Pulsar

Pulsar (Pulsar)

International si chimice nume: losartan- 2-butil-4-clor - [[1-2'- (1 H-tetrazol-5-il) [1, 1-bifenil] -4-il] metil] sare monopotasică -1 H-imidazol-5-metanol ;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Comprimate filmate, alungite, oboevypuklye, alb, cu o distribuție crestătură pe o parte, cu o suprafață netedă, cu minore inegale;

Compoziție. 1 tabletă conține 50 mg losartan de potasiu;

alți constituenți: lactoză monohidrat, povidonă, crospovidonă, gliceril behenat, hidroxipropil metilceluloză, dioxid de titan, polietilenglicol 400.

Forma de eliberare de droguri. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. Agenții care acționează asupra sistemului renină-angiotensină. Preparate simple de antagoniști ai angiotensinei II. Losartan. Cod ATC C09C A01.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. potasiu losartan, o nouă clasă de medicamente antihipertensive, este un antagonist al receptorului angiotensinei tensiunii arteriale tip II₁.

Angiotensina II, care este format din angiotensină I într-o perioadă de reacție a implicării enzimei de conversie a angiotensinei (ACE kininazy II), este un vasoconstrictor puternic, hormonul vasoactiv primar al sistemului renină-angiotensină și hipertensiunea componentă importantă a mecanismelor fiziopatologice. De asemenea, stimulează secreția de aldosteron prin scoarța glandei suprarenale. Losartan și metabolitul său activ blochează efectul vasoconstrictor și stimularea secreției de aldosteron de către angiotensina II, prin blocarea selectivă a angiotensinei II, interacțiunile cu tensiune arterială₁-Receptorii situate în multe țesuturi (cum ar fi fibrele musculare netede ale vaselor de sange, glandele suprarenale). În multe țesuturi, se găsesc și tensiunii arteriale₂-receptori, dar pentru datele existente, acestea nu sunt asociate cu homeostaza cardiovasculară. Losartan și metabolitul său activ sunt mult mai mari (1 000 de ori) relație cu tensiunea arterială₁-Receptorii decât tensiunii arteriale₂-receptori. in vitro, studiile de legare a arătat că losartanul este inversată, un inhibitor competitiv al tensiunii arteriale₁-receptori. Metabolitul activ este de 10 - 40 de ori mai puternic decât losartanul și este inversat, un inhibitor necompetitiv al tensiunii arteriale₁-receptori.

Losartan și metabolitul său activ nu este un inhibitor al ECA (enzima II-kinaza care transformă angiotensina I în angiotensină II și bradikinina promovează descompunerea). Ei nu blochează alți receptori hormonali sau canale ionice care sunt importante pentru reglarea cardiovasculară. Losartan scade totala periferica reducerea postsarcinii presiunii vasculare, a presiunii arteriale sistemice.

Farmacocinetica. Losartan este rapid absorbit în tractul digestiv, biodisponibilitatea - 33%. Concentrația plasmatică maximă observată după 1 oră după administrare. atunci când metabolizată "prima trecere" prin ficat pentru a forma acizii carboxilici carboxi ale metabolitului activ. Până la 99% din medicament și metaboliții săi sunt legați de proteinele plasmatice. Volumul de distribuție al 34 l, metabolitul activ - mai mult de 12 litri. Parametrii farmacocinetici ai losartanului variază în funcție de starea funcției renale. Ea nu traversează bariera hemato-encefalică. Pentru uz oral aproximativ 4% din medicamentul administrat Dozy excretat nemodificat și 6% a metabolitului activ. Aproximativ 35% este excretat în urină, aproximativ 60% - în fecale. Timpul de înjumătățire al losartanului - 1.5 - 2 ore metabolitul său major - 6 - 9 ore.

Video: Supernova. O stea neutronica. Pulsar. Magnetarilor.

Indicații pentru utilizare. Hipertensiunea arterială (în monoterapie și în terapie combinată).

Metoda de utilizare și de doză. Losartan luate indiferent de mese, în fiecare zi, în aceeași oră.

Pentru adulți, doza inițială uzuală este de 50 mg losartan 1 dată pe zi. Pentru pacienții cu antecedente de boală hepatică Doza inițială este de 25 mg 1 dată pe zi. Efectul terapeutic maxim este atins la 3 - săptămâna a 6-a de tratament. În cazul efectului antihipertensiv sau non-fatal creșterea dozei a primit cele mai multe ori acest lucru de 2 doza zilnică poate data rezultat pozitiv. Doza zilnică totală de losartan poate fi de la 25 mg până la 100 mg (100 mg, administrată în 2 doze divizate). Pacienții vârstnici nu necesită o ajustare inițială a dozei.

Efecte secundare Pulsar. Rar - spasme tuse uscată, tulburări ale somnului, dureri musculare /. Amețeli, cefalee, hipotensiune arterială ortostatică, mialgii, reacții alergice, cum ar fi erupții cutanate sau angioedemul, diaree, dispepsiya- în cazuri rare - crescute ale transaminazelor hepatice, bilirubinei, hiperpotasemie tranzitorie.

Video: Pulsar. O stea neutronica.

Contraindicații. Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului. Sarcina și alăptarea. vârsta copiilor (nu există suficiente date cu privire la utilizarea acestui medicament pentru tratamentul copiilor).

Supradozaj. Cea mai probabilă manifestare a supradozajului - hipotensiune arterială și tahicardie, poate bradicardie prin activarea sistemului nervos parasimpatic.

Tratament - simptomatic și de susținere. Acesta ar trebui să se oprească de droguri și de a oferi o monitorizare atentă a pacienților. Losartan și metabolitul său activ nu poate fi eliminat din organism prin hemodializă.

Caracteristici de utilizare. Pulsar nu este recomandată la pacienții cu insuficiență hepatică sau renală severă. Utilizarea medicamentului în timpul II sau III trimestru de sarcină poate duce la rănirea sau chiar decesul fătului. Atunci când sarcina este detectat, opriți imediat utilizarea produsului. În caz de hipotensiune arterială este necesară reducerea dozei inițiale.

La aplicarea losartan cu condiția ficatul poate crește concentrația plasmatică a medicamentului și biodisponibilitatea acestuia, care necesită atribuirea de doze mai mici de losartan și supravegherea medicală respectivă.

La pacienții cu stenoză bilaterală a arterelor renale sau stenoză a arterei de un rinichi ar trebui să cântărească avantajul de a fi un beneficiu capabil de utilizarea medicamentului asupra riscului pentru pacient. insuficiență renală, insuficiență cardiacă - crește riscul de insuficiență renală.

Pacienții cu un deficit de sodiu și de deshidratare trebuie utilizat cu precauție. Astfel de pacienți este necesară înainte ca terapie pentru a efectua lichidul de corecție și echilibrului electrolitic, și de asemenea atribui losartan în doze inițiale mai mici. Tratamentul precoce poate fi hipotensiunea arterială simptomatică. În ceea ce privește eficacitatea și siguranța medicamentului pentru tratamentul copiilor nu sunt cunoscute. În acest sens, prescrie losartanului la pacienții din această grupă de vârstă nu este recomandată.

Dacă este necesar, o intervenție chirurgicală ar trebui să alerteze medicul anestezist despre faptul că pacientul ia losartan.

Medicamentul nu are nici un efect asupra activității, care necesită viteza reacțiilor mentale și fizice, dar la începutul utilizării sale cu prudență pentru a efectua acele activități care necesită o rată înaltă a reacțiilor mentale și fizice (de exemplu, gestionarea vehiculelor, care lucrează cu mecanisme complexe).

Interacțiunea cu alte medicamente. Efectul antihipertensiv al diureticelor losartan amplificate, excreție ridicată de sare, utilizarea concomitentă a altor medicamente antihipertensive. Pulsar nu trebuie utilizat în același timp cu suplimente de potasiu, diuretice care economisesc potasiu, substituenți de sare care conțin potasiu, din cauza riscului de hiperpotasemie. medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (mai ales indometacin) poate reduce efectul antihipertensiv al losartanului, prin urmare, de dorit să se evite să le utilizeze simultan. Nu a fost nici o interacțiune de losartan cu warfarină și digoxină. Utilizarea losartanului cu cimetidina crește ASC (aria de sub curba concentrației plasmatice) de losartan cu 18%, dar nu a afectat farmacocinetica metabolitului activ. Utilizarea losartanului cu fenobarbital produce o scădere cu 20% a ASC losartan și metabolitul său activ. Losartanul nu interacționează cu preparatele de insulină și agenți saharoponizhayuschimi orale (sulfonilureice, tiazolidindione, inhibitori ai alfa-glucozidazei).

Condiții și termeni. A nu se lăsa la îndemâna copiilor, loc uscat la 15 - 25 ° C Perioada de valabilitate - 3 ani.