Butorfenola tartrat

Butorfenola tartrat. Stadol. Butorfanol Tartrat. Stadol.

preparate: Butorfenol: soluție injectabilă 0,3 mg / ml, inhalatorul nazal 10 mg / ml.

Indicații. Pentru ameliorarea durerii acute, durerii cronice, dureri de cap (migrene).

Dozare și Administrarea. Ca anestezic intranazal materialelor compozite- inflaționistă: 1 mg (un spray), care se repetă după o oră. Dacă este necesar, după 3-4 ore - din nou, cu două doze oră intramuscular intervalom- 1 - 4 mg (0,02 - 0.08 mg / kg) intravenos la fiecare 3-4 ore- 0,5-2 mg (0,01 - 0,04 mg / kg) la fiecare bolus 3 ore- -4 intravenoasă de 0,2 - 0,3 mg (4 - 6 mg / kg) - bolus epidural de 1 - 2 mg (0,02 - 0,04 mg / kg) .

Migrena: intranazal inflaționistă: 1 mg (un spray), care se repetă după o oră. Dacă este necesar, după 3-4 ore - din nou două doze la intervale orare.
La pacienții cu insuficiență hepatică alterată sau de eliminare a medicamentului renal este încetinită funcția, ceea ce duce la acumularea în organism și de a spori efectul său sedativ.
Pentru a spori efectul analgezic al combinației cu analgezice narcotice, antidepresive, precum și mijloace de abstinență, de exemplu, stimularea electrica transcutanata nervoase.
cale de excreție: ficat, rinichi.

Aplicație. Bolus epidural: 1-2 ug butorfenola în 10 ml de anestezic local sau soluție izotonică de clorură de sodiu, fără conservanți.

farmacologie. Butorfenol este derivat benzomorfina, agonist narcotic - antagonist. În virtutea acțiunii analgezic este de 7 ori mai mare decât morfina și 30 - 40 de ori - meperidină.

Butorfenol este un antagonist competitiv al receptorilor delta și k. efect buyurfenola Psychotogenic, - rezultatul efectului său agonist asupra sigma-receptori.
Efectul maxim analgezic butorfenol are doze mari (> 30 - 60 Se mg / kg), dar acest lucru provoacă depresie respiratorie.
Nu Butorfenol recomandat la pacienții cu cancer, ca și în acest caz, la pacienții care au primit analgezice opioide pe termen lung, se poate dezvolta simptome de sevraj.
depresie respiratorie și efectul psychotogenic butorfenolom cauzate, trunchiate naloxonă.
Butorfenol traversează bariera placentară și poate perturba dezvoltarea fătului. Cantități mari se găsesc în laptele matern, astfel încât medicamentul trebuie utilizat cu atenție de către mamele care alăptează.
Atunci când este administrat efectul epidurally butorfenola amplificat dependent de doză sedativ, precum depresia centrului respirator cu dificultate trunchiate chiar doze foarte mari de naloxonă. Caracteristici administrarea epidurală este de asemenea limitată datorită sucțiune sale secundare prin peretele vascular și pentru a activa receptorii din sistemul nervos central.

Farmacocinetica. Valid: Atunci când este administrat intravenos min -1-5 la -10 min intramuscular.
Concentrația maximă în plasmă, atunci când se administrează intravenos -5-10 min la -30-60 intramusculară min, intranazală - mai puțin de 1 -2 ore.
Durata: atunci când se administrează intravenos -2-4 ore, intramuscular / ore -3-4 epidurală, intranazală - 4 - 5 ore.
Interacțiunea cu alte medicamente. Reduce eficiența administrării parenterale și epidurală de agoniști opioizi.
Poate provoca simptome de sevraj la pacienții cu dependență de droguri. Este un agonist seria derivaților fenotiazină, droperidol, barbiturice și alte tranchilizante.

toxicitate: Intervalul toxic nu este înregistrat.

Simptomele de intoxicare. Somnolență, comă, stop respirator, apnee, tulburări de ritm cardiac, respirator și acidoza metabolică, apariția retragere analgezice narcotice (crampe dureri abdominale, vărsături, parestezie, obstrucție nazală, lăcrimare, căscat, transpirație, tremor, mialgii), colaps cardiovascular, stop cardiac, posibil fatală.
Antidoturi. Naloxona este administrat la 0,4 -1 mg intravenos la fiecare 2-3 minute până la 10 - 20 mg.
Doxapram lent intravenos 0,5 -1.5 mg / kg la fiecare 5 minute- doză maximă de 2 mg / kg.
În cazul butorfenola retragere: analgezice narcotice, benzodiazepiny- terapie simptomatică.

Tratamentul complicațiilor și otrăviri. Oprește introducerea medicamentului, pentru a asigura o ventilație adecvată și circulația sângelui (a cailor respiratorii, oxigen, regffatatsiya intravenos, vasopresoare) - intră antidotul. Introduceți analeptic respirator. Se determină gazul sanguin compoziția, pH-ul și elektrolity- efectuează corectarea tulburărilor de acidoză și metabolismul electrolitic (acidoza lactică atunci când se administrează intravenos 1-2 mEq / kg de bicarbonat de sodiu) - terapie simptomatică.
Apoi, evitând aspirația, pentru a curăța stomacul prin atribuirea antiemeticele (de exemplu, sirop de rădăcină ipeca la o doză de 30 ml sau 0,5 ml / kg, de băut 200 ml das 4 ml / kg de apă) sau prin lavaj gastric urmat ingestiei activat ugaya ( 50 -100 g -1 sau 0,5 g / kg).

măsuri de precauție:

1. Poate provoca depresie respiratorie.

2. La pacienții care primesc agoniști opioizi pe termen lung, butorfenol poate duce la simptome de sevraj ca urmare a efectului antagonisshchesshgo de opiacee. Prin urmare, acești pacienți ar trebui să se supună o anumită perioadă de timp de la eliminarea agonisti de opiacee înainte de a începe să luați butorfenola.

3. Doza trebuie redusă la pacienții mai în vârstă, cu statele hipovolemie, la riscul patologiei chirurgicale, cu utilizarea simultană a altor sedative și analgezice narcotice.

4. Efectele drogurilor narcotice trunchiate naloxonă (De la 0,2 - 0,4 mg i.v.).

5. greață și vărsături poate atribui metoclopramida (ca un antiemetic).

6. Toleranța la medicamentul poate dezvolta în timpul tratamentului cu opioide pentru mai mult de două săptămâni. Aceasta poate fi o consecință a dozei, frecvența și calea de administrare (pe administrarea intravenoasă și toleranța epidural se dezvoltă mai rapid). Prima caracteristică este reducerea duratei și eficacitatea analgezie. Pentru a incetini progresia acestei condiții, este necesar să se utilizeze combinații de opioide cu alte medicamente (AINS, antidepresive), cu mijloace de abstinență, de exemplu, stimulare electrica transcutanata nerva- comuta la un alt analgezic narcotic (începând cu o jumătate de doză).

7. Pentru a spori efectul analgezic al combinației cu analgezice narcotice, antidepresive, precum și mijloace de abstinență, de exemplu, stimularea electrica transcutanata nervoase, blocada locale, blocada punctelor de declanșare (cu anestezice locale și corticosteroizi).

Tratamentul 8. nonfarmacologic include stimularea percutanata nervului electric si metode de tip căldură sau aplicații reci, fizioterapie (ultrasunete, masaj, și așa mai departe. D.), metode non-tradiționale de tratament.

9. Este mai bine să se evite o injecție epidurală la pacienții cu septicemie, focar de infecție care la locul de injectare, și coagulopatie.

10. Butorfenol contraindicat la persoanele care se ocupă cu concentrare crescută, coordonarea mișcărilor, risc crescut (de conducere, lucrul cu obiecte grele, etc.).

11. Butorfenol traversează placenta și pot provoca depresie respiratorie fetale. Atunci când este utilizat în timpul travaliului ar putea avea nevoie de resuscitare a nou-născutului, deci trebuie să aveți naloxonă gata.

12. De droguri crește debitul cardiac, deci trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu boală arterială coronariană.

13. epidurală butorfenola poate provoca intarziata depresia centrului respirator (în decurs de 8 ore de la administrare), prurit, greață, vomă, retenție urinară. Pentru prevenirea și / sau tratamentul aplicat naloxona (0,2 - 0,4 mg intravenos sau intravenos 10,5 mg / kg / h).
Trebuie să fim pregătiți pentru a efectua respirație artificială, dacă respirația se oprește.
pot fi utilizate pentru a elimina antihistaminice mâncărime (de exemplu, difenhidramina 12.5-25 mg intravenos / intramuscular la fiecare 6 ore). Grețurilor și vărsăturilor administrat Cerucalum (10 mg intravenos la fiecare 6 ore). Dacă retenție urinară nu este eliminat naloxonă, poate necesita cateterizarea vezicii urinare.

Ca o alternativă de naloxonă poate fi utilizat oral betanikol 15 - 30 mg pe zi sau subcutanat de 2.5 - 5 mg de 3 sau 4 ori pe zi. Betanikol creste tonusul muscular al vezicii urinare detrusor. Nu poate fi administrat intravenos sau intramuscular, deoarece acest lucru poate duce la stimularea excesivă a receptorilor colinergici. Prin urmare, necesitatea de a avea atropină gata (iv / sc 0,5 mg).

Efecte secundare. Sistemul cardiovascular: tahicardie, hipotensiune arterială, hipertensiune arterială.
Sistemul respirator: deprimarea centrului respirator
SNC: sedare, amețeli, dureri de cap, euforie, confuzie, halucinații.
GI: greață, vărsături.
Ochi: crampe.
Sistemul nervos autonom: autographism roșu, gura uscată, sensibilitate crescută la frig.