Pamiredin

Pamiredin (Pamiredin)

Caracteristici comune:

International si chimice nume: acid- pamidronic 3-amino-1-hidroxipropiliden-1, acid 1-bisfosfonic;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Liofilizat pudră albă sau aproape albă;

Compoziție. 1 flacon Pamiredina cuprinde 30 sau 90 mg de pamidronat disodic;

Alte ingrediente: manitol.

Forma de eliberare de droguri.

Pulberea liofilizată pentru soluție perfuzabilă intravenoasă.

Grupa farmacoterapeutică.

Preparate, care acționează asupra structurii osoase și de mineralizare. Bifosfonați. Acidul pamidronic. COD PBX M05V A03.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie.

Acidul pamidronic aparține clasei bifosfonaților care sunt inhibitori ai resorbției osoase.

Activitatea terapeutică a pamidronat este asociată cu acțiunea sa antiosteolizischnym.

Pamidronat disodic în concentrații terapeutice, inhibă resorbția osoasă, dar acest lucru nu are nici un efect asupra proceselor de formare osoasa si de mineralizare. Efectul asupra metabolismului osos realizat prin efect direct bifosfonați antiresorptive asociat cu țesutul osos. Acesta comunică direct cu fosfat de calciu (hidroxiapatita) și prezintă un efect inhibitor asupra formării și dizolvarea minerale osoase.

Pamidronat inhibă precursorii osteoclast migrează în țesutul osos și conversia la osteoliză, care cauzează resorbția osoasă. Contracarează osteoliză cauzate de tumori maligne, reduce severitatea hipercalcemiei la pacienții cu cancer și a provocat manifestări clinice ei.

La pacienții cu metastaze osoase (predominant naturale osteolitice) ale tumorilor maligne și utilizarea de mielom multiplu de previne pamidronat sau încetinește evoluția modificărilor scheletului precum consecințele (fracturi, compresia măduvei spinării, hipercalcemie, utilizarea de radioterapie si chirurgie), reduce severitatea durerii cauzate de leziuni osoase . Împreună cu standardul pamidronat terapiei antineoplazice incetineste dezvoltarea metastazelor osoase, schimbarea existente stabilizează, promovează dezvoltarea în aceste domenii osteosclerosis.

Impact hipercalcemie pamidronat la pacientii cu cancer.

Atunci când hipercalcemie la pacienții cu cancer, folosind pamidronat normaliza conținutul de calciu plasmatic în 3 - 7 zile de la începerea tratamentului, indiferent de tipul tumorii și metastazelor. Intensitate efect de normalizare calciu depinde de concentrația inițială în plasma din sânge. Utilizarea de pamidronat vă permite pentru ameliorarea simptomelor de hipercalcemie (anorexie, amețeli, vărsături, tulburări de activitate mentală).

Rolul Dureri de cap în homeostazia calciului în organism face parte din rinichi. La majoritatea pacienților cu hipercalcemie observată deshidratare, astfel încât înainte de începerea tratamentului trebuie să vă reînnoiți echilibrul de apă.

Experiența clinică cu pamidronat în tratamentul pacienților cu cancer cu retransmisia limitat hiperglicemia, dar atunci când aplicarea repetată note de reacție ca în prima, cu excepția deteriorarea pacientului în legătură cu progresia cancerului.

Impactul pamidronat pentru metastaze osoase si de mielom multiplu.

Studiile clinice la pacienții cu metastaze osoase, care au fost însoțite de activitatea litică și la pacienții cu mielom multiplu au arătat că utilizarea pamidronat reduce severitatea hipercalcemiei, rata de fractură patologică, numărul de cazuri care necesită iradiere metastazelor osoase, impiedicat compresia maduvei spinarii.

Acest lucru reduce intensitatea durerii. In aplicarea terapiei antitumorale complexe și pamidronat au fost identificate incetinirea progresiei metastazelor osoase, caracteristici și procesul de stabilizare în locuri scleroza leziuni.

Impactul pamidronat cu boala Paget.

Utilizarea pamidronat cu boala Paget a dus la comentarii pozitive, cu infuzii repetate au fost la fel de eficace ca primar.

O reacție pozitivă a fost și la pacienții care nu au răspuns la etidronatul și kaltsitond.

remisie clinică și biochimică a fost observat în scintigrafie osoasă realizată și confirmată printr-o scădere a nivelului de hidroxiprolină în urină și fosfataza alcalină în serul sanguin. Efectul pozitiv a fost studiat, de asemenea, cu biopsii de os. îmbunătățire generală a statului a fost observat chiar și la pacienții cu boală severă.

Farmacocinetica.

Concentrația de pamidronat în plasma sanguină crește rapid după începerea perfuziei și, de asemenea, scade rapid după absolvire. plasma perioadă de înjumătățire plasmatică este 0, 8 oră același nivel de medicament în sânge obținută de 2 - 3, h. Cu perfuzie intravenoasă la o doză de 60 mg pe oră de retenție maxim pamidronat în plasmă este de aproximativ 10 nmol / ml la clearance index

180 ml / min.

După perfuzia intravenoasă de acid pamidronic aproximativ 20-55% din doza rezultată este excretată în urină în 72 de ore ca neschimbate. Mai mult, majoritatea dintre pamidronat este excretată în decurs de 24 de ore.

Cantitatea reziduală reținută în organism pe ora nesoluționată, cu numărul de pamidronat lung zatrimanogo în organism nu depinde de doza (15-180 mg), iar viteza de perfuzare (1, 25-60 mg / zi). Acumularea de pamidronat în os nu este limitată la capacitățile conexiunilor sale și depinde exclusiv de doza cumulativă a medicamentului.

Excreția de pamidronat în urină este bifazică. comunicare pamidronat cu proteinele serice este relativ mică (aproximativ 54%), dar adăugând 95% calciu exogen poate crește până la 5 mM.

Vvazhayuchi că pamidronat este administrat 1 timp de o lună, acumulare de droguri nu este de așteptat să fie raportate.

Tulburări de ajustare a dozei funcției hepatice și renale este necesară, cu condiția recomandări privind administrarea dotrimuvannya.

indicaţii.

Metastazele de cancer la oase si de mielom multiplu;

hipercalcemiei cauzate de tumori maligne;

Paget (osteitis deformans) boala.

Metoda de utilizare și de doză.

Pamiredin prescris pentru administrare intravenoasă lentă.

Recomandări privind cantitățile diferă în cazurile de hipercalcemie de malignitate, metastaze osoase litice, mielom multiplu și boala Paget.

Medicamentul este interzisă utilizarea ca injecție în bolus, ea poate fi aplicată numai prin perfuzie în soluții de sare pentru administrare intravenoasă, care nu conțin calciu (în ser fiziologic steril sau soluție apoasă de dextroză 5%). Pentru a preveni reacția locală este necesară introducerea unui ac într-o venă relativ mare.

Concentrația ingredientului activ în soluția perfuzabilă nu trebuie să depășească 90 mg / 250 ml, iar viteza de perfuzare - nu mai mult de 60 mg / oră (1 mgminut). Durata de perfuzare - 2 ore.

Recomandare privind hipercalcemia dozelor la pacienții cu cancer.

Doza recomandată totală dependentă de cantitatea de calciu din plasma sanguină și severitatea hipercalcemiei. Ar trebui atribuirea de ser fiziologic pentru a determina echilibrul de apă al organismului. Doza administrată la 90 mg în 500 ml soluție perfuzabilă la o rată mai mare de 22, 5 mg / g.

Recomandarea privind doza dată în tabel.

Scăderea conținutului de calciu din sânge este notat în 24-48 ore după injectare, reducerea nivelului maxim este atins în 3-7 zile.

Atunci când nivelul de calciu nu este redus timp de 2 zile, oa doua perfuzie.

Recomandare privind doza pentru metastaze osoase si de mielom multiplu.

In tratamentul metastazelor osoase predominant litice și mielom multiplu

Recomandat pentru perfuzie de unică folosință de medicament la o doză de 1 mg până la 90 de ori pe lună, și pacienții care primesc chimioterapie, cu un interval de 3 săptămâni, este de asemenea posibil să se aplice medicamentului 1 la fiecare 3 săptămâni.

Recomandarea privind doza dată în tabel.

* Pentru pacienții care primesc chimioterapie, 1 la fiecare 3 saptamani.

Recomandare privind doza atunci când boala Paget.

Recomandarea privind doza dată în tabel.

Soluție injectabilă Rule.

Materie uscată ce este în flacon, trebuie mai întâi dizolvat în apă sterilă pentru injecție (10 ml). Substanța trebuie dizolvat complet, soluția - să fie transparentă, fără părți sau precipita. Apoi, soluția rezultată a fost diluată suplimentar cu 0 9% clorură de sodiu sau soluție apoasă de dextroză 5% pentru administrare intravenoasă. Soluția poate fi utilizată în decurs de 24 de ore, menținând la temperatura camerei (15-30 ° C).

Efect secundar.

reacții adverse la medicamente este ușoară și tranzitorie. Cele mai frecvente reacții adverse - hipocalcemia asimptomatică și diaree (creșterea temperaturii corpului cu 1 - 2 grade), care se dezvoltă în timpul primelor 48 de ore după perfuzie. Febra dispare de obicei de la sine și nu necesită tratament. Reacțiile acute sunt gripă, în general, la prima perfuzie.

Reacțiile adverse, care sunt cele mai frecvente:

hipofosfatemie, gipomagniyamiya;

stare generală de rău, frisoane, oboseală, mareea;

durere, roșeață, umflături, flebita la locul de injectare;

dureri osoase tranzitorii, artralgie, mialgie;

durere generalizată, anxietate, dureri de cap și;

greață, vărsături.

Mult mai puțin:

dureri abdominale, constipație, diaree, dispepsie;

amețeli, insomnie, somnolență, parestezie, letargie, halucinații vizuale;

conjunctivită, uveită, iridociclita, steklorit;

hipertensiune, hipotensiune arterială simptomatică, insuficiență cardiacă;

anemie, limfopenie, leucopenie, trombocitopenie;

erupții cutanate, mâncărime, reacții anafilactice;

hipokaliemie, hiperkaliemia, gipernatriyamiya.

În unele cazuri:

gastrită;

hematurie, insuficiență renală.

Contraindicații.

Hipersensibilitate la pamidronat sau bifosfonați, sau alte componente care fac parte preparata- insuficiență renală severă (clearance-ul Kretinina <30 мл/минут).

Supradozaj.

La aplicarea dozelor crescute de posibila apariție recomandată hipocalcemie tranzitorie (parestezie, tetanie, hipotensiune arterială). În acest caz, se arată administrarea intravenoasă de gluconat de calciu.

Caracteristici de utilizare.

Pamiredin nu poate fi utilizat ca o injecție în bolus, cu jet de perfuzie intravenoasă, acest lucru poate duce la reacții inflamatorii locale. Recomandată injectarea intravenoasă lentă în steril 0 9% ser fiziologic sau soluție de dextroză 5%. Pentru prepararea soluției a fost soluții care conțin calciu aplicat. Nu ar trebui să fie utilizat împreună cu alți bifosfonați pamidronat.

trebuie să fie reînnoirea adecvată a echilibrului apei înainte de începerea tratamentului Pamiredinom.

Recomandat pentru a monitoriza periodic performanța laboratorului și a studiilor clinice, care a arătat despre starea funcției renale, în special atunci când cursurile neodnorazovyh infuzie pe o lungă perioadă de timp și cu antecedente de boli renale. Dacă funcția renală (clearance-ul creatininei de 30-90 mg / min), medicamentul este administrat la nu mai mult de 20 mg / oră (90 mg în 4 ore).

Este necesar pentru controlul echilibrului apei (cantitatea de urină, greutatea corporală)

echilibrul de electroliti, conținutul de calciu și fosfat.

Pentru prezența anemiei, leucopenie, trombocitopenie, studii hematologice regulat.

Atunci când se administrează soluție de clorură de sodiu, care a fost utilizat pentru prepararea perfuziei a soluției de medicament, apariția sau agravarea insuficienței cardiace la pacienții susceptibili la aceasta.

Durata efectului terapeutic poate fi hipercalcemie razlichnoy- în mai multe tratamente recidivat. Experiența clinică sugerează că

medicamentul poate fi mai puțin eficace în creșterea numărului de cursuri de tratament.

Nu utilizați medicamentul pentru tratamentul copiilor, femeilor însărcinate și femeile care alăptează.

În aplicarea Pamiredina pot avea amețeli și somnolență. În timpul tratamentului, pentru a evita activitățile potențial dăunătoare care sunt asociate cu o concentrație crescută și au nevoie de reacții rapide, inclusiv nu de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

Interacțiunea cu alte medicamente. În aplicarea pamidronat cu alte medicamente au fost observate interacțiuni anticancer.

Atunci când este utilizat împreună, se adaugă efectele calcitonina și pamidronat droguri și nivelul calciului din ser scade mai repede cu hipercalcemie.

Nu trebuie prescris cu alți bifosfonați, precum și utilizarea preparatelor de soluții care conțin calciu.

Condiții și termeni.

A nu se lăsa la îndemâna copiilor, la o temperatură de 15-30 ° C

Perioada de valabilitate - 3 ani.

A nu se utiliza după data de expirare.