Analgezice și medicamente anti-inflamatorii nesteroidiene

Video: medicamente anti-inflamatorii nesteroidiene și rinichi: habitat multimorbid.

Analgezica sau analgezice (de la algos grecești. - Durerea si un - fara), numite medicamente care au capacitatea specifică de a reduce sau elimina senzatia de durere. Analgezica (durere criminal) de acțiune poate oferi nu numai analgezicul, dar, de asemenea, alte substanțe care aparțin diferitelor grupuri farmacologice. Astfel, efectele analgezice pot avea medicamente folosite zi anestezie (anestezie generală), iar unele dintre ele în concentrații și doze adecvate (de exemplu, tricloretilena, oxidul de azot) sunt utilizate în mod specific pentru analgezie.
anestezice locale, pe fondul acțiunii și sunt agenți analgezici.
Când durerea asociată cu spasme ale musculaturii netede, efectul analgezic poate avea mijloace antispastice și holinoliticheskie.
Sub analgezice (analgezice), substanțe în sens strict se înțelege un mijloc prin care analgezie este efectul dominant, ca rezultat al venirii activității de resorbție și nu sunt însoțite în doze terapeutice marcate off perturbarea funcțiilor conștienței și motorii.
În funcție de natura chimică, natura și mecanismele de analgezice moderne activitatea farmacologică este împărțită în două grupe principale:

analgezice A. narcotice, incluzând morfină și aproape la acestea alcaloizilor (opiacee) și compuși sintetici având proprietăți similare morfinei.
Analgezicele B. nenarcotice, inclusiv derivați sintetici acid salicilic, derivați de pirazolonă, anilină și alți compuși chimici.

analgezice narcotice

Pentru analgezice narcotice caracterizate prin următoarele caracteristici principale:
1. O activitate analgezică puternică, care să permită utilizarea lor ca un analgezice extrem de eficiente în diverse domenii ale medicinii, în special în trauma (intervenție chirurgicală, și alte răni.) Și bolile însoțite de durere severă (cancer, infarct miocardic, etc.). .
2. Efecte speciale asupra sistemului nervos central, manifestată în dezvoltarea și apariția de euforie cu folosirea repetata a sindroamele dependență psihică și fizică (droguri), care limitează posibilitatea utilizării prelungite a acestor medicamente.
3. Dezvoltarea stării de boală (sindromul de retragere) la persoanele care au dezvoltat dependență fizică în timp ce lipsindu-i de droguri analgezic.
4. Removal provoacă efecte toxice acute (depresie respiratorie, tulburări cardiace al.), Precum și antagoniști specifici ai efectului analgezic (a se vedea. nalorfin).
Odată cu utilizarea repetată a analgezicelor narcotice de obicei se dezvolta dependenta (toleranță)
t. e. slăbirea acțiunii, atunci când pentru a produce un efect analgezic necesita doze din ce în ce mai mari de droguri.
analgezice narcotice sunt, în general, deprima reflexul de tuse, iar unele dintre ele sunt utilizate ca antitusive.
Toate opioidele din cauza capacității de a provoca dependență ar trebui să fie stocate, precum și în scopul furnizării farmaciilor în conformitate cu normele speciale, aprobate de Ministerul Sănătății al Federației Ruse.
1. La primirea surselor și structura chimică a analgezice narcotice moderne sunt împărțite în 3 grupe:
a) alcaloizii naturale - morfina si codeina continute in mac hipnotic (opiu) -
b) compuși semisintetice preparați prin modificarea chimică a moleculei de morfină (morfină etil etc.). -
c) compușii obținuți prin sinteză chimică totală (promedol, fentanil și altele.).
Majoritatea compușilor sintetici obținuți de la principiul lăstari simplificarea structurii analgezice naturale - morfina. Ele diferă structural de morfină, dar de obicei păstrează unele dintre elementele structurale ale moleculelor sale (de exemplu, prezența grupului promedola metnlpiperidinovoy N-fenil-y, piperidină N-substituiți de fentanil, pentazocină benzomorfanovogo ciclu y și t. D.).

Video: medicamente anti-inflamatorii nesteroidiene în osteocondrozei

Mult mai devreme decât în ​​Rusia și alte țări a fost interzis pentru producerea și utilizarea diacetylmorphine (heroină). În 1952 el a fost sinteza de morfină, cu toate acestea, din cauza dificultăților întâmpinate în obținerea sursa de droguri sintetic producția continuă să fie mac somnifer.
Molecule prin modificarea chimică a morfinei și a altor alcaloizi de opiacee și complet kit de sinteză chimică analgezice obținute, diferite caracteristici farmacologice acțiuni, inclusiv puterea și durata efectului analgezic asupra acțiunii antitusive gravitate, rapiditatea și amploarea dezvoltării obișnuinței și dependență și altele.
Prin modificarea chimică a moleculei de morfină au fost obținute, de asemenea compus sunt antagoniști sale farmacologice (vezi. Nalorfin).
Mecanismul de acțiune al neurochimice analgezice narcotice nu este clar. Există dovezi de efect inhibitor al morfinei asupra hidroliza acetilcolinei și separarea acestuia de terminațiile nervoase. Se constată că morfina are antiserotoninovoy activitate. Reserpina, care reduce conținutul de catecolamine în creier și seroyunina slăbește anatgeziruyuschee de morfină și analogii săi. Există, totuși, dovezi care să sugereze că aceste efecte ale morfinei și a altor analgezice narcotice direct legate de efectul lor analgezic.
Studiile de neurofiziologie indică faptul că inhibarea centre talamici analgezice narcotice în sensibilitatea durere și blocarea transmiterii impulsurilor de durere la cortexul cerebral. Acest efect este de natură să conducă la mecanismul de acțiune al analgezicelor în acest grup. În ultimii ani, a furnizat informații importante cu privire la efectele receptorilor de opiacee din creier. Prezența în receptorii cerebrale specifice „opioide“. liganzi endogeni, adică. E. Leagă la acești receptori spetsificheski-
E compuși activi fiziologic, sunt formate în neuropeptidele creierului - anchefaline si endorfinele.
Deoarece opiagy sunt exogene, nu caracteristică a organismului, în timp ce liganzii endogeni sunt specifice corpului și enkefalinelor le rodstvegozde neuropeptide, tu mai degrabă nu ar trebui să vorbească de „opiu“ și receptorii „enkefaline“.
Anchefaline - ea pentapeptide care conțin cinci resturi de aminoacizi. metenkefalin Așa-numita (metionină-encefalina) are structura: H-tirozil-glitseglitsil-fenilalanil-metionil-OH.
Endorfinele sunt oarecum structură mai complexă. Astfel, P-endorfină (una dintre cele mai active endorfinele) răbda de 31 aminoacizi. Anchefaline și endorfine prin legarea la receptorii de opioide au analgegicheskoe acțiune, iar efectul lor este blocat de către antagoniști specifici ai opioidelor.
Legarea la acești receptori asigurau morfinei prin faptul că o anumită parte a moleculei sale are o similaritate structurală și conformaționale cu o parte a moleculelor (reziduu de tirozină), enkephalins și endorfinele. Astfel, morfina exogen analgezic (precum și alte aproape de ea în opiacee structura) atunci când este administrat în organism interacționează cu același „situs de legare“ (receptori), care sunt concepute pentru a lega compuși analgezici endogene - anchefaline si endorfinele. Este posibil ca acțiunea este de asemenea asociat cu stabilizarea analgezice exogene neuropeptide endogene analgezice (enchefalina etc.) Prin inactivarea anchefaline enzimelor distructive - encefalinaze.
efect pronunțat asupra terminațiilor nervoase sensibile ale majorității analgezice narcotice nu are. Unele dintre ele (promedol, estotsin) au activitate spasmolitică moderată, ceea ce poate contribui la reducerea durerii asociate cu spasme ale musculaturii netede.
Cu toate acestea, mecanismul principal de acțiune al analgezice narcotice este efectul lor asupra sistemului nervos central.

analgezice non-narcotice

Caracteristica de analgezice non-narcotice
sunt următoarele caracteristici principale:
1. Activitatea analgezică se manifestă în anumite tipuri de durere: în principal pentru nevralgice, musculare, dureri articulare, cu dureri de cap și dureri de dinți. Cand dureri severe asociate cu leziuni, intervenții chirurgicale cavitare, tumori maligne, etc. .. Etc .. Ele sunt aproape ineficiente.
2. antipiretică manifestată când stări febrile și acțiune antiinflamatoare, exprimată în grade variate la compuși diferiți ai grupului.
3. Lipsa de efect inhibitor asupra centrului respirator și tuse.
4. Lipsa de euforie în aplicare și fenomenele lor dependență fizică și psihică.
Principalii reprezentanți ai analgezice non-narcotice sunt:
a) derivați de salitsila- ai acidului acetilsalicilic, salitsilamididr.;

Video: medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, cu osteocondrozei cervicale

b) derivați de pirazolonă - antipirina, aminopirină, analgin-
c) derivați de para-aminofenol (sau anilină) - fenacetină, paracetamol.

Mecanismul de acțiune al analgetikovslozhny non-narcotice. Un rol jucat de influența lor asupra centrelor talamice ale creierului, ceea ce duce la inhibarea tprovedeniya impulsuri de durere la nivelul cortexului. Prin analgezice cu acțiune centrală nenarcotice sunt diferite, cu toate acestea, dintr-o serie de caracteristici de analgezice narcotice (analgezice narcotice nu afectează, de exemplu, capacitatea sistemului nervos central la însumarea stimuli subthreshold).
În ultimii ani, practica a intrat într-o serie de noi medicamente cu aktivnostyu- anti-inflamator pronunțat în special într-un fel sau altul, ele provoacă, de asemenea, un efect analgezic și antipiretic. Datorită faptului că efectul anti-inflamator al acestor medicamente este predominant în puterea de acțiune se apropie la compuși hormonale steroizi, și în același timp, ei nu au o structură de steroizi, au fost numite medicamente anti-inflamatorii non-steroidiene.

Pentru medicamentele din acest grup fac parte un număr de derivați de fenilacetic și acizi fenilpropionici (ibuprofen, diclofenac de sodiu, etc.), compuși care cuprinde indalnuyu grup (indometacin, etc.).
Acest grup include un număr de pirazolonovogo de droguri - fenilbutazona. Primul reprezentant al medicamentelor iroshvovospalitelnyh nesteroidice a fost aspirina (acid acetilsalicilic), încă mai păstrează un loc proeminent printre drogurile din acest grup.

Datorită faptului că un număr de medicamente - derivați de pirazolonă (. Aminopirină, analgină, etc.), derivați de para-aminofenol (fenacetina, paracetamol), precum și unele salicilați sunt utilizate în principal ca analgezice și medicamente antipiretice (dureri de cap, nevralgii, procesele inflamatorii, și așa mai departe. d.), acestea sunt combinate în grupul de analgezice - antipiretice.
medicamente antiinflamatoare non-steroidiene cele mai utilizate pe scară largă pentru tratamentul artrita reumatoida, boala Bechterew si a altor boli.
În comparație cu medicamente anti-inflamatoare nesteroidiene medicamente non-steroidiene au tendința de a provoca efecte secundare mai puține și mai bine tolerate pentru utilizare prelungită.
In ultimii ani, pentru tratamentul artritei reumatoide au fost folosite „de bază“ - medicamente cu acțiune lungă: D-penicilamina, medicamente chinolină, levamisol, precum și preparate din aur. Datorită efectului avansarea lent al acestor medicamente ele prescriu (mai ales în perioada inițială de tratament), în asociere cu medicamente rapid anti-inflamatoare nesteroidiene (acid acetilsalicilic, indometacin, diclofenac de sodiu, etc.).
În unele cazuri (situații critice, mai ales grele) steroizi poate, cu toate acestea, oferă un efect mai puternic și mai rapid.

Deși o serie de diferențe între analgezice, antipiretice și medicamente anti-inflamatorii nesteroidiene, de a organiza o distincție strictă între ele nu este posibilă, deoarece într-o anumită măsură toate medicamentele din aceste două grupuri au antigiperemicheskoe, anti-inflamator, acțiune pantipireticheskoe analgezic, adică. E. afecta toate semne majore de inflamație.