Rekostin

Rekostin (Rekostin)

International si chimice nume: acid- alendronic (4-amino-1-hidroxibutiliden) bisfosfonic (sub formă de trihidrat de sare de monosodiu);

Principalele caracteristici fizico-chimice: Comprimate rotunde, plate, de culoare albă sau aproape albă, cu o crestătură pe de o parte, fără pete și ciobire;

structură 1 comprimat conține alendronat de sodiu trihidrat echivalent cu 10 mg acid alendronic;

Alte componente: celuloză microcristalină, lactoză monohidrat, croscarmeloză sodică, stearat de magneziu.

Forma cu eliberare de droguri. Tablete.

Grupa farmacoterapeutică. Preparate, care acționează asupra structurii osoase și de mineralizare. Bifosfonați. codul ATC M05B A04.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Rekostin cuprinde alendronat de sodiu - o substanță din grupul constând din amino-bifosfonati - un analog sintetic al pirofosfatului, inhibitor puternic specific al resorbției osoase cauzate de osteoclaste. Astfel, alendronat nu încalcă mineralizare. Prezența în structura medicamentului P-C-P definește rezistența la Rekostina la hidroliză și limitează penetrarea acestuia prin membrana celulară, ceea ce explică toxicitatea redusă. alendronat de sodiu normalizează dinamicii excesive de restructurare a oaselor, care este în special pronunțată la femei în timpul menopauzei. Deoarece procesele de construcție și a resorbției osoase asociate unele cu altele, efectul final al utilizării medicamentului este de a crește masa osoasă. In cateva saptamani de tratament, o scădere a concentrației de ioni de calciu in urina de zi cu zi, precum și markeri de produși de degradare colagen osoase care arata aproximativ o încetinire semnificativă a procesului de resorbție sale, iar acest efect este dependent de doză. Când alendronatului de mai multe luni, procesul de remodelare osoasă este stabilizat, oferind o uniformă crește densitatea minerală în comparație cu indicatorul de ieșire înainte de începerea tratamentului.

Farmacocinetica.

Aspirație.

Biodisponibilitatea a fost de 0,7% pentru femei și 0,6% pentru bărbați, la o rată de aplicare de la 5 la 40 mg per 2 ore înainte de a mânca. Aceasta scade cu aproximativ 40% atunci când medicamentul este utilizat cel putin ca timp de 2 ore înainte de masă și de la 0%, atunci când este aplicat în timpul sau după o masă. Diferite băuturi altele decât apa, poate reduce biodisponibilitatea, chiar și cu 60%.

Distribuție.

Gradul de legare de proteinele plasmatice este de aproximativ 78%. In timpul de 6 ore după administrarea concentrației de alendronat scade mai mult de 95% în plasmă.

Metabolism.

Alendronatul nu este metabolizat.

Eliminare (excreție).

Timp de 72 de ore. urina elimina aproximativ 50% din doza de medicament. Un număr mic (urme) de bilă la ieșire. Clearance-ul renal al alendronatului a fost 71ml / min. Eliberarea de alendronat cu os este mic, perioada medie a medicamentului, în prezența osului este de aproape 10 de ani.

Indicații pentru utilizare. Tratamentul și prevenirea osteoporoza la femeile aflate la menopauza, bărbați - în scopul de a creste osoase massy- trata osteoporoza cauzate de utilizarea glucocorticoide a resurselor la bărbați și femei, boala Paget (osteită deformantă).

Metoda de utilizare și de doză. Tabletele sunt luate oral fără a mesteca sau dizolvare, postit 30 - 60 de minute înainte de prima doză de alimente cu un pahar de apă clocotită.

Doza recomandată pentru adulți - 10 mg (1 comprimat) în sutki- cu boala Paget - 40 mg (4 comprimate) pe zi, timp de 6 luni.

In osteoporoza curs de droguri de tratament un lung - 2 - 3 ani sau mai mult. După 3 ani de tratament cu doza Rekostina a fost redus la 5 mg pe zi.

Pentru vârstnici și la pacienții cu insuficiență renală moderată și ușoară (clearance-ul creatininei 35-60 ml / minut) sunt cele mai multe doze.

După tratament, pacientul trebuie să fie într-o poziție verticală (nu merge la culcare), timp de cel puțin 30 minute.

Efect secundar. Pot prezenta dureri abdominale, dispepsie, constipație, diaree, flatulență, disfagie, esofagita, durere la nivelul oaselor, mușchilor sau articulațiilor și dureri de cap. Mai puțin frecvent, există erupții cutanate, greață, vărsături. reacții alergice (- Foarte rareurticarie și angioedem), fotosensibilitate, stantare, eroziune, ulcerul esofagian, inflamarea mucoasei ochiului, o scădere tranzitorie și ușoară a concentrației de calciu și fosfat în ser.

Contraindicații. Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului gipokaltsiyamiya, boala esofagiană (strictura, akalazia) care fac dificilă evacuarea conținutului, insuficiență renală (clearance-ul creatininei mai mic de 35 ml / minut), incapacitatea de a sta în picioare sau așezat cel puțin 30 minute. Nu se recomandă utilizarea medicamentului în timpul sarcinii sau alăptării. vârsta copiilor.

supradoză. Un exces semnificativ din doza maximă zilnică poate produce un dezechilibru electrolitic (gipokaltsiyamiyu, hipofosfatemie), arsuri la stomac, gastrita si ulcer peptic gastric și ulcer duodenal. Un antidot este un lapte și antiacide. Având în vedere riscul de perforație în tractul gastro-intestinal superior nu este necesară pentru a induce voma. Dializa este ineficientă.

Caracteristici de utilizare. La primirea Rekostina necesar să se respecte cu strictețe recomandările privind utilizarea. La o privire la riscul de iritant de acțiune asupra membranei mucoase a tractului digestiv, trebuie să fie utilizat cu precauție la pacienții cu boli, cum ar fi disfagia, gastrita, duodenita, ulcer peptic de droguri.

Înainte de a utiliza Rekostina necesare pentru a corecta toate încălcările metabolismului mineral.

In timpul tratamentului necesita o dieta bogata in calciu.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și utilaje în mișcare, care necesită o mare concentrare.

Alendronat de sodiu nu are nici un efect asupra activității psiho-fizică și capacitatea de a gestiona mecanisme complexe.

Interacțiunea cu alte medicamente. Rekostin utilizat cu precauție în asociere cu medicamente antiinflamatoare non-steroidiene. Utilizarea simultană a medicamentului în asociere cu medicamente anti-inflamatoare nesteroidiene cresc riscul de reacții adverse la nivelul tractului gastrointestinal superior. Antiacidele, preparate de calciu, alimente și băuturi (exceptând apa), încetini absorbția alendronatului, astfel încât intervalul dintre cerere și produsele alimentare Rekostina trebuie să fie de cel puțin 30 minute. Iar atunci când se utilizează preparate de calciu Rekostin este luată timp de 1 oră. înainte sau după 3 - 4 ore după utilizarea lor. Nu se cunoaște despre semnificative clinic interacțiunile dintre alendronat și înseamnă terapia de substituție la menopauză.

Dovedită - introducerea ranitidinei crește absorbția alendronatului.

Condiții și termeni. A nu se lăsa la îndemâna copiilor, loc uscat la 15 - 25 ° C Perioada de valabilitate - 2 ani.