Ketorol

ketorol (Ketorol)

Caracteristici comune:

International si chimice nume: ketorolac- (±) -5-benzoil-2, 3-dihidro-1 H-pirolizidin-1-carboxilic, 2-amino-2-hidroximetil-1, 3-propandiol);

Principalele caracteristici fizico-chimice: Runda, oboevypuklye tablete acoperite cu o folie plic monogramă verde "S" pe de o parte și netede pe de altă parte;

Compoziție. 1 tabletă conține 10 mg de trometamina ketorolac;

Alte ingrediente: celuloză microcristalină (grad 102), amidon pregelatinizat, amidon de porumb, dioxid de siliciu anhidru, stearat de magneziu, film de acoperire 03K51148 Opadry Green.

Forma de eliberare de droguri. Tablete, coajă de membrană cretat.

Grupa farmacoterapeutică. medicamente antiinflamatorii și antireumatice nesteroidiene. Cod ATC: M01A V15.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Ketorol - un medicament antiinflamator nesteroidian cu analgezice considerabile, antipiretice și efecte anti-inflamatorii. Mecanismul acțiunii farmacologice asociate cu blocajul în țesuturile periferice ale enzimei ciclooxigenaza, prin care tulpinile inhibarea biosintezei de prostaglandine - modulatori ai sensibilității durerii și inflamației termoreglare. Ketorol este un amestec racemic de [-] S și [+] enantiomeri R cu efectul analgezic se datorează [-] S-forma. Ketorol nici un efect asupra receptorilor opioizi, precum și funcția de respirație, are efecte sedative si anxiolitice, nu provoacă dependență de droguri. Ketorol inhibă și agregarea plachetară. capacitatea de agregare plachetară pentru a relua după 24-48 ore. De droguri nu provoacă "sindromul eliberare" după suspendarea primirii.

Farmacocinetica. După ingerarea Ketorol absorbit rapid și complet absorbit din tractul gastrointestinal. Concentrațiile plasmatice maxime a ajuns la o medie de 44 de minute după ingestia de 10 mg și 0,7 - 1, 1 ug / ml.

La pacienții cu vârsta peste 65 de ani timp de înjumătățire al ketorol produsului final comparativ cu voluntarii sănătoși tineri a crescut la 7 ore (4, 3 la 8, 6:00). Clearance-ul plasmatic total scade la 0,019 l / kg. Farmacocinetica ketorol după utilizare unică și multiplă nu este schimbat și este liniară. Concentrația de echilibru a medicamentului în plasmă sunt atinse la administrarea medicamentului la fiecare 6 ore in timpul zilei. Clearance-ul medicamentului cu refolosibile rămâne stabil. Ketorol 99% de proteinele plasmatice, amploarea legării nu depinde de concentrația de medicament în sânge. metaboliti Ketorol excretate prin rinichi, cu urină eliminat 94% din doza administrată, 6% - derivate din materiile fecale.

La pacienții cu insuficiență renală ketorol funcției de excreție încetinește, care se manifestă extensie de înjumătățire plasmatică și clearance-ul redus, comparativ cu tineri sănătoși.

La pacienții cu modificări afectare a funcției hepatice în farmacocinetica ketorol nu au fost observate, dar timpul pentru a atinge concentrațiile plasmatice maxime și de înjumătățire prin eliminare a crescut oarecum, comparativ cu voluntarii tineri sănătoși.

Indicații pentru utilizare. Eliminarea durerii severe și moderate acute indiferent de origine și localizare: perioada postoperatorie precoce, analgezia după manipulare ginecologice, ortopedice, laparoscopică, după leziuni, arsuri, elimina atacurile de colică renală, colica biliară, dureri osoase in siclemie, o durere de dinți la orice site, nevralgia acută, nevrite, durere koronechnaya, herpes zoster. Eliminarea atacurilor de migrenă.

Metoda de utilizare și de doză.

Ketorol nu este indicat pentru tratamentul durerii cronice.

În singură administrare în doză unică de 10 mg. recepția repetată a medicamentului este dat 10-30 mg la fiecare 4-6 ore, în funcție de gravitatea și durata durerii. Doza zilnică maximă nu trebuie să depășească 120 mg.

Când transferul pacienților din cale orală pentru administrare parenterală de dozare ketorol doză zilnică totală nu trebuie să depășească: pacienții cu vârsta mai mică de 65 de ani - 120 mg pentru pacienții cu vârsta peste 65 de ani și cei cu funcție renală - 60 mg.

In ziua tradusa pentru administrare parenterală în pastile de comprimate doza zilnică nu trebuie să depășească 40 mg. În ketorol insuficiență renală Doza zilnică nu trebuie să depășească 60 mg.

comprimate Admiterea ketorol după o masă bogată în grăsimi, însoțită de scăderea concentrației maxime a ketorolacului și încetinește realizările sale în plasma sanguină la 1 oră.

Durata tratamentului nu mai mult de 5 zile.

Efect secundar. Greață, dispepsie, dureri abdominale, gastrita erozivă, ulcer peptic, somnolență, neliniște, urticarie, angioedem.

Contraindicații. Hipersensibilitate la ketorolac sau la alte medicamente care aparțin grupului de mijloace protizalnyh nesteroidieni, reacții alergice la kislotu- acetilsalicilic "aspirină" ulcer gastric astma- și ulcer duodenal, în faza activă, precum și antecedente de perforare cu ulcer sau tulburări gastrointestinale krovotecheniya- renală severă (nivelul creatininei în nivelurile sanguine plasmatice mai mari de 5 mg / 100 ml) - risc crescut de sângerare postoperatorie hemostaza incompleta, insult- congestiv hemoragic insuficiență cardiacă (Retenție Observat de apă în organism) - copii sub vârsta de 16 ani.

Supradozaj. Supradozarea ketorol în una sau mai multe utilizare manifestată prin dureri în abdomen, greață, vărsături, ulcer peptic sau gastrita erozive gastrice, disfuncție renală, hiperventilație. În aceste cazuri, se recomandă lavaj gastric cu introducerea de adsorbanți (cărbune activat) și deținerea tratament simptomatic.

Caracteristici de utilizare.

Având în vedere că perioada de numire ketorol reacții adverse din sistemul nervos central (somnolență, amețeli, dureri de cap), se recomandă pentru a preveni executarea unor lucrări care necesită o atenție sporită și de reacție rapidă.

Ketorol Utilizarea în timpul sarcinii este posibilă numai pe bază de rețetă.

Dacă este necesar, numirea ketorol în timpul alăptării trebuie să decidă cu privire la suspendarea alăptării.

Interacțiunea cu alte medicamente. Atunci când sunt combinate ketorol numirea probenicid și o creștere a concentrațiilor plasmatice ale ketorolacului și mai de înjumătățire la eliminare din organism.

Atunci când sunt combinate numirea metotrexat și ketorol trebuie remarcat faptul că medicamentele anti-inflamatoare nesteroidiene scad clearance-ul metotrexat și, astfel, crește toxicitatea sa.

nu Ketorol afectează capacitatea digoxină legat de proteinele plasmatice.

În ketorol recepție combinate și salicilații (la concentrația în plasmă a fost de 300 ug / ml), legarea de proteinele plasmatice ketorol scade de la 99% la 97%.

warfarină, paracetamol, fenitoina, ibuprofen, naproxen, piroxicam nu afectează legarea ketorolac de proteinele plasmatice. Studiile clinice nu au evidențiat interacțiuni semnificative ketorol între warfarină sau heparină, dar scopul ketorolac și medicamente care acționează asupra hemostazei, inclusiv anticoagulante (warfarină sau heparină în doze mici - 2 500 - 5000 unități de două ori pe zi) și dextrine poate crește riscul de sângerare.

Folosind tablete ketorol după o masă bogată în grăsimi, aceasta poate fi însoțită de o scădere a nabuvaniya concentrația plasmatică maximă și încetinește atingerea acestuia timp de o oră.

Antiacidele nu afectează ketorol de adsorbție din tractul gastro-intestinal.

Condiții și termeni. Stocate într-un loc uscat, ferit de lumină, îndemâna copiilor la o temperatură de 15-25 ° C

Perioada de valabilitate - 3 ani.