Bondronat

Bondronat (Bondronat)

Video: Bondronat® concentra prigotuvannya rozchinu іnfuzіy până la 6 mg / 6 ml 6 ml flacoane în №5

International si chimice nume: Acid ibandronic, 3- (N-metil-3- (metilpentilamino) -1-hidroxipropan) -1, acid 1-difosfonic, monosodic monohidrat;

proprietățile fizice și chimice de bază: Incolor, soluție limpede, fără impurități vizibile;

Compoziție. 1 flacon (6 ml) de preparat conține 6, 75 mg de ibandronat de sodiu monohidrat, echivalent cu 6 mg acid ibandronic;

Alte componente: clorură de sodiu, acid acetic glacial, acetat de sodiu, apă pentru preparate injectabile.

Forma de eliberare de droguri. Concentrat pentru soluție perfuzabilă.

Grupa farmacoterapeutică. Preparate, care acționează asupra structurii osoase și de mineralizare. Bifosfonați. codul ATC A06 M05V.

Video: Life Farmacie prescrise

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Acid ibandronic - un inhibitor de bifosfonat foarte conținând azot resorbției osoase și activitatea osteoclastelor. Posedă efect selectiv specific asupra osului datorită afinității sale ridicate la componente minerale osoase. Acesta inhibă activitatea osteoclastelor și reduce frecvența complicațiilor osoase ale bolilor maligne.

Acidul ibandronic reduce tumorile asociate osteoclast eliberează factori de creștere pentru a inhiba proliferarea și invazia celulelor tumorale care prezintă un efect sinergie cu taxani in vitro. Acidul ibandronic previne distrugerea osoasă cauzată de blocarea funcției glandelor sexuale, retinoizi, procesele neoplazice și extracte tumorale introduse in vivo. Acesta inhibă resorbția osoasă endogenă și promovează excreția de tetraciclină radiomarcată, care a fost introdusă anterior în țesutul osos.

nu încalcă mineralizării osoase la doze semnificativ mai mari decât eficiente farmacologic.

Când hipercalcemie efectul inhibitor al acidului ibandronic asupra osteolizei tumorale induse și procesul concomitent hipercalcemia tumorii însoțită de o reducere a nivelului de calciu în serul sanguin și excreția urinară a calciului. In cele mai multe cazuri, conținutul de calciu în sângele normal în decurs de 4 - 7 zile după injectare.

Acidul ibandronic previne dezvoltarea de noi și reduce creșterea metastazelor osoase, care sunt deja prezente, reducând astfel incidența complicațiilor osoase, intensitatea durerii, nevoia de radioterapie și chirurgie pentru boala metastatică în oase.

Ibandronic doză de răspuns de acid inhibă osteoliza tumorală, așa cum este determinat prin markeri ai resorbției osoase (piridinolina, deoxipiridinolina).

Farmacocinetica. Concentrația acidului ibandronic creșteri plasmatice sanguine proporțional cu doza de medicament administrată.

Distribuție. După intrarea în sistemic acidul ibandronic circulație se leagă rapid la nivel osos sau excretat în urină. De 40 - 50% din cantitatea de medicament care circulă în sânge penetrează bine în țesutul osos și se acumulează în acesta. Deoarece proteinele plasmatice în leaga de aproximativ 85%.

Metabolism. Nu există informații despre metabolismul acidului ibandronic la animale și la om.

Retragere. Acidul ibandronic este derivat din fluxul sanguin prin absorbția osului (40 - 50%), restul este afișat sub formă nemodificată prin rinichi.

Medie de înjumătățire variază între 10 - 60 de ore. Nivelurile inițiale plasmatice ale medicamentului scad rapid și ajunge la 10% din valoarea de vârf după 3 ore după administrarea intravenoasă.

Atunci când se administrează intravenos, au fost observate acidul ibandronic, la intervale de 4 săptămâni timp de 48 săptămâni la pacienți cu cumulare sistem leziuni osoase metastatice. Clearance-ul total al acidului ibandronic 84-160 ml / min. (. Aproximativ 60 ml / min la femeile sănătoase în postmenopauză) Clearance-ul renal este de 50 - 60% din total, în funcție de clearance-ul creatininei. Diferența dintre clearance-ul renal total și prezintă pregătirea de absorbție osoasă.

Farmacocinetica în cazuri speciale.

Deveniti. Biodisponibilitatea și farmacocinetica acidului ibandronic nu sunt dependente de sex.

Race. Nu există informații despre diferențele inter-etnice relevante clinic între pacienții de rasă asiatică și europeană privind distribuția acidului ibandronic. Despre pacienți date de rasă africane sunt insuficiente.

Pacienți cu insuficiență renală. Clearance-ul renal al acidului ibandronic la pacienți cu diferite stadii de insuficiență renală depinde liniar de clearance-ul creatininei. La pacienții cu insuficiență renală moderată (creatinina 30 ml / min.) Pentru a ajusta doza nu este necesară. La subiecții cu insuficiență renală severă (creatinina 30 ml / min.), Care se obține 0, 5 mg intravenos general și clearance-ul renal extrarenal este redus cu 67%, 77% și respectiv 50%.

Pacienți cu insuficiență hepatică. Nici o farmacocinetică de date ale acidului ibandronic la pacienții cu insuficiență hepatică. Ficatul nu ia în mod semnificativ participă la clearance-ul acidului ibandronic, care nu este metabolizat și eliminat prin rinichi și absorbția de către țesutul osos. Astfel, pacienții cu doză de corecție insuficiență hepatică nu este necesară. Deoarece legarea acidului ibandronic la concentrațiile terapeutice cu proteinele plasmatice neglijabile (85%), este puțin probabil ca hipoproteinemia in boli hepatice severe duce la o creștere semnificativă clinic a concentrației de medicament liber.

Varsta inaintata. Parametrii farmacocinetici studiați nu depind de vârstă. Deoarece funcția renală scade cu vârsta, acesta este un singur factor care trebuie luat în considerare (a se vedea. Secțiunea "Pacienți cu insuficiență renală").

Copii. Nu există date cu privire la utilizarea Bondronata la pacienții cu vârsta sub 18 ani.

indicaţii.

Leziunile metastatice ale țesutului osos, ca urmare a cancerului de san, pentru a reduce riscul de fracturi patologice, reduce durerea, hipercalcemie, reducând nevoia de radioterapie a durerii și amenințarea fracturilor.

Hipercalcemia malignă.

Metoda de utilizare și de doză.

Video: Tamіflyu, oralnoї pulbere suspenzії, 12 mg / ml în flakonі №1

Medicamentul este utilizat de obicei într-un mediu spitalicesc și injectat intravenos timp de 1 - 2 ore. după reproducere preliminară.

metastazei osoase:

6 mg intravenos timp de 1 oră. la fiecare 3 - 4 săptămâni. Preparatul se diluează în 500 ml de soluție de clorură de sodiu 0 9% și 500 ml de soluție 5% de dextroză.

Hipercalcemia malignă:

Bondronat folosit numai ca 1 - perfuzie intravenoasă timp de 2 h. Terapia Bondronatom trebuie inițiată numai după hidratare adecvată 0, 9% soluție de clorură de sodiu. Doza depinde de severitatea hipercalcemiei. Pacienți cu hipercalcemie severă (ser albumină korigovany calciu 3 mmol / l sau 12 mg / dl), 4 mg, administrată o dată. Pacienții cu hipercalcemie ușoară (albumină serică de calciu korigovany < 3 ммоль/л или < 12 мг/дл) однократно вводят 2 мг. Максимальная разовая доза – 6 мг не приводит к усилению эффекта.

Cu un efect redus după prima administrare sau la recidiva hipercalcemiei pot re-introducerea medicamentului.

Concentrația calciului albumină korigovanogo calculat pentru formula: calciu seric (mmol / l) - [0, 02 x albumină (g / L)] + 0, 8 sau calciu seric (mg / dl) + 0, 8 x [4 - albumină (g / dl)].

Atunci când este administrat medicamentul în doze de 2 mg sau 4 mg de administrarea repetată a medicamentului poate fi efectuată după 18 - 19 zile. Atunci când este administrat medicamentul în doze de 6 mg de reintroducere a medicamentului poate fi efectuată după 26 de zile.

Preparatul se diluează în 500 ml de clorură de 0 9% și 500 ml dintr-o soluție de sodiu de 5% dextroză și este administrată timp de 2 ore.

Recomandări specifice privind doza.

Pacienți cu insuficiență hepatică

Nu este necesară ajustarea dozei (vezi. pct "Farmacocinetica la cazuri speciale").

Pacienți cu insuficiență renală

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală ușoară (clearance-ul creatininei de 30 ml / min.). Dacă clearance-ul creatininei de 30 ml / min. decizie cu privire la numirea Bondronata ar trebui să se bazeze pe o evaluare individuală a riscului / beneficiilor (a se vedea. secțiunea "Farmacocinetica la cazuri speciale").

Vârsta. Nu este necesară ajustarea dozei.

Efect secundar.

Atunci când se administrează intravenos, medicamentul poate hipercalcemie observată creșterea temperaturii corpului, poate fi, de asemenea, dureri de cap, diaree, astenie, sindrom gripopodobny (febră, frisoane, osalgiya, mialgie). În cele mai multe cazuri, aceste simptome nu necesita un tratament special și dispar de la sine în câteva ore sau zile. Rar - dispepsie, stomatită, bronhospasm la pacienții cu astm indus de aspirina.

Contraindicații. Hipersensibilitate la acid ibandronic sau la oricare alt component al medicamentului dorit.

Sarcina și alăptarea.

vârsta copiilor (fără experiență clinică).

supradoză. Informații despre supradozaj acut nu Bondronata. După un posibil efect toxic asupra ficatului și rinichilor sunt necesare pentru a controla funcționarea acestor organe. În cazul hipocalcemiei este necesar să se efectueze tratamentul cu gluconat de calciu.

Caracteristici de utilizare.

Odată cu utilizarea de îngrijire la pacienții cu clearance al creatininei mai mic de 30 ml / min, de asemenea, de mare sensibilitate la alți bifosfonați.

Medicamentul se administrează numai intravenos, nu poate intra vnutrearterialno și ar trebui să evite contactul cu țesutul din jur.

Bondronat diluat numai în 500 ml de soluție de clorură de sodiu 0 9% și 500 ml de soluție de dextroză 5%, medicamentul nu poate fi diluat în soluții saline.

În timpul tratamentului trebuie să monitorizeze funcția renală, conținutul calciului seric, fosfor și magneziu.

Evitați hidratarea excesivă a pacienților cu risc legate de insuficiență circulatorie.

Nu au fost efectuate studii clinice privind efectul medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule sau alte mecanisme (potențial nesigure).

Copii. Siguranța și eficiența Bondronata la pacienții cu vârsta nu este dezvăluit până la 18 ani.

Interacțiunea cu alte medicamente. Studiile farmacocinetice ale interacțiunilor la femeile în postmenopauză au demonstrat absența oricărei interacțiuni cu medicamente tamoxifen sau cu terapia de substituție hormonală (estrogeni). Nu au existat interacțiuni cu orice recepție simultană cu melfalan / prednisolon la pacienții cu mielom multiplu.

Acidul ibandronic nu afectează izoenzimelor hepatice P₄₅₀. Legarea de proteinele plasmatice este neglijabilă în timpul administrării medicamentului. Acidul ibandronic derivată prin excreție renală și nu este supus proceselor de biotransformare. Ibandronic cale de excreție de acid nu include nici un sistem de transport care participă la eliminarea altor medicamente.

Termeni și condiții de depozitare. A nu se lăsa la îndemâna copiilor, la o temperatură nu mai mare de 30 ° C Perioada de valabilitate - 5 ani.