Injecție Ketorol

injecție Ketorol (Solutio Ketorol injectionibus pro)

Caracteristici comune:

International si chimice nume: ketorolac- (±) -5-benzoil-2, 3-dihidro-1 H-pirolizidin-1-carboxilic, 2-amino-2-hidroximetil-1, 3-propandiol);

Principalele caracteristici fizico-chimice: Lichid limpede incoloră până la galben pal;

Compoziție. 1 ml conține 30 mg de trometamina ketorolac;

Alte componente: alcool etilic, clorură de sodiu, edetat disodic, octoxinol-9, hidroxid de sodiu, propilenglicol, apă pentru preparate injectabile.

Forma de eliberare de droguri. O soluție injectabilă.

Grupa farmacoterapeutică. medicamente antiinflamatorii și antireumatice nesteroidiene. Cod ATC: M01A V15.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Ketorol - un medicament antiinflamator nesteroidian cu efect analgezic considerabil, care are, de asemenea, efect antipiretic și anti-inflamator. Mecanismul acțiunii farmacologice asociate cu blocajul în țesuturile periferice ale enzimei ciclooxigenaza, prin care tulpinile inhibarea biosintezei de prostaglandine - modulatori ai sensibilității durerii și inflamației termoreglare. Ketorol este un amestec racemic de [-] S și [+] enantiomeri R cu efectul analgezic se datorează [-] forma S. Ketorol nici un efect asupra receptorilor opioizi, precum și funcția de respirație, are efecte sedative si anxiolitice, nu provoacă dependență de droguri. Ketorol inhibă și agregarea plachetară. capacitatea de agregare plachetară pentru a relua după 24 - 48 de ore. De droguri nu provoacă "sindromul eliberare" după suspendarea primirii.

Farmacocinetica. După administrarea intramusculară la concentrația plasmatică maximă atinsă după 45 - 50 minute.

După administrarea intravenoasă a 30 mg ketorol concentrația sa maximă este atinsă după 50 minute în plasmă, după o singură injecție și este 2, 2-3 ug / ml. Timpul de înjumătățire plasmatică a produșilor de degradare ketorol finite pacienții adulți tineri se ridică la 5, Chasa 3, valoarea medie a clearance-ul total - 0,023 ml / min / kg. După injectarea intravenoasă unică de concentrație maximă de 10 mg ketorol se realizează după 5, 4 minute, iar plasma este de 2, 4 ug / ml. Medie de înjumătățire a

5, 1 chasa, volumul mediu de distribuție de 0,15 l / kg, clearance-ul total este -

0, 35 ml / min / kg. Farmacocinetica ketorol după utilizare unică și multiplă nu este schimbat și este liniară. Concentrația de echilibru a medicamentului în plasmă sunt atinse la administrarea medicamentului la fiecare 6 ore in timpul zilei. Clearance-ul medicamentului cu refolosibile rămâne stabil. Ketorol 99% de proteinele plasmatice, amploarea legării nu depinde de concentrația de medicament în sânge. metaboliti Ketorol excretate prin rinichi, cu urină eliminat 94% din doza administrată, 6% - derivate din materiile fecale.

La pacienții cu vârsta peste 65 de ani perioada de înjumătățire a produselor finale ketorol, comparativ cu voluntarii sănătoși tineri a crescut la 7 ore (4, 3 până la 8, 6:00). Clearance-ul plasmatic total scade la 0,019 l / kg.

La pacienții cu insuficiență renală ketorol funcției de excreție încetinește, care se manifestă extensie de înjumătățire plasmatică și clearance-ul redus, comparativ cu tineri sănătoși.

La pacienții cu modificări afectare a funcției hepatice în farmacocinetica ketorol nu au fost observate, dar timpul pentru a atinge concentrațiile plasmatice maxime și de înjumătățire prin eliminare a crescut oarecum, comparativ cu voluntarii tineri sănătoși.

Indicații pentru utilizare. Eliminarea durerii acute severe și moderate de origine diferită și localizare:

perioada postoperatorie precoce, analgezia după manipulare ginecologice, ortopedice, laparoscopică, dupa traumatisme, arsuri;

elimina atacurile de colică renală, colica biliară, dureri osoase în siclemie;

durere de dinți orice localizare;

nevralgia acută, nevrite, durere koronechnaya, herpes zoster.

Eliminarea atacurilor de migrenă.

Metoda de utilizare și de doză. Ketorol nu este indicat pentru tratamentul durerii cronice, și este utilizat numai în cazurile de durere acută. Când durata parenterală ketorol administrarea tratamentului nu trebuie să depășească 5 zile. După închiderea cinci administrare intramusculară zilnică a pacientului medicament poate traduce pe tablete de recepție ketorol. Doza inițială este de 30 mg intramuscular, apoi la 15 la 30 mg intramuscular la fiecare 4-6 ore să nu depășească o doză maximă - 120 mg pe zi, în funcție de severitatea și durata durerii, precum și de răspunsul individual al pacientului.

Dacă este necesar, ketorol anestezie poate fi suplimentată cu introducerea unor doze mici de analgezice opioide, în cazul în care înainte că nu există contraindicații. O singură doză de analgezice opioide în combinație cu ketorol acestora sa redus cu 25-50%.

La vârsta de ketorol singur / m administrarea pacientului sub 65 de ani de medicament administrat într-o singură doză de 10-60 mg, în funcție de severitatea și durata durerii.

Pacienții de peste 65 de ani, și la pacienții cu insuficiență renală doză unică de 10-15 mg.

Repetată administrarea intramusculară (o dată pe zi) adulți ketorol sub 65 de ani, doza este de 10-15 mg la fiecare 4-6 ore. La pacienții cu vârsta peste 65 de ani și la pacienții cu insuficiență renală Ketorol administrată într-o doză - 10-15 mg la fiecare 4-6 ore.

Doza zilnică maximă nu trebuie să depășească 60 mg.

In ziua tradusa pentru administrare parenterală în pastile de comprimate doza zilnică nu trebuie să depășească 40 mg.

În ketorol insuficiență renală Doza zilnică nu trebuie să depășească 60 mg.

Efect secundar.

În partea a tractului gastro-intestinal: greață, dispepsie, dureri abdominale.

Pe o parte a sistemului nervos central: somnolență, neliniște.

Reacții alergice: urticarie, angioedem.

Foarte rar observate durere și umflare la locul de injectare după administrarea intramusculară reutilizabil ketorol.

Contraindicații. Hipersensibilitate la ketorolac sau la alte medicamente care aparțin grupului de mijloace protizalnyh nesteroidieni, reacții alergice la așa-numitul kislotu- acetilsalicilic "aspirină" ulcer gastric astma- și ulcer duodenal, în faza activă, precum și antecedente de perforare cu ulcer sau insuficiență severă krovotecheniya- gastrointestinale renale (nivelul creatininei în nivelurile sanguine plasmatice mai mari de 5 mg / 100 ml) - un risc crescut de sângerare postoperatorie hemostaza incompleta, insult- congestiv hemoragic insuficiență cardiacă (Retenție Observat de apă în organism) - copii sub vârsta de 16 ani.

Supradozaj. Supradozarea ketorol în una sau mai multe utilizare manifestată prin dureri în abdomen, greață, vărsături, ulcer peptic sau gastrita erozive gastrice, disfuncție renală, hiperventilație. În aceste cazuri, se recomandă lavaj gastric cu introducerea de adsorbanți (cărbune activat) și deținerea tratament simptomatic. sesiuni de Hemodializa nu duc la ketorol semnificative de retragere din fluxul sanguin.

Caracteristici de utilizare. Având în vedere că perioada de numire ketorol reacții adverse din sistemul nervos central (somnolență, amețeli, dureri de cap), este recomandat pentru a preveni executarea unor lucrări care necesită o atenție sporită și de reacție rapidă.

ketorol Numirea în timpul sarcinii este posibilă numai cu condiția ca beneficiile estimate pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Dacă este necesar, numirea ketorol în timpul alăptării trebuie să decidă cu privire la suspendarea alăptării.

Interacțiunea cu alte medicamente. Atunci când sunt combinate ketorol numirea probenicid și o creștere a concentrațiilor plasmatice ale ketorolacului și mai de înjumătățire la eliminare din organism.

Atunci când sunt combinate numirea metotrexat și ketorol trebuie remarcat faptul că medicamentele anti-inflamatoare nesteroidiene scad clearance-ul metotrexat și că, prin creșterea toxicității sale. Ketorol nici un efect asupra proprietății digoxin legării de proteinele plasmatice. În ketorol recepție combinate și salicilații (la concentrația în plasmă a fost de 300 ug / ml), legarea de proteinele plasmatice ketorol scade de la 99% la 97%.

warfarină, paracetamol, fenitoina, ibuprofen, naproxen, piroxicam nu afectează legarea ketorolac de proteinele plasmatice. Studiile clinice nu au evidențiat interacțiuni semnificative între warfarină ketorol sau heparina, dar scopul ketorolac si medicamente care actioneaza asupra hemostazei, inclusiv anticoagulante (warfarină sau heparină în doze mici - 2 500-5 000 unități de două ori pe zi) și dextrine poate crește riscul de sângerare.

solution Ketorol nu trebuie amestecat într-un volum mic (într-o seringă) cu morfină, petidină, prometazina sau gidoksizinom, cu posibila pierdere a ketorolac în precipitat.

solution Ketorol injectabilă poate fi amestecat cu o soluție fiziologică de clorură de sodiu, soluție de glucoză 5%, soluția Ringer și Ringer - lactat. solution Ketorol injectabilă poate fi amestecat cu soluții perfuzabile care conțin aminofilina, lidocaină, clorhidrat de meperedinu, sulfat de morfină, clorhidrat de dopamină, cu acțiune de insulină și un recombinant heparină sare de sodiu.

Condiții și termeni. Depozitați în întuneric, departe de copii de la 2-25 ° C A nu se congela. Termenul de valabilitate de 3 ani de la data fabricației.