Vincristină

vincristină. Vincristinum.

Sinonime: Citomid, Cristovin, RLC, Leucocristine, Leuroaistine, NSC-67574, Oncovin, vincristin, vincristina, Vincral, sulfat de vincristină, Vincrisul, VCR.

Vincristine - alcaloid care ca vinblastina, conținută în roz planta brebenoc (Vinca rosea L.). În structura chimică este foarte aproape de vinblastina.
Vincristine - pudră albă cristalină, solubilă în solvenți fiziologici. Acesta este de obicei dizolvat înainte de administrare. Medicamentul dizolvat rămâne activ timp de 10-14 zile.

medicamente decofrante. Pulbere în capsule de 0,0005 g

Proprietăți farmacologice și efect anti-tumoral. Vincristină - medicamentul cu o toxicitate destul de mare, parametrii de toxicitate superioare similare în natură, structura și mecanismul de acțiune al vinblastina. Spre deosebire de alte medicamente citotoxice, vincristină mielodepressivnogo nu are nici un efect pronunțat. Numai cu introducerea medicamentului în dozele letale ridicate observate dezvoltarea leucopeniei și trombocitopenie
efect general toxic al medicamentului este la animalele debilitate, diaree, disurie, alopecie, precum și un dezechilibru, apariția unor spasme și convulsii musculare, ceea ce indică modificări în sistemul nervos. Doza totală care provoacă un efect toxic general, la animale modificări morfologice apar în toate structurile peretelui intestinului subțire, cu o predominanță a proceselor distructive în epiteliul criptelor și inhibarea ireversibilă a proliferării celulare în stadiul de metafază. Aparatul de organe vascular neuromuscular și a dominat modificări degenerative exudative. Daunele mai pronunțate observate în celulele gliale și neuronii plexului nervului intramural.
Droguri semnificative disfuncții hepatice în experiment nu cauzează, cu excepția pentru reducerea conținutului de albumina din sânge. De rinichi există o scădere a cantității de urină și creșterea concentrațiilor de urină, reducerea concentrației de sodiu. Dozele mari de droguri este o acțiune teratogen și embriotoxic. efect imunosupresiv este slab.
Vincristine are acțiune iritantă locală - în contact cu pielea sau membranele mucoase cauzează inflamație, umflarea țesuturilor pielii - apariția ulcerului necrotice. După repetate administrarea intravenoasă a medicamentului la animale pot dezvolta flebita, vene de etanșare.
Mecanismul de acțiune. Activitatea citostatic și mecanismul de acțiune al vincristină este foarte similar cu vinblastina. In celulele tumorale induce bloc mitotic reversibil. medicament are la mitoză sincronizarea blocurilor de actiune mitoza prin inhibarea funcțiilor lor prin legarea precursorilor citoplasmatice fusul mitotic în culturi de țesuturi in vitro a celulelor tumorale. De asemenea, se presupune că citotoxicitatea vincristina datorită efectului său asupra membranele celulelor tumorale în ciclul mitotic în faza Gi.
Farmacocinetica și metabolizarea. Vincristine din fluxul sanguin este distribuită rapid în țesuturile organismului prin legarea la elementele formate de sânge, celule roșii din sânge și în special trombocite. Într-un număr semnificativ de CNS de droguri nu pătrunde. In condițiile in vitro arată că H-vincristina foarte rapid (30-40 sec) pătrunde în tulpina celulei leucemie P-388. Această încorporare a radiomarcării datorată transportului activ, așa cum este în mare măsură dependentă de temperatura mediului ambiant poate fi inhibată și otrăvurile metabolice și analog structural. Preparatul a fost apoi, treptat, se leagă cu proteină, în care acumularea totală și medicamentul asociat celulelor leucemice sensibile este mai rapid decât în ​​rezistente. Ea prezintă afinitate semnificativă față de albumină, A și B globuline din sânge.
Vincristine este metabolizat în ficat și excretat predominant în urină zhelchyu- eliminat doar 10% din formulare. 1/3 din doza administrată este excretată în fecale pe zi, restul 2/3 - 72 ore, în principal sub formă de metaboliți.

Aplicare și dozare. Intravenos la intervale săptămânale crește treptat doze la 0,00005-0,00015 g / kg. În prima săptămână de 0,00005 g / kg, al doilea - pe 0.000075 g / kg, al treilea - la 0,0001 g / kg, în a patra - la 0.000125 g / kg, și apoi 0,00015 g / kg. După realizarea remisie 0,00005-0,000075 g / kg pe săptămână.

medicamente de acțiune. Vincristine inhibă leucopoezei, este eficient în dezvoltarea rezistenței la alți agenți citotoxici.

indicaţii. leucemie acută la copii, limfosarcom, sarcomul Ewing.

Contraindicații. Nu este instalat.

Reacții adverse posibile. Caderea parului, parestezii, durere nevrotic, leucopenie, ataxie, febră, poliurie, disurie, stomatită ulcerativă, greață, vărsături, deteriorarea apetitului și pierderea în greutate.

Tratamentul complicațiilor și otrăviri. A se vedea. vinblastina.