Semustină

semustină -Semustinum.
Sinonime: metil-CCNU, metil-CCNU.
Prepararea nitrozoureea Group. Punct de vedere chimic este 1- (2-cloretil) -3- (4-metil-ciclohexil) -1 -nitroeomochevina.
Modificări minore în structura preparatului contribuit la menținerea majorității nitrometiluree inerente proprietăților antiblastice biologice și farmacologice și. El este de aproape 2 ori mai mensetoksichen decât lomusetina.
Mecanismul de acțiune. Semustin apkiliruet DNA tsentry1 nucleofil, ceea ce duce la perturbarea funcției sale proliferative și formate de izocianați biotransformare proteine ​​karbamoilirovat capabile, aminoacizi și enzime.
Prepararea fazospetsifichen ciclo- și poate provoca un aparat tulburări genetice în toate fazele ciclului mitotic, chiar și sub un miez staționar.
Farmacocinetica și metabolizarea. Cu semustină oral absorbit foarte rapid din tractul digestiv și la fel de rapid metabolizată. In fluxul sanguin și urină ca medicament nemodificat nu este definit, detectat doar metaboliți extrem de reactive sunt eliberate în principal în urină. Timpul de înjumătățire a plasmei reziduurilor de molecule care conține gruparea cloretil, este de 36 de ore Curba excreția derivatul ciclohexil este bifazică :. 1 fază - perioada de înjumătățire este de 24 de ore, iar faza a II - 72 ore Medicamentul pătrunde, de asemenea, bariera hematoencefalică - concentrații mari. metaboliții activi conținute în țesut cerebrospinal fluid și creier, care determina eficienta in tumori ale creierului.
Formata în descompunerea semustin diferiți metaboliți determinate pe de o parte, se alchilant acțiunea, iar pe de altă parte - a exprimat proprietăți carbamoylating.
Indicații de utilizare a medicamentului. tumori cerebrale, cancer pulmonar, de stomac, de colon și de intestin subțire, pancreas, sarcom de țesuturi moi, boala Hodgkin, tsilindroma, melanom.
Dozare și Administrarea. Utilizat in capsule de 200 mg / m2 la fiecare 1 până la 6 săptămâni. La rate scăzute ale hemopoiesis, în special leucocite și trombocite, doza este redusă.
Efect secundar. Alopecia, tulburări dispeptice, cum ar fi greață și vărsături în 5-6 ore după administrarea preparata- moderată, dar întârziat leuko- și trombocitopenie - după 4-5 săptămâni.
Contraindicații. sânge opresiune, sarcina, alaptare.
Formularul de eliberare și de stocare. Produsă în capsule de gelatină care conțin 10,. 50 sau 100 mg de medicament. Depozitat la temperatură scăzută (2-8 ° C), ferit de lumină în lista B.
Medicamentul este produs și exportate în Statele Unite ale Americii.