Tenipoxida

Video: Cum încep să Mikuni VM26

tenipoxida - Teniposidum.
Sinonime: epipodofilotoxinici, VM-26, vumon.
Prepararea de origine vegetală din derivații Podophyllin grup, obținut prin extracția substanțelor active din plante peltatum Podophyllum din familia Berberidaceae. În compoziția sa include un podofilotoxina, o și p-peltatiny.
Prin această structură chimică a 4-demetil-epipodofilotoxinei-9- (4,6-0- 2-teniliden-p-D-glkzhopiranozid). Este un derivat semisintetic al podofilotoxinici produs natural. În literatura de specialitate sunt prescurtare pentru droguri -. «VM-26"
Structura chimică, originea și activitatea biologică este foarte similar cu Vepeside (etoposid). Ambele medicamente au greutate moleculară mică, slab solubil în apă și stabilitate limitată în soluție.
In ciuda structurii similare chimice și același mecanism de acțiune și vepezide tenipozida în experiment, iar în clinică a arătat un spectru diferit de activitate antitumorala.
Mecanismul de acțiune. Tenipoxida, ca si alte intarzieri podofilotoxina diviziunea mitotică a celulelor tumorale în metafază, creând un bloc G: frânare și astfel intrarea celulelor în mitoză. Astfel, indicele mitotic și activitatea în consecință proliferative a celulelor tumorale redus considerabil, deoarece acestea se acumulează în faza G2. Astfel, creșterea și dezvoltarea tumorilor sunt inhibate. De droguri duce la pauze de obligațiuni bobine ADN și perturbarea replicarea acestuia, deoarece antagonistul este un topoizomeraza II - enzimă responsabilă de răsucire și ADN comunicare helices.
Farmacocinetica și metabolizarea. După droguri intravenoase lungi circulă în sânge suficient de legare treptat la proteinele plasmatice, și apoi la proteine ​​de diferite organe și țesuturi. La fel ca majoritatea celorlalte tsitosgatikov, excretat prin rinichi. Excreția încetinit - 3 zile cu urina este alocat 40% din medicament injectat în principal sub formă de metaboliți, și doar aproximativ 10% într-o formă nemodificată. Plasma și clearance-ul renal a încetinit. produs valoros este abilitatea de a penetra bariera sânge-creier. 
După absorbția medicamentului din interior este destul de mare (până la 50% din X în enzimele tractului digestiv nu alterează activitatea.
Indicații de utilizare a medicamentului. Indicația principală este tumoare cerebrală - rezultatele aplicării tenipoxida au fost similare cu cele din cererea introductivă și Natulan carmustină (până la 52% din cazuri). Efectul este, de asemenea, obținut în limfoame maligne, cancerul de vezică și cancer ovarian, neuroblastom, Chlamydia.
Sensibil la tumorile de droguri vezicii urinare - atunci cand este administrat intravenos provoacă regresia completă de 32%, o parțială - în 22% dintre pacienții în stadiile incipiente ale bolii. În cazul în care eficiența este proceselor de funcționare mai mici.
Creșterea semnificativă a activității antitumorale observate folosind diferite scheme în polichimioterapeutic tenipoxida.
Dozare și Administrarea. Teniposidă poate fi administrat intravenos, intravezical și în interior. Se aplică mai multe regimuri de tratament:
Intravenoasă de 30 mg / m pe zi, timp de 3-5 zile, la fiecare 3-4 săptămâni., Pentru un total de cel mult 150 mg / m2.
Iv 100-150 mg / M21 o dată pe săptămână.
In interior de 30 mg / m zilnic timp de 5 zile, la fiecare 3-4 săptămâni.
Efect secundar. Aproape 50% dintre pacienți în timpul perioadei de tratament a fost observată inhibarea sângelui, reducerea maximă a numărului de celule albe din sânge este sarbatorita pe recuperare a 2 săptămâni - în a treia săptămână. Leucopenia si trombocitopenia sunt reversibile.
Când se administrează intravenos, tulburări digestive teniposida, cum ar fi greață, vărsături, diaree apar la 10-15% dintre pacienți, iar ingestia de aproape 55%, în timp ce în 23% se dezvolta stomatită.
Alopecia este notat în 30-35% din cazuri. Apar palpitatii, aritmie, presiunea fterialnoe redusă, mai ales atunci când este administrat medicamentul intravenos. Rar - neuropatie periferică.
Contraindicații. tulburări cardiace severe, funcției hepatice și renale, sarcina, alăptarea, inhibarea hemopoiesis.
Formularul de eliberare și de stocare. Produsă în fiole conținând 0,05 g (50 mg) de medicament sub formă de soluție 1% - 5 ml. A se păstra într-un loc răcoros și întunecat pe lista B.
Medicamentul este produs și exportate în Statele Unite ale Americii, Mexic, și corporații transnaționale „Pharmacia și Upjohn.“