BONEFOS

BONEFOS (BONEFOS)

Caracteristici comune:

titlu internațional: Acid clodronic;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Alb, ovale, marcate de comprimate, o parte care denota "L-134";

structură BONEFOS 1 comprimat conține clodronat disodic tetrahidrat, 800 mg;

excipienți: Celuloză microcristalină, kroskarmelozny de sodiu, acid stearic, stearat de magneziu, gidromeloza, polietilenglicol 400, dioxid de titan.

forma produsului. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. Preparate, care acționează asupra mineralizării osoase.

codul ATC A02 M05V.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Clodronat aparține chimic bisfosfonatul este un analog al pirofosfatului în mod natural. Bifosfonații au o afinitate pronunțată pentru țesuturile mineralizate, inclusiv oase. In vitro, inhibă precipitarea fosfatului de calciu, blocând conversia sa la hidroxiapatită, cristalele de apatită întârzie contopesc în cristale mai mari și încetini dizolvarea lor. Cu toate acestea, cel mai important mecanism de acțiune al clodronatului este efectul său inhibitor asupra capacității resorbției osteoclastice a oaselor. Clodronat inhibă resorbția osoasă indusă în diferite moduri. La șobolani care cresc, inhibarea resorbției osoase la doze mari de clodronat produce limite de expansiune metafizele oaselor lungi. La șobolan ovarioektomovannyh determină inhibarea doze mici de resorbție osoasă, incluzând 3 mg / kg, administrată subcutanat o dată pe săptămână. Dozele farmacologic active de clodronat previne reducerea rezistenței osoase.

Activitatea farmacologică a clodronatului demonstrate pe diferite tipuri

modele experimentale pre-clinice osteoporoza, inclusiv deficit de estrogen. Clodronat produce inhibarea dependentă de doză a resorbției osoase, cu nici o dovada de un efect dăunător asupra mineralizării sau alte aspecte ca și oase.

Resorbția osoasă în osteodistrofiei renale experimental este de asemenea inhibată de clodronat. Posibilitatea de a clodronatului de a inhiba resorbția osoasă la om stabilit histologic, cinetică și studii biochimice. Cu toate acestea, mecanismele de bază ale procesului de inhibare a resorbției osoase a osului nu este complet dezvăluit. Clodronat inhiba activitatea osteoclastelor și reduce concentrația calciului seric și hidroxiprolinei și excreția calciului în urină.

Clodronatul previne pierderea de masă osoasă ca urmare a metastazelor în toracice și lombare a coloanei vertebrale la femeile cu cancer de sani din înainte și după menopauză. Când clodronat este utilizat singur, la doze care inhibă resorbția osoasă, nu a existat nici un efect asupra proceselor normale de mineralizare osoase la om. Reducerea riscului de fracturi osoase apare la pacientii cu cancer de san si de mielom multiplu.

Farmacocinetica.

absorbție. Similar altor bifosfonați, rata de absorbție clodronatul în tractul gastrointestinal este de numai 2%. Absorbție clodronat tulpinile concentrației maxime rapid în ser după administrarea unei singure doze orale observate după 30 de minute. Datorită afinității puternice a clodronatului pentru calciu și alți cationi bivalenți, absorbția depinde substanțial de consumul alimentar sau medicamente care conțin cationi bivalenți. În studiile în care administrarea clodronatului în 2 ore. înainte de micul dejun a fost utilizat ca tratament de referință, în timp ce luați medicamentul înainte de micul dejun pentru 1 și 0,5 ore. a scăzut biodisponibilitatea clodronatului, dar nu semnificativă statistic (biodisponibilitate relativă la niveluri de 91% și 69%). În plus, există semnificative interne - fluctuații și interspecifice în absorbția gastro-intestinală a clodronatului. În ciuda fluctuațiilor mari de absorbție individuale a clodronatului, toleranța clodronatul să rămână stabilă pentru o perioadă lungă de tratament.

Distribuție și excreție. Proteinele plasmatice se leagă clodronat ușor, astfel încât volumul de distribuție este de 20 - 50 de litri. Derivarea clodronat din plasmă caracterizată prin două faze clar definite: faza de distribuție cu un timp de înjumătățire de aproximativ 2 ore. și faza de eliminare, care este foarte lent, deoarece clodronatul este strâns asociat cu oasele. Clodronat este derivat în principal rinichi. Aproximativ 80% din clodronatul absorbit în eliminarea de urină timp de câteva zile. clodronat Partea care se leagă la oase (aproximativ 20% din cantitatea absorbită) este afișat lent, iar clearance-ul renal este de aproape 75% din clearance-ul plasmatic.

Deoarece clodronat afecteaza osoase, raportul dintre efectele terapeutice și efectele secundare ale clodronat și concentrația de clodronat în plasma sanguină nu sunt clar stabilite. În contrast, insuficiență renală, care scade clearance-ul renal al clodronatului, profilul farmacocinetic nu este afectată de alți factori bine cunoscuți legate de vârsta pacientului, metabolismul de droguri și alte condiții patologice.

Indicații BONEFOS. Tratamentul hipercalcemiei si osteolizei din cauza malignitate.

probabilitate redusă de apariție a metastazelor in cancerul de san primar.

Metoda de utilizare și de doză. Clodronat excretat predominant prin rinichi. Prin urmare, în tratamentul clodronatului trebuie sa consume o cantitate adecvata de lichid.

oral:

Comprimatele trebuie înghițite întregi. Doza zilnică de 1600 mg, se recomandă să fie luată ca doză unică. Atunci când este utilizat deasupra dozei, porțiunea din doză, care depășește 1600 mg este recomandat să luați separat (ca o altă doză), așa cum este descris mai jos. Doza zilnică unică și prima doză ar trebui să fie luate de la două dimineața pe stomacul gol un pahar de apă. Pacientul nu trebuie să ia alimente sau băuturi (exceptând apa pura) si nu ia alte medicamente pe cale orala intr-o ora de la ingestie. Dacă alocate pentru a lua de două ori pe zi, ar trebui să fie luată prima doză așa cum este descris mai sus. trebuie luat BONEFOS doua doză între tehnicile de mese, mai târziu, nu mai devreme ca și cele două ore după și cel puțin o oră înainte de a mânca, bea (altele decât apa plată) sau recepția celorlalți agenți orale. Clodronat sau în cazul în care caz nu ar trebui să fie luate cu lapte, alimente sau medicamente care conțin calciu sau alți cationi bivalenți, deoarece acestea interferează cu absorbția clodronat.

Pacienți adulți cu funcție renală normală.

Tratamentul hipercalcemiei malygnizatsii datorate.

Pentru tratamentul hipercalcemiei din cauza clodronat malignitate recomanda administrarea pe cale intravenoasă. Cu toate acestea, folosind niveluri mai ridicate ale dozei inițiale de 2400 mg sau 3200 mg pe zi, în cazul în care se aplică un tratament oral, în funcție de rezultatele individuale obținute, aceasta poate fi redusă treptat până la 1600 mg pe zi pentru susținerea valorilor normale ale calcemiei.

Tratamentul osteolizei din cauza malignitate.

În tratamentul oral al resorbției osoase crescute fără hipercalcemie trebuie individualizat doza de medicament. Doza inițială recomandată - 1600 mg pe zi. În cazul dozei necesitate clinică poate fi crescută, dar să nu depășească doza zilnică recomandată - 3200 mg.

Pacienți cu insuficiență renală.

Clodronat este derivat în principal rinichi. Prin urmare, ar trebui să-l utilizați cu precauție la pacienții cu nedostatochnostyu- renală a primit o doză zilnică, care este mai mare de 1600 mg nu ar trebui să fie mult timp.

efect secundar. Cele mai multe rapoarte cu privire la efectele secundare ale utilizării tactil clodronatului de greață, vărsături și diaree, care apar la aproximativ 10% dintre pacienți: aceste reacții nu sunt, de obicei severe si apar mai frecvent atunci când se utilizează doze mai mari.

• Metabolism.

Distribuție: hipocalcemie asimptomatică.

Rare: hipocalcemie simptomatică.

Creșterea concentrației plasmatice asociate cu o reducere a nivelului de calciu în nivelurile serice de sange ale hormonului paratiroidian. Observat schimbarea concentrațiilor de fosfat alcaline. Pacienții cu semne metastatice alcaline indicatori fosfați pot crește datorită metastazelor hepatice și osoase.

• Sistemul respirator.

Foarte rare: insuficiență respiratorie la pacienții cu astm indus de aspirina. Reacțiile de hipersensibilitate care se manifestă ca insuficiență respiratorie.

• tractului gastrointestinal.

Frecvente: greață, vărsături și diaree (de obicei, nu severă).

• hepatobiliara.

Distribuție: o creștere a indicatorilor aminotransferazelor în raport cu nivelul lor normal.

Rare: valori crescute ale transaminazelor indicatori în mai mult de două ori rata care nu este asociat cu insuficiență hepatică.

• Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat.

În societate: reacții de hipersensibilitate de tip imagine similară.

• Ușor.

In cazuri rare: afectarea funcției renale (nivelurile creatininei serice crește și proteinariya), anumite leziuni renale, în special după perfuzia intravenoasă de urgență a unor doze mari de clodronat (vezi instrucțiunile de dozare, secțiunea „Metoda de utilizare și Dozy.“).

Contraindicații. Hipersensibilitate la bifosfonați. Tratamentul cu alți bifosfonați.

Supradozaj. Dacă se observă simptome de supradozaj, sunt descrise în secțiunea "efect secundar".

Tratamentul. Tratamentul supradozajului trebuie să fie simptomatic. Este necesar să se asigure hidratarea și monitorizarea funcției renale și a calciului seric adecvat.

Caracteristici de utilizare. În tratamentul clodronatului ar trebui să consume multe lichide. Acest lucru este deosebit de important la pacienții cu hipercalcemie și insuficiență renală. Măsuri de precauție trebuie utilizat clodronat la pacienții cu insuficiență renală.

Sarcina și alăptarea. Cu toate că animalele clodronatul traversează bariera placentară, nu se cunoaște sau este excretat în laptele matern sau pătrunde fătul uman. Mai mult decât atât, necunoscute, sau clodronat poate provoca daune fetale și sau să afecteze procesul de reproducere pentru un om, așa că clodronatul nu ar trebui să fie utilizat pentru femeile gravide și în timpul alăptării. Cu excepția cazurilor în care efectul terapeutic, bezumovno depășesc în mod semnificativ riscurile.

Siguranța și eficacitatea clodronat în tratamentul copiilor nu a fost stabilită.

Nu există recomandări pentru persoanele în vârstă cu ajutorul dozelor speciale. Studiile clinice ohoplyuvali pacienți cu vârsta peste 65 de ani, nu a fost descris reacții adverse care sunt specifice pentru acest grup de pacienți.

Efectul asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme. Nu există nici un motiv să se aștepte efectul clodronatului asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

BONEFOS interacțiunea cu alte medicamente. Utilizarea simultană cu alți bifosfonați este contraindicată. Au existat rapoarte cu privire la încălcarea relațiilor funcției renale clodronat atunci când este luat în asociere cu medicamente anti-inflamatoare nesteroidiene, în special în comun cu diclofenac.

Prin risc crescut de hipocalcemie trebuie să fie deosebit de atenți atunci când se aplică clodronatul combinate cu aminoglicozide.

Când se utilizează ambele fosfat estramustota clodronat cu niveluri crescute ale concentrației serice estramustota maxim 80%.

Clodronat formează un complecși slab solubili cu cationi bivalenți. Prin urmare, simultan cu alimente și mijloacele care conțin cationi bivalenți, cum ar fi antiacidele sau preparate de fier duce la o reducere semnificativă a biodisponibilității clodronatului.

Condiții și termeni. A nu se lăsa la îndemâna copiilor, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C Perioada de valabilitate - 3 ani.