Captopril-FPO

Captopril-FPO (Captopril-FPO)

International si chimice nume: saptopril- (2S) -1- [(2S) -3-mercapto-2-metilpropanoyl] pirolidin-2-carboxilic;

Principalele caracteristici fizico-chimiceComprimate albe sau albe cu culoare crem nuanță cu o lumină caracteristică permis zapahom- "imitație de marmoră";

Compoziție. 1 tabletă conține 25 mg de captopril;

Alte ingrediente: celuloză microcristalină, zahăr din lapte, amidon de porumb, Aerosil, stearat de magneziu.

Forma de eliberare de droguri. Tablete.

Grupa farmacoterapeutică. Agenții care acționează asupra sistemului renină-angiotensină. inhibitor al ECA. Cod ATC: C09A A01.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Captoprilul este un inhibitor competitiv specific al enzimei de conversie a angiotensinei inhibitor (ACE), previne conversia angiotensinei I în angiotensină II, care este un vasoconstrictor puternic.

Rezumat produse farmaceutice captopril - scăderea tensiunii arteriale cauzată de scăderea rezistenței periferice totale, reduce sarcina hemodinamice asupra inimii.

Inhibarea ACE conduce la o scădere a conținutului în plasma sanguină a angiotensinei II și aldosteron, creșterea activității reninei plasmatice. Nivelele reduse angiotensinei II reducând astfel rezistența vasculară periferică totală datorată eliminării influenței sale asupra receptorilor musculare netede vasculare stimulate. Captopril efectuează un efect indirect datorită eliminării efectelor angiotensinei II asupra părții simpatic a sistemului nervos autonom care conduce la inhibarea activității adrenergice. Mai mult decât atât, prevenind degradarea kininele, conținutul captopril determină o creștere a bradikininei de sânge. Deoarece bradikinină și angiotensinei I crește secreția de prostaglandine, și vasodilatatoare efectul antihipertensiv al captoprilului este potențată prin acțiunea prostaglandinei E2 și Prostaciclina care sunt vasodilatatoare endogene.

Blocada de ACE plumb pentru a elimina vasopresor, și antinatriyuretichnogo antidiuretic a angiotensinei II și a crescut vasodilatatoare, acțiune diuretică și natriyuretichnogo bradikinină.

Captoprilul reduce preîncărcare inimii prin reducerea tonusului venos și venodilatatsii. Reducerea conținutului de aldosteron promovează excreția de sodiu și apă în exces. Toate acestea conduc la o scădere a intoarcerea venoasa de sange la inima si ventriculare presiunea de umplere.

Farmacocinetica. Acesta a obținut după 1 oră de 75% și o concentrație plasmatică maximă de vârf - după ingerarea de doze terapeutice de captopril absorbit aproximativ 70. food recepție simultană încetinește absorbția medicamentului din tractul gastro-intestinal cu 30 - 40%, se recomandă ca medicamentul timp de 1 oră înainte sau 2 ore după masă.

Legarea de proteinele plasmatice este de 25 - 30%. Volumul de distribuție a medicamentului în organism aproximativ 0,7 L / kg de greutate corporală. Traversează bariera placentară, într-o cantitate mică trece în laptele matern.

Aproximativ 50% captopril metabolizat la bisulfit inactiv cu componenta tiol endogen. Metaboliții de captopril poate fi din nou convertit la captopril.

Mai mult de 95% din doza de medicament este excretat în urină în decurs de 24 de ore, cu toate acestea, doza trebuie ajustată cu insuficiență renală.

Captoprilul este excretat prin secreție tubulară în principal datorită (78% concentrație echivalentă stare stabilă - "la starea de echilibru").

Clearance-ul creatininei Frecvente este în medie 0 8 l / kg / h, mediu renal sostavlyaet0 clearance-ul, 4 l / kg / h. La voluntarii sănătoși, timpul de înjumătățire de 1, 9:00 și este crescută la pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă 2, 6:00. Timpul de înjumătățire este semnificativ crescută la pacienții cu clearance-ul creatininei mai mic de 20 ml / min. Captoprilul este redat prin hemodializă, o medie de 80 ml / min, la o doză unică de 50 mg. Aproximativ 50% din doza este afișată prin 4 ore după dializă.

Reducerea clearance-ul renal în rezultatul vârstnici în intensitate crescută și durata de acțiune de droguri, care ar putea tinde să fie reducerea mai pronunțată a renină în plasma sanguină, și a tensiunii arteriale.

Indicații pentru utilizare. Hipertensiune. insuficiență cardiacă congestivă. insuficiență cardiacă după infarct miocardic.

Metoda de utilizare și de doză. Medicamentul trebuie administrat pe stomacul gol, cu 1 oră înainte de mese. Doza este determinată individual. Medicamentul este prescris pentru adulți și copii peste 15 ani.

In hipertensiunea arteriala medicament administrat pe cale orală, într-o doză inițială de 25 mg de 2 - 3 ori pe zi. Cu efect redus crește treptat doza până la 50 mg de 2 - 3 ori pe zi. Doza zilnică maximă - 150 mg (50 mg de 3 ori pe zi). Dacă tensiunea arterială nu este suficient de redusă după 2 - 3 săptămâni de tratament, terapie atașat diuretic tiazidic selectat și doza efectivă maximă (până la 1 - 2 săptămâni). Dacă este necesar, pentru a reduce și mai mult presiunea arterială, doza poate fi crescută până la 100 mg de 2 - 3 ori pe zi, dacă este necesar - până la 150 mg de 2 - 3 ori pe zi.

Uneori se recomandă doze de 12,5 mg de 2 ori pe zi de pornire.

Când doza hipertensiune renovasculară sunt aceleași și nu depășesc 150 mg pe zi.

Când hipertensivi droguri criză prescrise 6 25 - 50 mg. Cu efect terapeutic maxim sublinguală este atinsă în decurs de 15 - 30 de minute.

În insuficiența cardiacă congestivă doza inițială este de 25 mg, de trei ori pe zi. Dozele reduse de 6, 25 - 12,5 mg de 3 ori pe zi poate reduce efectele hipotensive la pacientii cu normale sau scăderea tensiunii arteriale, precum și la pacienții cu hipovolemie și hiponatremie. Dozele de întreținere - 12, 5 - 25 mg de 3 ori pe zi.

In nefropatia diabetică cu diabet zaharat insulino-dependent, doza zilnică este de 75 - 100 mg este împărțit în mai multe metode.

Infarct de droguri infarct nu mai devreme decât administrat de-a treia zi după infarct miocardic acut. Doza inițială este de 6 până la 25 mg pe zi, cu o bună tolerabilitate doza prescrisă de 12,5 mg de 3 ori pe zi. Doza este crescută treptat în câteva săptămâni până la un maxim de 50 mg de trei ori pe zi, care este doza de întreținere.

În insuficiența renală la pacienții cu insuficiență renală severă necesită regimul de dozare de corecție și doza zilnică trebuie redusă, deoarece captoprilul excretat lent prin rinichi. Pacienții cu insuficiență renală ușoară (filtrare glomerulară de 10 - 50 ml / min) trebuie să se aplice 75% din doza obișnuită la fiecare 12 - 18 ore, iar pacienții cu insuficiență renală severă trebuie să primească 50% din doza obișnuită la fiecare 24 de ore. Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală ușoară (filtrare glomerulară, când mai mult de 50 ml / min).

Pentru pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei de cel puțin 30 ml / min), doza inițială este de 12,5 mg de 2 ori pe zi. Pentru diuretice nebhodimo astfel de pacienți administrat furosemid și alte diuretice, care actioneaza pe bucla de Henle, evitând utilizarea tiazide.

Pacientul trebuie să urmeze un regim de tratament. În cazul lipsei admiterii sale pacientul trebuie să ia doza necesară, cât mai curând posibil. Dacă recepția corespunzătoare în continuare oră, trebuie să așteptați până în momentul selectat, lipsă doza medie. Nu luați două doze în același timp.

efect secundar. Cu sistemul cardiovascular: hipotensiune, inclusiv reaktsiyami- tahicardie ortostatică, frecvența cardiacă afectată, angină pectorală.

Din sistemul urinar: proteinariya, disfuncție renală (niveluri crescute ale ureei și creatininei în sânge), cazuri izolate de glomerulonefrita membranoasă.

Din apa-electrolit și echilibrului acido-bazic: hiperpotasemia, acidoza.

Din sistemul hematopoietic: rar - neutropenie, anemie, trombocitopenie, agronulotsitoz.

Sistemul nervos central: amețeli, dureri de cap, senzație de oboseală, oboseală, insomnie, parestezii, depresie.

Sistemul respirator: tuse uscată, bronhospasm, rinoree, dureri de gât, răgușeală, se infiltrează în plămâni.

Reacții alergice și imunopatologice: edem angioneurotic, boala serului limfadenopatie, în cazuri rare - apariția de anticorpi antinucleari în sânge.

Reacțiile dermatologice: erupții cutanate, de obicei un caracter maculopapulara, ocazional -vezikulyarnogo sau natura buloasă, mâncărime, a crescut fotosensibilitate, înroșirea feței.

Din tractul gastro-intestinal, ficat, pancreas, greață, pierderea poftei de mâncare, rar - diaree, dureri abdominale, o creștere a enzimelor hepatice, caracteristici gepatotselyulyarnogo daune și colestază (în cazuri rare), pancreatită.

Altele: parestezie, disfuncție erectilă, dureri articulare și musculare.

Contraindicații. Angioedemul Quincke (inclusiv o istorie după utilizarea inhibitorilor ECA, ereditare, idiopatică), exprimat disfuncție renală, azotemie, hiperkaliemia, stenoza bilaterală a arterelor renale sau stenoza de un rinichi cu azotemie progresiva, starea dupa transplant renal, stenoza primara gura giperaldosteronizm- aortă sau alte obstacole prezența fluxului de sânge din ventriculul stâng sensibilitatea crescută pe cord la inhibitorii captopril sau alte sarcină APF- și alăptarea u Copiii până la vârsta de 15 de ani.

Supradozaj. Cu o supradoză de captopril-FPO observate simptome: o scădere bruscă a tensiunii arteriale, hiperkaliemia, sindromul renal și proteinariya.

Este necesar să se monitorizeze tensiunea arterială, funcția renală și concentrația de potasiu în serul sanguin.

Tratamentul. Captoprilul este afișat în tractul gastrointestinal în timpul lavaj gastric și introducerea cărbunelui activ. Este important să se elimine prima administrare hipotensiunea de soluție de clorură de sodiu izotonică, sau alte soluții substituind cu plasmă. Captoprilul este, de asemenea, eliminat din organism în timpul hemodializei. Dezvoltarea de angioedem necesită fonduri desensibilizuvalnyh.

Caracteristici de utilizare. Pacienți cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min) captopril este necesar să se desemneze o doză minimă. Această alocare de captopril la pacienții cu insuficiență renală înainte de începerea tratamentului trebuie să controleze cantitatea numărului de celule albe din sânge și un leucocitară, iar in primele 3 luni este necesară pentru a controla fiecare 2 săptămâni, în continuare - periodic.

Când hipertensiunea la unii pacienți cu boală renală, în principal, cu stenoza severa a arterelor renale, creșterea observată în ureei și creatininei serice după normalizarea tensiunii arteriale în tratamentul captopril. Este necesar să reduceți doza și / sau anula tratamente diuretice. La unii pacienți, este imposibil de a normaliza tensiunii arteriale și să ofere perfuzie renală adecvată.

Prelungit pacienții captopril-PVD cu insuficienta cardiaca poate fi o creștere constantă a ureei și creatininei serice mai mare de 20% a valorilor normale, sau la nivelul solului. Pacienții avantajos cu insuficiență renală severă necesită întreruperea tratamentului, ceea ce conduce la o creștere progresivă a creatininei serice, care depinde de severitatea bolii renale.

Pacienții cu boli ale țesutului conjunctiv sau boli autoimune sau pacienții care iau medicamente imunosupresoare, în special cu insuficiență renală asociată, captopril administrat cu precauție extremă în cazuri speciale, în cazul în care beneficiul așteptat depășește riscul potențial. Se recomandă să se monitorizeze în mod regulat modele de sânge periferic și funcția renală.

Riscul de neutropenie depinde de tabloul clinic al bolii. La pacienții cu boli ale țesutului conjunctiv (incluzând lupus eritematos sistemic, sclerodermie) și insuficiență renală neutropenia apar mai frecvent. Disponibile prin letalitate boli grave, cum ar fi bolile de colagen, boli renale, insuficiența cardiacă, sau terapie imunosupresoare sau o combinație de factori. După confirmarea neutropeniei, medicul trebuie să anuleze captopril, iar pacientul ar trebui să fie sub supraveghere medicală atentă. Toți pacienții care iau captopril ar trebui să fie avertizați cu privire la necesitatea de a raporta cu privire la orice semne de infecție (dureri în gât, diaree). Dacă suspecte de infecție ar trebui să controleze imediat celulele albe din sânge.

Probabil ca urmare a degradării bradikininei întârziere endogen toți inhibitorii ECA provoca tuse constanta prematura, care este suspendat imediat după preparare.

La pacienții care iau captopril-PVD observate rareori excreția urinară a proteinei la 1 g pe zi. Sindromul nefritic poate fi observată la unii pacienți proteinariyu. În cele mai multe cazuri, după 6 luni proteinariya scade sau dispare, indiferent dacă sunt sau anulate folosind captopril sau audio.

Pacientii pe proteinariyu rar văzut o astfel de modificare a parametrilor funcției renale ureei și creatininei serice.

hipotensiune arterială severă apare foarte rar la pacienții hipertensivi, dar este posibil ca urmare a utilizării de captopril la pacienții deshidratați (care iau diuretice puternice), la pacienții cu insuficiență cardiacă sau la pacienții care sunt tratați prin hemodializă. Hipertensiunea este cauza suspendării tratamentului la pacienții cu insuficiență cardiacă.

efect hipotensiv Explicit atunci când primesc captopril pot fi prevenite suspensiile diuretice sau crește utilizarea de sare pentru aproximativ o săptămână înainte de începerea tratamentului cu captopril sau inițierea tratamentului cu doze mici. Doza inițială de 6 25 mg sau 12,5 mg de 2 ori pe zi poate reduce efectul hipotensiv. pacienții trebuie monitorizați cu atenție în timpul primelor două săptămâni de tratament și ori de câte ori doza de creștere captopril și / sau diuretice.

Unii pacienți care utilizează inhibitori ai ECA, incluzând captopril, a existat o creștere a potasiului în serul sanguin. Pacienții care iau captopril pentru a evita utilizarea simultană a diuretice care economisesc potasiu și medicamente, în special la pacienții cu insuficiență renală și diabet.

Inhibitorii ECA sunt foarte rar asociate cu un sindrom care începe ca icter colestatic, necroza hepatica convertit la (ocazional). Mecanismul acestui sindrom nu este cunoscut. Pacienții care primesc inhibitori ai ECA care au apărut icter sau valori crescute ale enzimelor hepatice în sânge, este necesar să se anuleze tratamentul.

Odată cu utilizarea simultană a inhibitorilor ECA și membrane de dializă cu permeabilitate ridicată pot dezvolta reacții anafilactice la pacienți, care sunt pe dializa. Acest pacient este recomandat altor membrane sau tratament diferit.

Medicamentul poate provoca psevdopozitivnuyu urină reacție acetonă.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și alte mecanisme

Nu a fost afectată.

Interacțiunea cu alte medicamente. Odată cu utilizarea simultană a captopril cu diuretice, cu agenți antipsihotici când utilizați alcool în timpul dietei bezsolevoy sau dializa timp de o oră după administrarea dozei inițiale este creșterea efectului hipotensiv al captopril.

Influența sistemului nervos simpatic poate fi foarte importantă pentru susținerea tensiunii arteriale la pacienții care au folosit captopril concomitent cu diuretice. Medicamente care acționează asupra activității simpatic (cum ar fi sau blocanti ganglionari) trebuie utilizat cu precauție. Odată cu utilizarea simultană a captopril cu beta-blocante crește efectul hipotensiv al captopril, dar răspunsul global mai mic de aditiv.

Deoarece captopril scade productia de aldosteron, poate crește concentrația de potasiu în serul sanguin. diuretice care economisesc potasiu (spironolactonă, triamteren sau amilorid, potasiu sau înlocuitori), ciclosporina poate provoca giperkaliyam. înlocuitori de sare care conțin potasiu, trebuie, de asemenea, utilizat cu precauție.

Indometacinul, simpatomimetice, alte medicamente anti-inflamatoare nesteroidiene (acid acetilsalicilic) poate conduce la o scădere a efectului antihipertensiv, în special la pacienții cu hipertensiune reninzavisimuyu poate provoca, de asemenea, același efect.

Pacienții care iau ciclofosfamidă, azatioprină, și alți agenți citotoxici în timpul tratamentului cu captopril observat anemie severă sau leucopenia.

Când primesc captopril cu alopurinol, citostaticele și imunosupresoarele crește riscul de neutropenie și agranulocitoză.

Când primesc allopurinol și captopril în asociere cu diuretice sau la pacienții cu insuficiență renală observate reacții severe de hipersensibilitate. În cazul recepției medicamentelor competitive recomandate de reacție hipersensibile observație.

Utilizarea concomitentă a cimetidinei cu captopril poate provoca neuropatie.

La pacienții cu insuficiență renală crește concentrația de digoxină în serul sanguin. Pacienți cu funcție renală normală poate fi în condiții de siguranță pentru a administra o combinație de captopril și digoxină. Prin toxicitate digitalică trebuie monitorizați la pacienții cu insuficiență renală.

Antiacidele reduce concentrația maximă de captopril și biodisponibilitatea relativă a medicamentului. Nu se recomandă utilizarea simultană a antiacide cu captopril, dar dacă este necesar, utilizarea simultană a captopril nu trebuie să dureze mai puțin de 2 ore înainte de a lua antiacide.

Nu sunt informații rezonabile cu privire la schimbul de eficacitatea captopril cu alte vasodilatatoare pentru tratamentul pacientilor cu insuficienta cardiaca. Prin urmare, nitroglicerină sau alte nitrați sau preparate cu acțiune vazodilatatornym este necesară în cazul în care este posibil pentru a anula înainte de începerea tratamentului cu captopril. Dacă este necesar, administrarea repetată de nitrați în perioada tratamentului cu captopril medicament prescris cu precauție și în doze mici.

La pacienții care iau ambele medicamente litiu și inhibitori ai ECA, a existat o creștere a concentrațiilor serice de litiu și simptome de toxicitate de litiu. Folosind această combinație necesită o îngrijire specială, și adesea recomandat pentru a controla conținutul de litiu în plasma sanguină. Atunci când sunt combinate cu formulările de mai sus pot dezvolta diuretice intoxicație cu litiu.

Probenecid încetinește excreția de captopril în urină.

Condiții și termeni. Nu lăsați la îndemâna copiilor, loc uscat, întuneric, la o temperatură cuprinsă între 15 și 25 ° C Perioada de valabilitate - 2 ani.