Zinatsef

Zinatsef (Zinacef)

International si chimice nume: tsefuroksim- (Z) -3-carbamoiloximetil-7- [(2- (2-furil) -2-metoksiyminoatsetamido] -3-cefem-4-carboxilat, sare de sodiu;

Principalele caracteristici fizico-chimicePulbere albă sau de culoare crem;

Compoziție. 1 flacon conține cefuroxime (sub formă de sodiu cefuroxim) 750 mg sau 1,5 g

Forma de eliberare de droguri. Pulbere pentru soluție injectabilă.

Grupa farmacoterapeutică. Cephalosporin antibiotic. codul ATC J01DA06.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Cefuroxim - un antibiotic cefalosporinic bactericid care are o activitate ridicată împotriva unui spectru larg de bacterii gram-pozitive și gram-negative, inclusiv tulpinile care produc beta-lactamază. Cefuroxime este stabil la beta-lactamaze și, prin urmare, prezintă activitate, respectiv, în ceea ce privește multe amoksitsillinrezistentnyh ampitsillin- sau tulpini. Mecanismul principal de acțiune al bactericid - sinteza violare a peretelui celular bacterian.

Cefuroxim este eficace in vitro împotriva microorganismelor, cum ar fi:

Aerobe Gram-negative

Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Haemophilus influenzae (inclusiv tulpinile ampitsillinrezistentnye), Haemophilus parainfluenzae (inclusiv tulpinile ampitsillinrezistentnye), Moraxella catarrhalis (Branhamella), Neisseria gonorrhoeae (inclusiv tulpinile care produc penicilinaza) Neisseria meningitidis, Salmonella spp.

Gram pozitive aerobe

Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (inclusiv tulpinile care produc penicilinază, dar excluzând tulpinile rezistente la meticilină), Streptococcus pyogenes (și alte beta-hemolitic streptococi), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus Grupa B (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (viridans de grup), Bordetella pertussis;

anaerobi

Gram-pozitive și Gram-negative coci (inclusiv Peptococcus și speciile de Peptostreptococcus);

Gram-pozitive bacterii (inclusiv cea mai mare Clostridium spr.) Și bacteriile Gram-negative (inclusiv Bacteroides spp, și Fusobacterium spp..), Propionibacterium spp.;

alte microorganisme

burgdorferi Vorrelia.

Microorganismele care nu sunt sensibile la cefuroximă

Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, tulpini rezistente la meticilină de Staphylococcus aureus, tulpini rezistente la meticilină de Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.

Unele tulpini de microorganisme care nu sunt sensibile la cefuroximă

Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

In studiile in vitro au arătat că atunci când sunt combinate cu antibiotice aminoglicozidice Zinatsefa observat un efect aditiv, în unele cazuri, a găsit o sinergie.

Farmacocinetica. Concentrația maximă de cefuroximă în ser este observată după 30 - 45 de minute după administrarea intramusculară. Timpul de înjumătățire al cefuroxim prin administrare intravenoasă și intramusculară este de aproximativ 70 de minute. Administrarea concomitentă de probenecid încetinește excreția cefuroxime și determină o creștere a concentrației serului sanguin.

Legarea proteinelor serice este cuprins între 33 la 50%.

Pe parcursul celor 24 de ore după administrarea medicamentului aproape complet (85-90%), apare nemodificată în urină, cea mai mare parte a medicamentului este excretat în primele 6 ore.

Cefuroxima nu este metabolizată și excretată prin filtrare glomerulară și secreție tubulară.

Nivelul de cefuroximă în ser este redusă prin dializă.

Concentrația de cefuroximă, care depășește MIC (concentrație minimă inhibitorie) pentru majoritatea microorganismelor patogene rassprostranennyh se realizează în os și fluidele sinoviale vnutrenneglazny. Cefuroxim penetrează bariera hematoencefalică cu inflamarea meningelui.

La 750 mg flacon conține 42 mg de cefuroximă (1, 8 mEq) de sodiu.

Indicații pentru utilizare.

Acesta este destinat pentru tratamentul infecțiilor cauzate de microorganisme sensibile la cefuroximă, sau pentru a determina agentul patogen care a cauzat o boală infecțioasă.

infecții ale tractului respirator: acută și bronșită cronică, bronsiectazii infectate, bacteriene pneumonie, abces pulmonar, infecție postoperatorie a cavitatea toracica;

infectii ale urechii, nasului și gâtului: sinuzite, amigdalite, faringite si otita medie;

infecții ale tractului urinar: acută și cronică pielonefrita, cistita, bacteriuria asimptomatică;

infecții ale țesuturilor moi: celulită, beshiha, infectii ale plagilor;

infecții osoase și articulare: osteomielită, artrită septică;

Video: Reconstituirea unei medicații sub formă de pudră

Obstetrică și Ginecologie: boala inflamatorie pelvină;

gonoree, mai ales în cazurile în care contraindicații penicilina;

alte infecții, inclusiv septicemie, meningita, peritonita.

prevenirea infectiilor: risc crescut de complicații infecțioase după operații pe torace și abdomen, operațiile pe organele pelvine, cardiovasculare si ortopedice.

În cele mai multe cazuri, aceasta este o monoterapie eficient Zinatsefom. Cu toate acestea, medicamentul poate fi utilizat în mod opțional în combinație cu antibiotice aminoglicozidice sau cu metronidazol (oral, supozitoare sau injecție), în special pentru profilaxia în chirurgie gastro-intestinale și ginecologice.

Metoda de utilizare și de doză.

injecțiile Zinatsefa sunt destinate administrării intravenoase sau intramusculare.

Recomandări generale.

Adulți

Pentru mai multe infecții suficiente 750 mg de 3 ori pe zi, intramuscular sau intravenos. In infectii mai severe creste doza la 1,5 grame de 3 ori pe zi intravenos. Dacă este necesar, frecvența de administrare poate fi crescută până la un interval de 6 ore, doza zilnică totală va crește la 3 - 6 g pot fi tratate în conformitate cu acest sistem, dacă este necesar, unele infecții: 750 mg sau 1,5 g de două ori pe zi (i.v. sau i.m.) cu aport suplimentar oral de Zinnat.

Grudniki și copii

La 30 - 100 mg / kg pe zi, în 3 - 4 injecții. Pentru majoritatea infecțiilor doza optimă este de 60 mg / kg pe zi.

Nou-născuți

La 30 - 100 mg / kg pe zi, în 2 - 3 injecții. Este necesar să se aibă în vedere faptul că perioada de înjumătățire a cefuroximă în primele săptămâni de viață poate fi de 3 - 5 ori mai mult decât adulții.

gonoree

1,5 g printr-o singură injecție sau două injecții de 750 mg în două fese.

meningita

Zinatsef utilizat ca meningita bacteriana monoterapia de droguri, daca sunt cauzate de tulpini sensibile. Adulți: 3 g intravenos la fiecare 8 ore. copii Grudniki și 150 - 250 mg / kg pe zi intravenos împărțit în 3 sau 4 doze. Nou-nascuti: doza trebuie sa fie de 100 mg / kg pe zi intravenos.

profilaxie

Doza uzuală - 1.5g intravenos sub anestezie de inducție în chirurgia abdominală, pelviene sau ortopedice. Acest lucru poate fi completat prin introducerea suplimentară de 750 mg vnutrennemyshechnym după 8 și 16 ore.

In chirurgia cardiaca, plămân, esofag și vasele de sânge Doza uzuală este de 1,5 grame intravenos, introduse în etapa de inducere a anesteziei, care apoi suplimentat administrarea vnutrennemyshechnym de 750 mg de 3 ori pe zi pentru următoarele 24 - 48 de ore.

În artroplastie totală de 1,5 g de cefuroxim pulbere amestecat cu un pachet de metil metacrilat de ciment polimeric înainte de adăugarea monomerului lichid.

terapie secventiala

Pneumonia: 1,5 ori g Zinatsefa 2-3 pe zi (intramuscular sau intravenos) timp de 48 - 72 de ore, apoi Zinnat 500 mg de 2 ori pe zi, oral, timp de 7 - 10 zile.

Exacerbarea bronșită cronică 750 mg Zinatsefa de 2-3 ori pe zi (intramuscular sau intravenos) timp de 48 - 72 ore, apoi

Zinnat 500 mg de 2 ori pe zi, pe cale orală, timp de 5 - 10 zile.

Durata terapiei parenterale și oral este determinată de severitatea infecției și de starea pacientului klinochnym.

disfuncție renală

Cefuroxim este excretat prin rinichi. Prin urmare, ca și în aplicarea acestor alte antibiotice, la pacienții cu insuficiență renală Zinatsefa recomandă reducerea dozei pentru a compensa excreția mai lentă a medicamentului. Nu este nevoie de a reduce doza standard (750 mg - 1,5 g de 3 ori pe zi), până la nivelul de clearance-ul creatininei nu ar fi de 20 ml / min sau mai mic. Pentru pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei 10 - 20 ml / min), doza de 750 mg de 2 ori pe zi recomandată, în cazuri mai severe (clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml / min) - 750 mg 1 dată pe zi.

In hemodializa se administrează 750 mg intravenos sau intramuscular la sfârșitul fiecărei sesiuni de dializă. In plus, administrarea parenterală de cefuroxim trebuie adăugat la lichidul de dializă peritoneală (de obicei, 250 mg per litru de dializă lichidă 2). Pentru pacienții hemodializați arteriovenny lung sau hemofiltrare rapid in UTI, doza recomandată este de 750 mg de două ori pe zi. Pacientii care au suferit hemofiltrare lent, este necesar să se respecte schemele de doze pentru tratamentul disfuncției renale.

Caracteristici de administrare

Pentru injectare intramusculară, trebuie adăugat 1 ml de apă pentru injecție până la 250 mg Zinatsefa sau 3 ml de apă pentru preparate injectabile până la 750 mg Zinatsefa. Agitați ușor suspensia la aspectul opac.

Pentru administrare intravenoasă de 250 mg Zinatsefa dizolvată în cel puțin

2 ml de apă pentru injecție, 750 mg - cel puțin, chem6 ml apă pentru injecție, 1,5 g - 15 ml. Infusion care nu durează mai mult de 30 de minute, 1,5 g de cefuroxim poate fi dizolvat în 50 - 100 ml de apă pentru injecție. Soluțiile obținute pot fi administrate direct în venă sau în tubul picurător în timpul terapiei de perfuzie.

În schimbarea saturația culorilor poate apărea în timpul soluții de stocare deja divorțați.

Deoarece cefuroxim există, de asemenea, sub formă de cefuroxim axetil pentru administrare orală (Zinnat), este posibil cu tratamentul parenteral Zinatsefom comuta secvențial la terapia orală Zinnatov după caz ​​clinic.

Efect secundar.

La aplicarea efectelor secundare Zinatsefa aparut relativ rare, și a fost exprimat moderat bore inversat.

Au existat reacții de hipersensibilitate rare, care a inclus o diferite tipuri de erupții cutanate, urticarie, prurit, nefrita interstitiala, febra si foarte rar - anafilaxie.

Ca și în cazul tratamentului cu alte cefalosporine, foarte rar pot exista cazuri de eritem multiform, sindrom Stevens - Johnson și necroliză epidermică toxică.

Ca și în cazul altor antibiotice, utilizarea pe termen lung poate duce la creșterea excesivă a microorganismelor insensibile la, de exemplu, Candida.

În timpul sau după tratamentul cu posibila tulburare a tractului gastrointestinal, inclusiv simptomele (foarte rare) de colită pseudomembranoasă.

Modificări majore ale parametrilor de sânge la câțiva pacienți au avut o scadere a nivelului de hemoglobina, leucopenie, eozinofilie, neutropenie și trombocitopenie.

Test pozitiv Coombs a fost observată la unii pacienți care au fost tratați cu cefuroxima, care pot afecta rezultatele testelor privind compatibilitatea sângelui. Foarte rar a apărut anemie hemolitică.

Uneori, a existat o creștere tranzitorie a enzimelor hepatice sau bilirubinei, în special la pacienții cu boli hepatice existente, dar cu privire la efectele nocive asupra ficatului nu există date.

Pot fi crescute ale creatininei și / sau azotul ureic din sânge și scăderea clearance-ului creatininei. Poate exista o durere la locul injectării intramusculare, de obicei, după doze mari, cu toate acestea, de obicei, nu ar trebui să fie un motiv pentru suspendarea tratamentului. După injectarea intravenoasă poate să apară uneori manifestări tromboflebită.

Contraindicații.

Hipersensibilitate la antibiotice din clasa cefalosporinelor.

Supradozaj.

Supradozare antibiotice cefalosporinice poate duce la simptome de iritație cerebrală, pot apărea prin convulsii. Nivelul cefuroxime poate fi redusă prin hemodializă sau dializă peritoneală.

Caracteristici de utilizare.

Sarcina și alăptarea

dovezi experimentale de embriotoxicitatea nu a fost câștigat este cefuroximă, cu toate acestea, ca aplicarea celorlalte medicamente, trebuie administrat cu precauție în primele luni de sarcină.

Cefuroxima se excretă în laptele matern, de aceea trebuie prescris cu grijă pentru mamele-umede asistente medicale.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi alte mecanisme

Informații despre impactul nu.

Cu droguri speciale precauție este administrat pacienților care sunt alergici la peniciline și alte antibiotice beta-lactamice.

Cefalosporinele în doze mari trebuie utilizat cu precauție la pacienții care primesc un tratament diuretic puternic, cum ar fi furosemid sau antibiotice aminoglicozidice, deoarece au raportat cazuri despre efectele nedorite asupra funcției renale în acest complex de droguri. Funcția renală trebuie monitorizată la acești pacienți, precum și la pacienții vârstnici și la cei la care există insuficiență renală (vezi. "Mod de utilizare și Administrarea").

Ca și în restul tratamentului circuit de meningita la unor copii bolnavi care au fost tratati cu cefuroxima, au fost raportate cazuri de pierdere parțială a auzului.

Ca și în cazul tratamentului altor antibiotice, după 18 - 36 de ore după injectarea de cefuroxim in lichidul spinal a fost găsit cultura Haemophilus influenzae. Cu toate acestea, semnificația clinică a acestui fenomen nu este cunoscut.

Atunci când se aplică Zinatsefa În timpul terapiei secvențiale în timpul tranziției la Zinnat oral determinată de severitatea infecției, starea și pacientului klinochnym microorganisme sensibile. În absența ameliorării clinice în decurs de 72 de ore ar trebui să continue administrarea parenterală a medicamentului.

Interacțiunea cu alte medicamente. Când se tratează Zinatsefom glucozei din sânge și plasmă recomandată determinată folosind tehnici de oxidază de glucoză sau geksozokinaznoy.

nu Zinatsef afectează rezultatele metodelor enzimatice determină glicozurie.

Zinatsef mică măsură poate afecta utilizarea de tehnici care se bazează pe reluarea cuprului (Benedict, Fehling, Klinitest), dar aceasta nu conduce la rezultate psevdopozitivnyh, așa cum este cazul cu alte cefalosporine.

Cefuroxima nu afectează rezultatul studiului nivelul creatininei cu picrat alcalin.

Compatibilitate. Zinatsefa 1,5 g se dizolvă în 15 ml de apă pentru injectare pot fi utilizate împreună cu injectarea de metronidazol (500 mg / 100 ml), ambele preparate sunt depozitate in activitate timp de 24 ore la o temperatură sub 25 ° C

1,5 g Zinatsefa compatibil cu azlotsilinu 1g (15 ml solvent) sau cu 5 g (50 ml solvent) timp de 24 ore la 4 ° C și 6 ore la temperaturi de până la 25 ° C

Zinatsef (5 mg / ml) poate fi depozitat timp de 24 ore la 25 ° C în soluție de xilitol 5% sau 10% pentru injecție.

Zinatsef compatibil cu soluții, care conțin până la 1% clorhidrat de lidocaină.

Zinatsef compatibile cu soluțiile cele mai frecvent utilizate pentru injecție intravenoasă. Acesta menține proprietățile sale timp de 24 ore la temperatura camerei, în astfel de soluții:

clorură de sodiu 0 9% pentru injecție;

soluție de glucoză 5% pentru preparate injectabile;

clorură de sodiu 0,18%, cu soluție de glucoză 4% pentru injecție;

soluție de glucoză 5% la 0, 9% clorură de sodiu pentru injecție;

soluție de glucoză 5%, cu 0, 45% clorură de sodiu pentru injecție;

soluție de glucoză 5%, cu 0, 225% clorură de sodiu pentru injecție;

soluție de glucoză 10% pentru injecție;

soluție de glucoză 10%, a fost răsturnată în apă pentru preparate injectabile;

soluție Ringer;

Ringer-lactat;

soluție de lactat de sodiu 6 / M;

Soluție Hartmann.

Stabilitatea Zinatsefa în 0 soluție de clorură de sodiu 9% pentru injecție cu 5% soluție de glucoză nu este modificată în prezența hidrocortizon fosfat de sodiu.

Zinatsef, de asemenea, compatibil timp de 24 ore la temperatura camerei, la o soluție de diluare pentru perfuzie:

heparină (10 sau 50 unități / ml) în soluție de clorură de sodiu 0 9% pentru injecție;

cu soluție de clorură de potasiu (10 sau 40 mEq / l) la 0, soluție de clorură de sodiu 9% pentru injecție.

Incompatibilitatea. Zinatsef nu trebuie amestecat în aceeași seringă cu antibiotice aminoglicozidice.

pH 2, soluție de bicarbonat de sodiu 74% pentru injecție afectează foarte mult culoarea soluției, cu toate acestea, această soluție nu este potrivit pentru cultivarea Zinatsefa. Dacă pacientul devine o soluție de bicarbonat de sodiu intravenos prin perfuzie, Zinatsef poate intra direct în tubul picurător.

Condiții și termeni.

Nu lăsați la îndemâna copiilor, protejat de lumină la o temperatură sub 25 ° C

Perioada de valabilitate - 2 ani. După diluare pentru injectare intravenoasă sau intramusculară a medicamentului poate fi depozitat până la 48 de ore în frigider (4 ° C) și 5 ore la o temperatură de 25 ° C