Ketoprofenul

ketoprofenul. Ketoprophen.

preparate: Ketoprofen (Orudis): capsule 25 mg, 50 mg, 75 mg.
Ketoprofen (Orovail): capsule cu acțiune prelungită în 200 mg.

Indicații. Are antiinflamatorie, antipiretică și analgezică deystviem- utilizat în condiții febrile, algodismenoree, cefalee, nevralgii, etc, Ca un agent antireumatic, pentru tratamentul artritei degenerative, durere dupa operatii si traume, in oncologie pentru analgezie (in prezenta metastazelor osoase ).

Dozare și Administrarea. Ca un analgezic: oral, de 25 - 50 mg (0,5 - 1 mg / kg) la fiecare 6-8 ore.
Doza terapeutică maximă de 300 mg pe zi.
Ketoprofen cu acțiune prelungită orală de 200 mg pe zi, la culcare.
Ca un agent anti-inflamator: oral 50-75 mg (1 până la 1,5 mg / kg) la fiecare 6 ore.
Doza terapeutică maximă de 200 mg pe zi.
Ketoprofen cu acțiune prelungită orală de 200 mg pe zi, la culcare.
In tratamentul artritei reumatoide sau a artritei gutoase necesare doze acute mari de numire, decât tratamentul osteoartritei.
Pentru a spori efectul analgezic al combinației cu analgezice narcotice, antidepresive, precum și mijloace de abstinență, de exemplu, stimularea electrica transcutanata nervoase.
In tratamentul artritei reumatoide, medicamentul poate fi combinat cu medicamente antimalarie, aur, droguri si penicilina.
pacienții vârstnici și la pacienții cu doză insuficiență renală sau hepatică este redusă la o treime sau jumătate.
acțiunea ulcerogen ketoprofenului este posibil pentru a preveni numirea antiacide. Pentru a preveni riscul de pacienți Ulcerații misoprostol administrat (p.o. 1-200 mg pe zi).
cale excreție: rinichi, ficat.

farmacologie. Ketoprofenul se referă la derivați de acid propionic la grupa III CRP.
Pe proprietățile structurale și farmacologice similare cu fenoprofenom, ibuprofen și naproxen.
La fel ca și alte AINS, mecanismul principal al anti-inflamator, antipiretic și acțiune analgezică este inactivarea enzimei ciclooxigenaza, care rezultă în biosinteza perturbat de prostaglandine, prostacicline și tromboxan de acid arahidonic. În mod normal, ciclooxigenaza catalizează formarea prostagaandinov precursor (endoperoxizilor) din acid arahidonic.
Datorită reducerii producției prostagaandinov a redus efectele lor pirogene pe centrul de termoreglare hipotalamic. Mai mult, efectul sensibilizante scade prostagaandinov fibrelor nervoase senzoriale de tip C (ceea ce conduce la o reducere a sensibilității lor la medangoram dureroase).
Ketoprofenul inhibă formarea altor metaboliți ai acidului arahidonic incluzând leucotriene.
Ketoprofen are antibradikininovym membrane lizozomale stabilizatoare de acțiune fiind, randament blocat enzimelor lizozomale.
Activitatea anti-inflamatorie a analgezică și ketoprofen mai mare decât salicilați, dar mai mică decât fenilbutadiona indometatsinai.
Ketoprofen (și alte AINS) au un efect analgezic maxim într-o doză terapeutică. Dozele recomandate în exces duce la creșterea analgezie toxicitate fără amplificare.
Ketoprofen poate provoca leziuni la nivelul mucoasei gastrice și, ca rezultat, ulcerații, hemoragii, cu toate acestea, este mai bine tolerat decât aspirina.
Datorită produsului de reducere a redus tonul prostatandinov și contractilitatea miometrului în timpul sarcinii și închiderea prematură a sângelui fetal (botallova) conductă.
Ketoprofen conferă biosintezei tromboxanului plachetar A2 cauzează efectul antiplachetar al medicamentului (într-o măsură mai mare decât indometacin). Timp de sângerare în timp ce mai mult. Cu toate acestea, în contrast cu aspirina, efectul său este reversibil și agregarea plachetară și sunt restaurate în decurs de 24 de ore.
Ketoprofen nu afectează excreția acidului uric.

Farmacocinetica. Debutul acțiunii: efect analgezic atunci când este luat oral 15-30 minute-antipiretice - mai puțin de 1 chasa, anti - mai puțin de 7 zile.
Concentrația maximă în plasmă, efectul analgezic al oral 1 - 2 chasa, anti-1 -2 săptămâni.
Durata: efectul analgezic al oral-4 mai puțin de 3 ore, antipiretice -6-8 ore.

nivelurile de ketoprofen creste serice cu aspirina, fenobarbital.
absorbția Ibuprofen în tractul gastrointestinal este redus in timpul tratamentului cu un antiacid, cărbune activ, lapte.
Ca blocuri inhibitor de biosintezei prostaglandinelor efectul natriuretic al furosemidului și spironolactonă.

toxicitate: Intervalul toxic nu este înregistrat.
intoxica: acută: comă, hipotensiune arterială, acidoză metabolică, depresie respiratorie, insuficiență renală acută, proteinurie, hipotensiune, tahicardie, nistagmus.
Antidoturi. Nu exista un antidot specific.

Tratamentul complicațiilor și otrăviri. Oprește introducerea medicamentului, pentru a efectua corectarea încălcări ale metabolismului apei-electrolitic și acido-bazic ravnovesiya- asigură o bună ventilație și circulația sângelui (a cailor respiratorii, oxigen, rehidratare intravenoasa, vasopresoare).
stomac Clear prin atribuirea antiemetice (de exemplu, sirop de rădăcină ipecac la o doză de 30 ml sau 0,5 ml / kg, de băut 200 ml sau 4 ml / kg de apă) sau prin lavaj gastric urmat ingestia de cărbune activat (50 g sau -100 0,5 -1 g / kg).
alcalină forțată diureza (bicarbonat de sodiu intravenos, furosemid intravenos, dacă este necesar) - terapie simptomatică.

măsuri de precauție:

1. Utilizarea cu precauție la pacienții cu boli erozive si ulcerative ale tractului gastrointestinal (gastrita erozivă, boala ulcer peptic), care pot fi complicate de ulcerații și sângerări.

2. monitorizarea atentă a indicatorului mi hemostaza la pacienții cu tulburări de coagulare care primesc ketoprofen.

3. În absența efectului ketoprofenului pronunțat sau tolerabilitate a medicamentului poate fi înlocuit cu succes cu alte serii AINS.

4. contraindicat la pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la ketoprofen și alte HPBC (polipi nazali, angioedem sindrom BOS sau tulburare), precum și pacienți cu coloranți alergie natartrazinovye.

5. Folositi cu atentie la pacienții cu insuficiență hepatică și funcției renale, gipoprotrombinemiey si deficit de vitamina K. Ketoprofen poate provoca dezvoltarea insuficienței renale la pacienții cu insuficiență renală, boală de inimă, disfuncție hepatică.

6. Simptomele bolilor infecțioase pot fi mascate acțiuni antipiretice și anti-inflamatorii ale ketoprofen.

7. În cazul în care tratamentul pe termen lung a ketoprofenului nevoie de sânge oculte fecale la fiecare 14 zile, definirea nivelului creatininei serice și analiza urinei la fiecare 1-2 luni.

8. utilizat cu grijă în timpul sarcinii numai în cazurile în care riscul pentru sănătatea mamei justifică riscul potențial.

9. Ketoprofen și salicilați nu ar trebui să fie utilizate în același timp, datorită posibilității de potențare a efectelor secundare de la nivelul tractului gastro-intestinal.

10. Prostaglandinele renale joacă un rol important în menținerea perfuziei renale la pacienții cu secțiune patologie prerenalǎ a arterei renale. Astfel de pacienți este cel mai bine să nu numească ketoprofen, deoarece acest lucru poate duce la o reducere dependentă de doză în formarea de prostaglandine, cauza decompensare renale.

Efecte secundare.
Sistemul cardiovascular: edem periferic,
retenție de lichide, creșterea tensiunii arteriale, palpitații ale inimii.
Sistemul respirator: dispnee, bronhospasm.
SNC: somnolență, amețeli, dureri de cap, agitație.
GI: formarea leziunilor erozive si ulcerative ale tractului gastrointestinal, sângerare, indigestie, greață, vomă, diaree, modificări ale funcției hepatice.
Urogenital: disfuncție renală, insuficiență renală acută, azotemie, cistita, hematurie.
Reacții alergice: prurit, erupții cutanate.
Sânge: timp de sângerare prelungit, leucopenie, trombocitopenie, anemie aplastică, anemie hemolitică.
Altele: tinitus, vedere încețoșată.