Ketoleks

Ketoleks (Ketolex)

denumirea chimică internațională și rațională: Ketorolac- (±) -5-benzoil-2, 3-dihidro-1 H-pirolizin-1-carboxilic, 2-amino-2- (hidroximetil) -1, 3-propandiol;

proprietățile fizice și chimice de bază: Soluție limpede incoloră până la galben pal;

Compoziție. 1 ml de soluție conține: ketorolac trometamina - 30 mg;

Alte componente: clorură de sodiu, alcool absolut, metabisulfit de sodiu, edetat disodic, propilenglicol, soluție de hidroxid de sodiu 1%, apă pentru preparate injectabile.

Forma de eliberare de droguri. O soluție injectabilă.

terapeutic. medicamente antiinflamatorii și antireumatice nesteroidiene. Ketorolac. Cod ATC: M01A V15.

medicamente de acțiune. Farmacodinamica: Ketorolac produce anti-inflamatorii și efecte analgezice exprimate. efect Ketorolac asupra căii ciclooxigenazei a metabolismului acidului arahidonic, inhibă biosinteza prostaglandinelor - modulatori ai sensibilității durerii, termoreglare si inflamatie. Ketorolac are efect sedativ și anxiolitic, nu afectează funcția psihomotorie, aceasta nu produce efectul inhibitor asupra centrului respirator. Ketorolac inhibă agregarea plachetară. capacitatea de agregare plachetară pentru a relua după 24 - 48 de ore. De droguri nu determina simptome de sevraj după suspendarea primirii. Efectul analgezic după administrarea intramusculară se dezvoltă în decurs de 10 min. și durează 6 - 8 ore.

Farmacocinetica. După administrarea intramusculară a ketorolac complet absorbit, concentrația plasmatică maximă este atinsă după 45-50 min. După administrarea intravenoasă a 30 mg de ketorolac concentrația plasmatică maximă este atinsă după 5, 4 min. după o singură injecție și este 2; 2 - 3 mg / ml. Ketorolac nu dă substanțiale la primul pasaj hepatic. Medicamentul nu se acumulează într-o doză de 10 - 90 mg. Liber asociate cu proteinele plasmatice (99%). Metabolizată legarea la glucuronic acid sau prin hidroxilare pentru a forma p-gidroksiketorolaka, activitatea analgezică este mai mică de 1% din astfel de ketorolac. Medie de înjumătățire egal cu 4 - 6 ore, volumul mediu de distribuție -. 0, 15 l / kg, clearance-ul total de 0, 35 / min / kg ml. Concentrația de echilibru în plasmă este atinsă după administrarea medicamentului la fiecare 6 ore. în timpul zilei. Clearance-ul la reutilizabile rămâne constantă. 10% din doza excretată în fecale, 90% - în urină, cu 60% - neschimbat. La pacienții cu vârsta peste 65 de ani a scăzut eliminarea lor, de înjumătățire prin eliminare a crescut la o medie de 7:00. după administrarea parenterală la o doză de 30 mg., clearance-ul total este încetinit la 0, 019L / kg. La pacienții cu insuficiență renală excreția de ketorolac lent cu privire la demonstrarea de reducere a clearance-ului total și timpul de înjumătățire este crescut la 9, 62 -. 9, 91 de ore, prin urmare, necesită ajustarea dozei. Ketorolac traverseaza placenta si laptele matern.

Indicații pentru utilizare. Pentru utilizare non-durabile, în scopul de a facilita și a durerii acute postoperatorii moderate. De droguri este, de asemenea, utilizat pentru ameliorarea colicilor renale acute, durere de dinți și durerea asociată cu leziuni, iar durerea viscerală în oncologie.

Mod de utilizare și Administrarea. Doza recomandată este de 30 mg intramuscular. Poate misiune de la 15 mg până la 30 mg - dacă este necesar, la fiecare 4 - 6 ore. Pentru pacienții cu o greutate de până la 50 kg și în vârstă de cel mult 65 de ani, cu doza funcție de insuficiență renală de 10 - 30 mg. In tratamentul durerii acute, care însoțește perioada postoperatorie precoce, o doză inițială de 30 mg Ketoleksa poate fi repetată după 15 - 30 de minute, și ulterior - la fiecare 30 de minute. 15 mg dacă este necesar. Ketoleksa doza zilnică maximă nu trebuie să depășească 90 mg pentru adulți și 60 mg pentru pacienții vârstnici, pacienții cu greutate mai mică de 50 kg și cu insuficiență renală.

Durata maximă de utilizare parenterală Ketoleksa nu trebuie să depășească 2 zile.

Administrarea periodică poate fi administrat pentru o perioadă mai lungă la recomandarea unui medic.

efect secundar. Din sistemul digestiv: stomatită, xerostomie, greață, constipație, dispepsie, gastrită.

Pe o parte a sistemului nervos central și periferic: somnolență, dureri de cap, amețeală, parestezie.

Din sistemul urinar: urinari frecvente, insuficienta renala.

Sistemul cardio-vascular: bradicardie.

Reacții alergice: prurit, durere și umflare la locul injectării.

În unele cazuri, poate exista o încălcare a hematopoiezei (agranulocitoză, trombocitopenie, anemie).

Contraindicații. Ketoleks este contraindicat la pacienții care au următoarele administrarea de droguri a început reacții alergice. De asemenea, este contraindicat la pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la medicamente anti-inflamatorii non-steroidiene.

Ketoleks nu trebuie utilizat la pacienții cu ulcer peptic activ cu insuficiență renală severă (nivelul creatininei în plasma sanguină de 5 mg / 100 ml), riscul de sângerare post-operatorie, accident vascular cerebral hemoragic, congestive insuficiență cardiacă, pentru femei în timpul sarcinii și alăptării, copiii sub vârsta de 16 ani.

Supradozaj. Dureri abdominale, greață, vărsături, insuficiență renală, hiperventilație. Terapia simptomatică.

Caracteristici de utilizare. La pacienții cu insuficiență cardiacă, hipertensiune arterială Ketoleks trebuie utilizat cu precauție. Agregarea plachetara Inhibarea este menținută timp de 24 - 48 de ore. după întreruperea medicamentului, astfel încât nevoia de a controla coagularea sângelui la pacienții atunci când este utilizat Ketoleksa.

La aplicarea Ketoleksa ar trebui să evite activitățile care necesită o atenție sporită și de reacție rapidă.

Interacțiunea cu alte medicamente. analgezice narcotice (morfina) poate fi administrat în paralel cu Ketoleksom pentru durere. de sprijin de droguri poate fi deosebit de utile în perioada postoperatorie precoce, în cazul în care durerea este deosebit de puternic. Utilizarea combinată a concentrației ketorolac probenicid și Ketoleksa crește în plasmă și prelungește timpul de înjumătățire. În numirea metotrexat a redus clearance-ul acesteia din urmă și crește toxicitatea sa. In timp ce utilizarea de alte medicamente anti-inflamatoare nesteroidiene, precum și însumare pentoxifilina posibile reacții adverse. Combinate utilizare Ketoleksa și salicilații (la concentrația în plasmă a fost de 300 ug / ml), legarea de proteinele plasmatice Ketoleksa scade de la 99% la 97%. warfarină, paracetamol, fenitoina, ibuprofen, naproxen, piroxicam nu afectează legarea Ketoleksa de proteinele plasmatice. La aplicarea Ketoleksa cu warfarină, heparină, dextran poate crește riscul de sângerare. solution Ketoleksa nu trebuie amestecat într-un singur recipient cu morfină, Hydroxyzine - eventual pierdere în Ketoleksa precipitat.

Condiții și termeni. A se păstra la temperaturi de până la + 25 ° C, într-un loc uscat, ferit de lumină și la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate - 1,5 ani.