatea ketorolac ca în administrarea intramusculară și orală a fost demonstrată în diferite sindroame de durere: durere postoperatorie, durere musculo-scheletică, durere dentară, cancer.

Farmacocinetica. Proprietățile farmacocinetice ale ketorolac au fost studiate după administrarea orală și intramusculară unică și multiplă a indivizilor sănătoși, pacienți cu insuficiență hepatică și renale și pacienții vârstnici. sare Trometamina îmbunătățește dizolvarea și viteza de absorbție a ketorolac. După absorbția trometaminei ketorolac la pH fiziologic este disociat într-o formă anionică. La om, după ketorolac orala sau intramusculara absorbit rapid și complet. Ketorolac nu experimentează metabolizare sistemică semnificativă. Utilizarea de alimente nu afectează gradul de absorbție a medicamentului. Aceasta a arătat că concentrația medie plasmatică maximă la voluntari sănătoși după administrarea orală a 10 mg sunt 0,86 mg / L. Ketorolac Farmacocinetica în mod liniar, cu limite eficiente terapeutic după administrarea orală și intramusculară. Cumulare nu se observă la o doză de 10 - 90 mg.

Ca și alte NPZP, ketorolac este puternic legat de proteinele plasmatice (>99%). 10% din doză este excretată în fecale, mai mult de 90% din doza excretată în urină, cu 60% - neschimbat. Medie de înjumătățire a ketorolac este de aproximativ 4 - 6 ore după administrare orală sau parenterală.

La vârstnici și la pacienții cu insuficiență renală Farmacocinetica modificărilor ketorolac. În rata de excreție în vârstă a scăzut, jumătate de oră este crescut la o medie de 6,21 ore după administrarea orală a 10 mg. La vârstnici, după administrarea orală, T max a crescut semnificativ, suprafața medie de sub (ASC) curba crescută. Manifestările clinice ale acestor modificări și motivele pentru care nu sunt pe deplin înțelese. La pacienții cu insuficiență renală excreția ketorolac lentă aproximativ demonstrând perioada scădere totală clearance-ul plasmatic și timpul de înjumătățire este crescut (de la 9.62 până la 9.91 oră), indicând necesitatea ajustării dozelor. Conform studiilor, ketorolacul provine din circulația maternă în circulația fetală (raport 0,116). De asemenea, el apare cu laptele mamei sale (raportul la concentrația plasmatică de 0.015: 0.037). Ar trebui să fie utilizat cu precauție la femeile gravide sau care alăptează ketorolac.

indicaţii. Jason ketorolacul-numit non-durabil de a utiliza în scopul de a ameliorarea durerii pentru durere moderată până la severă, cum ar fi:

durerea postoperatorie după operații abdominale, operații chirurgicale ginecologice, ortopedice;

durere acută de origine musculo-scheletice: tulpini acute, entorse, fracturi și leziunilor țesuturilor moi;

dureri dentare, inclusiv după proceduri dentare;

durerea postpartum;

pentru ameliorarea durerii instantanee în timpul exacerbării durerii in conditii, cum ar fi durerea de cancer, sciatica, fibromialgia, durerea nesustavny în patologia țesuturilor moi cronice, osteoartrită și ca un medicament auxiliar la colică renală și hepatică.

Metoda de utilizare și de doză.

tablete ketorolac regim de dozare, Jason set individual, ținând cont de severitatea durerii. Doza inițială pentru ameliorarea durerii este de 10 mg, cu recepție suplimentară de 10 - 30 mg la fiecare 4 - 6 ore dacă este necesar. Doza uzuală pentru adulți - 30 mg la fiecare 8 - 12 ore (dependente de durata efectului anestezic). Doza zilnică maximă de Ketorolac-Jason pentru adulți - 90 mg. Pentru persoanele fizice de peste 65 de ani sau cu greutate corporală mai mică de 50 kg și insuficiență renală minimă - 60 mg.

Durata maximă a tratamentului - 5 zile.

Reacții adverse posibile. Apariția ulcer peptic si / sau gastrită erozivă, sângerări, dureri abdominale, greață, vărsături, hiperventilație, alterarea funcției renale.

Contraindicații. Pacienți cu hipersensibilitate la ketorolac, Jason sau alte NPZP, pacienții cu alergii la aspirina sau inhibitori ai sintezei de prostaglandine (reacție anafilaktopodobny acută), pacienții cu sindrom polipozei nazale (complet sau parțial), edemul angioneurotic, bronhospasm la aspirina sau alte NPZP, pacienții cu astm bronșic. Stat de deshidratare și hipovolemie de orice origine. Prezența ulcer peptic, tulburări de coagulare a sângelui din istoria pacienților cu hemoragie suspectată sau yavnoyu gastro-intestinale, tulburări cerebrovasculare. Stat de insuficiență renală secundară severă. In timpul sarcinii, la naștere și alăptare. Vârsta până la 16 ani. Pacienții cu diateze hemoragice, în perioada postoperatorie, când cu risc ridicat sau prezența hemostazei afectată, împotriva terapiei integral anticoagulant sau aplicarea unor doze mici de heparină (2500 - 5000 UI la fiecare 12 ore).

Jason-Ketorolac, ca și alte NPZP nu trebuie aplicate simultan cu alte săruri NPZP, lentoksifillinom, probenecid și litiu.

supradoză. Dureri abdominale, greață, vărsături, erozivno- leziuni ulcerative ale tractului gastro-intestinal, insuficiență renală, dificultăți de respirație.

tratament: Se recomandă prin lavaj gastric cu un alt scop de carbon activat sau alte adsorbanți. Se recomandă tratament simptomatic. În cazul insuficienței renale se poate atribui dializă. Dar, în timpul dializei este eliminat din plasmă ketorolac în cantități mici.

Caracteristici de utilizare. Ketorolacul-Jason este afișată numai pentru utilizare pe termen scurt. Utilizarea excesiva Ketorolac-Jason tablete au prezentat același risc de eroziune gastrică, precum și cu utilizarea cronică a NPZP rămase. O atenție deosebită trebuie exercitată în timpul utilizării pe termen lung a medicamentului prin posibilitatea unor efecte secundare de tipul tractului digestiv de ulcer peptic si sangerari gastro-intestinale.

Interacțiunea cu alte medicamente. Interacțiunea are loc cu salicilați - pacienții care au primit doze mari de salicilați, reduce concentrația de ketorolac, Jason (aproximativ dublu). Date despre interacțiunea cu alte medicamente medicamentul nu este în ziua de azi.

Condiții și termeni. A se păstra într-un loc rece, uscat, ferit de lumină și la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate - 2 ani.