Ketolong-Darnitsa

Ketolong-Darnitsa (Ketolong-Darnitsa)

Ingrediente active: ketorolac- 1 comprimat conține ketorolac (ca trometamina ketorolac) 10 mg;

Alte componente: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, crospovidonă, stearat de magneziu.

Forma de dozare. Tablete.

Grupa farmacoterapeutică. medicamente antiinflamatorii și antireumatice nesteroidiene.

codul ATC. M01A V15.

Caracteristicile clinice.

Durerea acută de intensitate mare și medie: traumatisme, dureri dentare, dureri postpartum, iar perioada postoperatorie, pentru cancer, mialgii, artralgii, nevralgii, radiculite, dislocații, entorse, și boli reumatice.

Hipersensibilitate la componentele preparatului. Intoleranța la derivați de acid și medicamente pirazolonă acetilsalicilic. Hipovolemia (indiferent de motivul pentru care a cauzat). leziuni erozive si ulcerative ale tractului gastrointestinal în faza acută. Hipocoagulabilitati (inclusiv hemofilie). sângerare internă și externă sau un risc ridicat de dezvoltare a acestora. insuficiență renală severă (plasmatic al creatininei peste 50 mg / l). insuficiență hepatică.

Pacienții cu vârsta cuprinsă între 16 și 65 de ani, cu o greutate corporală mai mică de 50 kg sau la pacienții cu insuficiență renală - 10 mg în prima recepție, precum și în continuare până la 10 mg până la 4 ori pe zi.

Pacienții au avut vârsta de 16 și 65 de ani, cu o greutate mai mare de 50 kg, doza recomandată este de 20 mg pentru prima recepție suplimentară de 10 mg până la 3 ori pe zi, dar nu mai mult de 40 mg / zi.

Doza maximă zilnică pentru administrare orală este de 40 mg. Disponibil în utilizarea medicamentului până la 5 zile.

Din sistemul digestiv: gastralgia, diaree (frecvența de apariție a mai mult de 3%) - stomatită, balonare, constipație, vărsături, senzație de plenitudine (frecvență de până la 3%) - pierderea poftei de mâncare, greață, erozive și leziuni ulcerative ale tractului gastro-intestinal cu perforații și / sau sângerare, dureri abdominale, crampe sau senzație de arsură în regiunea epigastrică, sânge în scaun sau melena, vărsături cu sânge, sau în funcție de tipul "zaț de cafea", Greață, arsuri la stomac, icter colestatic, hepatită, hepatomegalie, acută pancreatită (Frecvența de până la 1%).

Din sistemul urinar: insuficiență renală acută, dureri de spate, hematurie, azotemie, sindromul gemolitikouremichesky (anemie hemolitica, insuficienta renala, purpura trombocitopenică), urinare frecventă, creșterea sau scăderea volumului de urină, nefrita, edem, origine renală (frecvență mai mică de 1 %).

Sistemul nervos central: dureri de cap, amețeli, somnolență, rar - meningita aseptica (febră, dureri de cap severe, crampe, rigiditate în mușchii gâtului și / sau din spate), hiperactivitate (schimbare de starea de spirit, anxietate), halucinații, depresie, psihoză, leșin stare (frecvența de apariție a mai mult de 3%).

De la CCC: creșterea tensiunii arteriale (frecvența de până la 3%).

Din partea hematopoieza: anemie, leucopenie, eozinofilie (frecvența de până la 1%).

Pentru piele: erupție cutanată (inclusiv erupții cutanate makulo papulară), purpură (incidență de 1 până la 3%) - dermatită exfoliativă (febră, frisoane sau fără hiperemie, sigilare sau descuamarea pielii, extinderea și / sau sensibilitate la amigdale podnebnyh) . urticarie, eritem exudativ malign (sindrom Stevens-Johnson), Necroliză toxică epidermică sindrom Lyell (frecvență de până la 1%).

Din simțurile: pierderea auzului, tinitus, vedere încețoșată, vedere încețoșată (frecvență de până la 1%).

Din sistemul hemostatic: sangerare din plaga operatorie, epistaxis, sângerare rectală (frecvență de până la 1%).

Reacții alergice: anafilaxie sau reacții de tip anafilactic (schimbarea culorii pielii, erupții cutanate, urticarie, mâncărimi ale pielii, tahipnee si dispnee, edem, vârstă, edem periorbital, dificultăți de respirație, dificultăți de respirație, severitatea pieptului, respirație cu un fluier (frecvență de până la 1% ).

Altele: umflarea feței, picioare, degete, picioare, umflarea limbii, greutatea corporală crescută (frecvență de până la 3%) - creșterea transpirație, febră (frecvență de până la 1%).

Medicamentul este contraindicat pentru femeile gravide (probabil de închidere prematură a canalului arterial) și femeile în perioada de lactație.

Administrarea concomitentă cu paracetamol crește nefrotoxicitatea ketorolac.

Dacă este necesar, poate fi administrat în combinație cu un analgezic narcotic, având ca rezultat amplificarea efectului analgezic și reducerea dozei.

Tratamentul concomitent cu alte non-steroidiene medicamente, corticosteroizi, etanol, corticotropinei, medicamente Ca²⁺ Aceasta crește riscul de ulcerație a membranei mucoase ale tractului gastrointestinal și a hemoragiei gastro-intestinale.

Administrarea concomitentă cu medicamente anticoagulante - derivați de cumarină și indandione, heparina, trombolitice (alteplaza, streptokinaza, urokinaza), medicamente antiplachetare, cefalosporine, acid valproic și acid acetilsalicilic crește riscul de sângerare.

Reduce efectul medicamentelor antihipertensive și diuretice, prin reducerea sintezei de prostaglandine în rinichi.

Administrarea concomitentă cu metotrexat crește hepatoprotector și nefrotoxicitate (împărțirea scopul lor este posibilă numai prin utilizarea de doze scăzute ale acesteia din urmă și controlul concentrației sale în plasmă).

Numirea altor medicamente și preparate de aur nefrotoxice crește riscul de nefrotoxicitate.

Medicamente care blochează secreția tubulară, reduce clearance-ul ketorolac și de a crește concentrația în plasmă.

Aceasta crește eficiența opioidelor.

medicamente mielotoxicelor crește expresia medicamentului gematotoksichnosti.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Ketolong-Darnitsya - un trometaprima pe bază de non-steroidiene anti-inflamator de droguri ketorolac. Are o activitate analgezică pronunțată, ceea ce este semnificativ superioară față de alți agenți anti-inflamatoare nesteroidiene, comparativ cu activitatea analgezică a morfinei. antipiretic și anti-inflamatorii sunt mult mai puțin pronunțate. Mecanismul de acțiune asociat cu blocada neselectivă a COX-1 și COX-2, care catalizează formarea de prostaglandine din acid arahidonic, sunt factori importanți în dezvoltarea durerii. De droguri ameliorează complet durerea și de intensitate medie, scăzută și durere de mare intensitate scăzută traduce în.

Expunerea medicamentului începe după o oră, atingând un maxim după 2-3 ore și durează 8 până la 12 ore.

Farmacocinetica. Absorbit rapid în tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitate - 80-100%. Timpul până la atingerea concentrației maxime (T_Cmax) - 10-78 minute. Concentrația de sânge maximă (Cmax) după administrarea orală a 10 mg - 0, 82-1, 46 ug / ml. Relația cu proteinele plasmatice - 99%.

Timpul pentru a realiza Css după administrarea orală a 10 mg - 0, 39-0,79 ug / ml - 24 h la 4 ori pe zi numirea

Volumul de distribuție - 0,15-0, 33 l / kg. La pacienții cu insuficiență renală volum de distribuție a medicamentului poate fi crescut de 2 ori, iar volumul de distribuție al său enantiomer R - 20%.

Introduce laptele matern: recepția mama 10 mg de ketorolac (Cmax) în lapte se realizează în 2 ore după prima doză și este de 7, 3 ng / ml după 2 ore după utilizarea următoarei doze de ketorolac (folosind formulare de 4 ori pe zi) - 7, 9 ng / l. Mai mult de 50% din doză este metabolizat în ficat pentru a produce metaboliți activi farmacologic. Metaboliții principali este glucuronoconjugaților excretate prin rinichi și p-gidroksiketorolak. Este afișat pe rinichi 91%, 6% - prin intestin.

Timpul de înjumătățire (T_1/2) La pacienții cu funcție renală normală - o medie de 2, 4-9 ore după administrarea orală a 10 mg. T_1/2 crește la pacienții vârstnici și scade la tineri. Funcția hepatică nu produce nici un efect asupra T_1/2. Pacienți cu insuficiență renală într-o concentrație plasmatică de creatinină de 19-50 mg / l

(168-442 pmol / l) T_1/2 - 10, 3-10, 8 ore, se mai insuficiență renală -Mai 13 6 pe oră.

Clearance-ul total este de la perorala recepție 10 mg - 0,025 litri / oră per kg de tela- la pacienții cu insuficiență renală, la o concentrație plasmatică de creatinină de 19-50 mg / litru - 0.016 litri / oră per kg de greutate corporală.

Nu ieșire hemodializă putom.

Caracteristicile farmaceutice.

proprietățile fizice și chimice de bază: tablete cu suprafață oboevypukloy rotunjite, de culoare albă, cu un zholtovatym tinge slab.

Incompatibilitatea. Prepararea indezirabil amestecat cu alte medicamente.

Perioada de valabilitate. 2 ani.

Condiții de depozitare. A se păstra în ambalajul original, la îndemâna copiilor, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C