Clorhidrat de buprenorfină

clorhidrat de buprenorfină. Buprenorfina HCL.

Forma cu eliberare de droguri. clorhidrat de buprenorfina: soluție injectabila 0,3 mg / ml.

Indicații. Pentru ameliorarea durerii acute, dureri de eliberare in oncologie.

Dozare și Administrarea. Ca analgezic intravenos / vnufimyshechno -0.6 0,3 mg (6 -12 mg / kg) la fiecare 6-8 ore, intravenos, 25-250 g / h. Epidurală perfuzie 5-50 mg / oră. bolus epidural între 50 - 60 g (1 mg / kg).

La pacienții cu insuficiență hepatică alterată sau de eliminare a medicamentului renal este încetinită funcția, ceea ce duce la acumularea în organism și de a spori efectul său sedativ.
Pentru a spori efectul analgezic al combinației cu analgezice narcotice, antidepresive, precum și cu alte mijloace de abstinență, de exemplu, nervul elekgrostimulyatsiey percutanată.
cale de excreție: ficat, rinichi.

cerere. bolus epidural de 60 mg buprenorfină în 10 ml de anestezic local sau soluție izotonică de clorură de sodiu, fără conservanți. Infuzia de 500 mg de buprenorfină în 100 ml de apă pentru preparate injectabile sau soluție de clorură de sodiu izotonică (5 micrograme / ml).

farmacologie. Buprenorfina este un analgezic narcotic, un derivat al thebaine. În structura sa, acest medicament este similar cu morfina si farmacologic similar cu alte analgezice opioide grup de medicamente - agoniști parțiali.

Buprenorfina este de 30 de ori mai puternic decât morfina și are receptori IR o înaltă afinitate kts-, ceea ce duce la o durata mai mare a analgeziei, acțiune imprevizibilă de antagoniști de opiacee, și nu pot fi la fel de dependență fizică pronunțată în raport cu medicamentul.
Spre deosebire de pentazocină sau psychotogenic butorfanolului nu are nici un efect.
Efectul antagonic al naloxonă și buprenorfină echivalentă prin 5- și p-receptori.

Maximum de buprenorfină efect analgetachesky are doze mari (> 1,2 mg), dar cauzează depresie respiratorie. activitate antagonistă Buprenorfina nu pot fi expuse atunci cand un medicament se leagă de receptorii de opiacee din SNC și inhibarea centrului respirator nu poate andocat naloxona. În această situație, este mai bine să se introducă un stimulent respirație doxapramul.

numire naloxonă Pacienții care au primit buprenorfina pe termen lung nu conduce la un sindrom de retragere. In contrast, buprenorfina poate determina simptome de sevraj la pacienții dependenți de droguri. Efectul buprenorfină atunci când parenteral administrat în sistem Heart sosutsistuyu include ușoare modificări ale ritmului cardiac, a tensiunii arteriale, accident vascular cerebral și volumul pe minut și a debitului cardiac.

Atunci când buprenorfina, practic, nici o greață, vărsături, constipație.
Buprenorfina traversează bariera placentară și poate perturba dezvoltarea fătului. cantități mari
Acestea se găsesc în laptele matern, astfel încât medicamentul trebuie utilizat cu atenție de către mamele care alăptează.

Video: Cel mai bun Nou Creatina diferite de creatina monohidrat.

Când administrarea epidurală de creșteri dependente de doză de buprenorfină sedare, depresia centrului respirator cu dificultate trunchiate chiar doze foarte mari de naloxonă.

Farmacocinetica. Valid: Când se administrează intravenos, - mai puțin de 1 minut, intramuscular -15 min. Concentrația maximă în plasmă, atunci când se administrează intravenos - 5 - 20 min, intramusculară - mai puțin de 15 min.

Durata: la administrarea intravenoasă și intramusculară - 6 ore.

Interacțiunea cu alte medicamente. Potențează centre depresie si sosutsodvigatelnogo SNC cauzate de primirea altor narcotice analgezice, benzodiazepine, sedative, agenți pentru anestezie de inhalație, oxid de azot, alcool, derivați de fenotiazină și antidepresive triciclice.

Efectul analgezic este îmbunătățită și blocante prelungite a2-adrenergici, cum ar fi clonidina și adrenalină, narcotice și analgezice non-narcotice (aspirina, acetaminofen).
Adrenalină concomitent cu administrarea epidurală de buprenorfină crește efectele secundare ale acestei din urmă (de exemplu, greață) și se extinde în blocul motorului.
Aplicarea simultană a creșterilor de fentanil și prelungește analgezie cu o depresie minimă a centrului respirator.

toxicitate: Intervalul toxic nu este înregistrat.

Simptomele de intoxicare. Somnolență, comă, stop respirator, apnee, tulburări de ritm cardiac, respirator și acidoza metabolică, apariția retragere analgezice narcotice (crampe dureri abdominale, vărsături, parestezie, obstrucție nazală, lăcrimare, căscat, transpirație, tremor, mialgii), shyuschds vasculare, stop cardiac, posibil fatală.

Antidoturi. Naloxona este administrat la 0,4 -1 mg intravenos la fiecare 2-3 minute până la 10 - 20 mg.
Doxapram lent intravenos 0,5 -1.5 mg / kg la fiecare 5 minute- doză maximă de 2 mg / kg.
În cazul retragerii buprenorfină: analgezice narcotice, benzodiazepiny- terapie simptomatică.

Tratamentul complicațiilor și otrăviri. Oprește introducerea medicamentului, pentru a asigura o ventilație adecvată și circulația sângelui (a cailor respiratorii, oxigen, rehidratare intravenoasa, vasopresoare) - intră antidotul. Introduceți analeptic respirator. Se determină gazul sanguin compoziția, pH-ul și elektrolity- efectuează corectarea tulburărilor de acidoză și metabolismul electrolitic (acidoza lactică atunci când se administrează intravenos 1-2 mEq / kg de bicarbonat de sodiu) - terapie simptomatică.
Apoi, evitând aspirația, pentru a curăța stomacul prin atribuirea antiemetice (de exemplu, sirop de rădăcină ipecac la o doză de 30 ml sau 0,5 ml / kg, de băut 200 ml sau 4 ml / kg de apă) sau prin lavaj gastric urmat ingestiei de carbon activat ( 50-100 gili 0,5-1 g / kg).

măsuri de precauție:

1. Doza trebuie redusă la pacienții mai în vârstă, cu statele hipovolemie,
la riscul patologiei chirurgicale, cu utilizarea simultană a altor sedative și analgezice narcotice.

2. Efectele narcotice ale medicamentului sunt oprite naloxonă (De la 0,2 - 0,4 mg i.v.).

Video: metilamina în acțiune.

3. Greața și vărsăturile pot atribui metoclopramida (ca un antiemetic).

4. Este foarte neplăcut și dificil de tratat un efect secundar este constipație. Prevenirea și tratamentul: un aport zilnic de laxative.

5. Toleranța la medicamentul poate dezvolta în timpul tratamentului cu opioide pentru mai mult de două săptămâni. Aceasta poate fi o consecință a dozei, frecvența și calea de administrare (pe administrarea intravenoasă și toleranța epidural se dezvoltă mai rapid). Prima caracteristică este reducerea duratei și eficacitatea analgezie. Pentru a incetini progresia acestei condiții, este necesar să se utilizeze combinații de opioide cu alte medicamente (AINS, antidepresive), cu mijloace de abstinență, de exemplu, stimulare electrica transcutanata nerva- comuta la un alt analgezic narcotic (începând cu o jumătate de doză).

6. dependență fizică la buprenorfină mai puțin frecvente.
simptome de sevraj pot manifesta anxietate, razdrazhitetnostyu, frisoane, alternând cu căldură, transpirații, insomnie, crampe dureri abdominale, greață, vărsături, parestezii și convulsie musculare. Pentru a evita simptomele de sevraj, doza trebuie redusă treptat (de exemplu, cu 75% la fiecare 2 zile).
întreruperea tratamentului - simptomatic.

7. Tendința de a abuzului de buprenorfina este mai puțin frecvente decât abuzul de morfină sau codeină. Toleranță încrucișată poate să apară între buprenorfină și alți agoniști opioizi, cum ar fi morfina.

8. Buprenorfina trebuie utilizată cu precauție la pacienții tratați cu agoniști opioizi pe termen lung, deoarece medicamentul nu inhibă simptomele de sevraj la acești pacienți, pentru a ameliora simptomele de sevraj la doze mari de buprenorfină.
In tratamentul retragerii acute sunt benzodiazepine si morfina folosite in doze scade treptat.

9. Pentru a spori efectul analgezic al combinației cu analgezice narcotice, angadepressvitami și mijloace de abstinență, de exemplu, stimularea electrica transcutanata nervoase, blocade locale, puncte blocada triternyh (cu anestezice locale și korgikosteroidami).

Tratamentul 10. nonfarmacologic include stimularea percutanata nervului electric si metode de tip căldură sau aplicații reci, fizioterapie (ultrasunete, masaj, etc.), metode non-tradiționale de tratament.

11. Este mai bine să se evite o injecție epidurală la pacienții cu septicemie, focar de infecție care la locul de injectare, și coagulopatie.

12. Buprenorfina este contraindicat la persoanele care se ocupă cu concentrare crescută, coordonarea mișcărilor, risc crescut (de conducere, lucra cu obiecte grele, etc.).
13. Buprenorfina este o listă de droguri A.

Efecte secundare. Sistemul respirator: deprimarea centrului respirator.
Sistem cardiovascular: bradicardie, tahicardie, hipotensiune arterială, hipertensiune arterială.
SNC: sedare, amețeli, dureri de cap, euforie, confuzie, halucinații.
GI: greață, vărsături.
Ochi: crampe.
Sistemul nervos autonom: autographism roșu, gura uscată, sensibilitate crescută la frig.