Diflunisal

diflunisal. Dolobid. Diflunisal.

preparate: Diflunisalul: comprimate filmate, 250 mg, 500 mg.

Indicații. Are antiinflamatorie, antipiretică și analgezică deystviem- utilizate în febre, dureri de cap, nevralgii și colab., Ca un agent antireumatic, pentru tratamentul artritei degenerative, algodismenorei, dureri după operații și traume, în oncologie pentru analgezie (in prezenta metastazelor osoase ).

Dozare și Administrarea. Ca analgezic și antipiretic: 1000 mg oral (20 mg / kg), urmat de 500 mg zilnic de 2-3 ori pe zi. Pentru admitere regulate.
Doza trebuie ajustată în funcție de vârsta pacientului, reactivitatea organismului, nivelul medicamentului în serul sanguin și portabilitatea acestuia.
Pentru a spori efectul analgezic al combinației cu analgezice narcotice, antidepresive, precum și mijloace de abstinență, de exemplu, stimularea electrica transcutanata nervoase.
In tratamentul artritei reumatoide, medicamentul poate fi combinat cu medicamente antimalarie, aur, droguri si penicilina.
pacienții vârstnici și la pacienții cu doză insuficiență renală sau hepatică este redusă la o treime sau jumătate.
Ulcerativă diflunizala posibil pentru a preveni numirea antiacide. Pentru a preveni riscul de pacienți Ulcerații misoprostol administrat (p.o. 1-200 mg pe zi).
cale excreție: rinichi, ficat.

farmacologie. derivatul diftorfenilovym diflunisalul este acid acetilsalicilic, se referă la grupul de AINS. Cu toate că acest medicament structural și farmacologic similar cu salicilați, nu suferă hidroliză in vivo la acid salicilic, și salicilat adevărat, prin urmare, nu a considerat.
La fel ca și alte AINS, mecanismul principal al anti-inflamator, antipiretic și acțiune analgezică este inactivarea enzimei ciclooxigenaza, care rezultă în biosinteza perturbat de prostaglandine, prostacicline și tromboxan de acid arahidonic. În mod normal, ciclooxigenaza catalizează formarea prostagaandinov precursor (eyadoperoksidov) din acid arahidonic.
Datorită reducerii producției de prostaglandine scade efectele lor pirogenice centrul de termoreglare hipotalamic. Mai mult, efectul de sensibilizare al prostaglandine este redus in fibrele nervoase senzoriale de tip C (ceea ce conduce la o reducere a sensibilității lor la mediatori durere).
Analgezic, antipiretic și diflunisalul activitate antiinflamatorie aproximativ -13 de 3,5 ori mai mare decât cea a aspirina.
Diflunisal (și alte AINS) au un efect analgezic maxim într-o doză terapeutică. Dozele recomandate în exces duce la creșterea analgezie toxicitate fără amplificare.
Diflunisalul poate provoca leziuni la nivelul mucoasei gastrice și ca urmare, formarea de ulcere,
care se poate datora unei tulburări de biosinteză prostagaandinov E (prostacicline) având tsitoprotekgornym efect asupra mucoasei gastro-intestinale.

Datorită produsului de reducere a redus tonul prostagaandinov și contractilitatea miometrului în timpul sarcinii și închiderea prematură a sângelui fetal (botallova) conductă.
De droguri încalcă biosintezei tromboxanului A2 în trombocite, ceea ce duce la efectul său antiplachetar al acidului acetilsalicilic. Timp de sângerare în timp ce mai mult. Cu toate acestea, spre deosebire de efectul antiplachetar al diflunisalului aspirina aceasta nu mai mult de 24 de ore dureaza.

Farmacocinetica.
Debutul acțiunii: efect analgezic atunci când este administrată pe cale orală, cel puțin 60 minute.
Concentrația plasmatică maximă: efectul analgezic atunci când este administrat oral 2-3 ore.
Durata: efect analgezic când este administrat oral 3-7 ore.
Interacțiunea cu alte medicamente. Într-o cerere comună cu alte AINS, anticoagulante si alcool creste riscul de erozive și leziuni ulcerative ale tractului gastro-intestinal și hemoragie. Compoziției metotreksaga toxicitate litiu, digoxină, ciclosporină (din cauza lent eliminare).
Medicamentul reduce efectul diuretic al spironolactona. Aceasta reduce efectele hipotensive ale beta-blocante.
Diflunizala nivel în ser crește cu aspirina, fenobarbital.
absorbția Diflunisalul în tractul gastrointestinal este redus in timpul tratamentului cu un antiacid, cărbune activ, lapte. Ca inhibitor de blocuri prostagaandinov biosinteză efectul natriuretic al furosemidului și spironolactonă.

toxicitate: Interval toxic neînregistrat.
Simptomele intoxicației: formarea de eroziv și leziuni ulcerative ale tractului gastrointestinal, tinitus, hiperventilație, dispepsie, amețeli, somnolență, transpirații, greață, vărsături, tahicardie.
Antidot: Nu exista un antidot specific.

Tratamentul complicațiilor și otrăviri. Oprește introducerea medicamentului, pentru a efectua corectarea încălcări ale metabolismului apei-electrolitic și acido-bazic ravnovesiya- asigură o bună ventilație și circulația sângelui (a cailor respiratorii, oxigen, regidragatsiya intravenos, vasopresoare).
stomac Clear prin atribuirea antiemetice (de exemplu, sirop de rădăcină ipecac la o doză de 30 ml sau 0,5 ml / kg, de băut 200 ml sau 4 ml / kg de apă) sau prin lavaj gastric urmat ingestia de cărbune activat (50 g sau -100 0,5 -1 g / kg).
alcalină forțată diureza (bicarbonat de sodiu intravenos, furosemid intravenos, dacă este necesar) - terapie simptomatică.

măsuri de precauție:
1. Opriți utilizarea medicamentului în prezența tinitus amețeală sau pierderea auzului. Tinitus este cauzată de obicei, atunci când a primit dozele maxime terapeutice de salicilați. Audierea restaurate treptat la terminarea ingestie.

2. Utilizarea prudenta pacientilor cu erozive si boli ulcerative ale tractului gastrointestinal (gastrita erozivă, boala ulcer peptic), care pot fi complicate yazvo-formare și sângerare.

3. Este necesar să se monitorizeze îndeaproape performanța hemostazei la pacienții cu tulburări de coagulare, primirea diflunisalului.

4. În cazul în care nu există nici un efect pronunțat diflunisalului sau tolerabilitate a medicamentului poate fi înlocuit cu succes cu alte serii AINS.

5. contraindicat la pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la diflunizalu și alte AINS (polipi nazali, angioedem sindrom BOS sau tulburare), precum și pacienții care sunt alergici la tartrazinovye coloranți.

6. Utilizarea cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică și funcției renale, gipoprotrombinemiey si deficit de vitamina K. diflunisalului poate provoca dezvoltarea insuficienței renale la pacienții cu insuficiență renală, boală de inimă, disfuncție hepatică.

7. Simptomele bolilor infecțioase pot fi mascate antipiretice și anti-inflamator acțiuni diflunisalului.

8. Atunci când este necesar un tratament pe termen lung diflunizala fecal oculte la fiecare 14 zile, definirea nivelului creatininei serice și analiza urinii la fiecare 1-2 luni.

9. utilizat cu grijă în timpul sarcinii numai în cazurile în care riscul pentru sănătatea mamei justifică riscul potențial.

10. diflunisal și salicilați nu ar trebui să fie utilizate în același timp, datorită posibilității de potențare a efectelor secundare de locuințe și servicii comunale.

Efecte secundare. Sistemul cardiovascular: convulsii anghină, palpitații.
Sistemul respirator: dispnee, bronhospasm.
SNC: somnolență, amețeli, dureri de cap, agitație, transpirații, depresie, euforie.
GI: formarea leziunilor erozive si ulcerative ale tractului gastrointestinal, sângerare, indigestie, greață, vomă, diaree, modificări ale funcției hepatice.
Urogenital: disfuncție renală, insuficiență renală acută, azotemie, cistita, hematurie.
Reacții alergice: prurit, erupții cutanate.
Blood: timp de sângerare prelungit, leucopenie, trombocitopenie, o scădere a fierului plasmatic, reducând durata de viață a unei celule roșii din sânge.