Vepezide

vepezide (Vepesid).
Sinonime: etoposid, epipodofilotoxinici, Etoposid, VP-16.
Vepeside - pe bază de plante de droguri legate de derivați de podofilotoxine. Acesta este un produs semi-sintetic - glucozidică podofillogoksina derivat - extract din mendragory - plante din familia Solanaceae.
Prin această structură chimică a 4-demetil-epipodofilotoxinei 9 (4,
6-O-etiliden-P-D-glucopiranozidă).
Vepeside - pulbere cristalină de stabilitate albă sau ușor gălbuie, ușor solubil în apă și limitată în solvenți organici.
Proprietăți farmacologice și efect anti-tumoral. Experimentul a stabilit că Vepeside inhibă creșterea celulelor tumorale rezistente la citostaticelor larg cunoscute, cum ar fi cisplatina, ciclofosfamida, vincristina, adriamicina și rubomicin. În același timp, ea a relevat sinergismul terapeutică în combinație cu multe alte medicamente - cisplatin, carboplatin, ciclofosfamidă, vincristină, dactinomicină, mitomitsnnom C karmustnnom. Această proprietate distinge vepezide de alcaloizi din plante anti-tumorale similare - vincristină și vinblastină, determinarea specificul acțiunilor sale antiblastice și să justifice, în multe cazuri, îmbunătățirea eficienței citostaticelor în cadrul programelor de chimioterapie combinatie. Medicamentul este utilizat pe scară largă pentru tratamentul pacienților cu cancer în străinătate. Vepeside eficiență ridicată în tratamentul unui număr de tumori solide si afectiuni maligne hematologice, în principal, în asociere cu alte citostatice, creează premise pentru utilizarea sa mai largă în practica oncologică.
După administrarea intravenoasă a animalelor mari Vepeside dispare din sânge după 4-11 ore. Timpul de înjumătățire a medicamentului din sânge a fost de 1,5 ore. Este bine (97%) se leagă de proteinele plasmatice. Cea mai mare concentrație de medicament observat în ficat, rinichi și intestinul subțire. După 24 de ore în orice organ intern nu este detectat. Penetreaza bariera hematoencefalică slab, în ​​lichidul cefalorahidian al nivelului său de cel mult 1% din plasma sângelui. Cu condiția Vepeside predominant în urină sub formă de metaboliți sau nemodificat (50-60%) și doar o mică parte din ea (16%) - cu fecale.
După administrarea orală există o mare (50%), absorbția medicamentului, iar activitatea sa sub influența enzimelor digestive nu este schimbat.
Mecanismul de acțiune. Medicamentul acționează în principal în faza G2, inhibând astfel intrarea celulelor tumorale în mitoză. Acest lucru reduce indexul mitotic, cauzate de acumularea de celule tumorale in faza Gj. Vepeside, fiind antagonist topoizomeraza - o enzima cheie responsabilă de răsucire și ADN comunicare helices duce la ruperea lor și, astfel perturbarea replicarea ADN-ului.
Efect secundar. mielosupresia Reacțiile adverse limitate de obicei (mielodeprescia), tulburări dispeptice (vărsături, greață și uneori - diaree) și alopecie. leucopenie severă și trombocitopenie apar frecvent după 2 săptămâni, dar normalizează rapid imagine sânge. Toxicitatea hematologica dependentă de doză, cu nici un cumul distinct, este reversibilă și nu necesită nici o ajustare speciala.
Greață și vărsături apar la 10-30% dintre pacienți, de obicei prin ingestia medicamentului. Alopecia apare frecvent, dar este, de obicei, reversibilă. Ocazional observate dureri de cap, oboseală, stomatită, reacții alergice. Cu intravenoasă rapidă - tensiunii arteriale, aritmie. După contactul cu soluția „a medicamentului sub piele - flebită locală.
Contraindicații. Medicamentul nu trebuie administrat la femeile gravide și care alăptează, pacienții cu myelodepression severă inițială și funcției renale și hepatice afectare severă, în timpul infecțiilor virale și hipersensibilitatea stabilite anterior.
Formularul de eliberare și de stocare. Vepeside disponibil în fiole care conțin 0,1 g și 0,1 g de capsule depozitate într-un loc întunecat, răcoros în lista A.
Medicamentul este produs și furnizat de Statele Unite ale Americii, Mexic, Austria, Finlanda, Israel, Elveția, Suedia, Japonia.