Flulem

Flulem (Flulem)

Caracteristici generale.

International si chimice nume: flutamidă;

Principalele caracteristici fizico-chimice:

structură 1 comprimat conține 250 mg de flutamida;

Alte componente:.

Forma cu eliberare de droguri. Tablete.

Grupul farmacoterapeutic. antagoniști hormonali și mijloace analogici. Agenți antiandrogen. ATS: L02V B01.

medicamente de acțiune. Flulem - nesteroidian structura medicament anti-androgenice, care nu are propria sa activitate androgenică. Flutamida și metaboliții săi prezintă de asemenea activitate de agonist sau antagonist cu privire la receptorii glucocorticoizi, mineralocorticoizi și estrogeni. Principalul metabolit, 2-hydroxyflutamide are de 25 de ori mai mare afinitate pentru receptorul androgen decât flutamida, ceea ce face posibil să se considere ca o formă activă de flutamida. Concurând cu androgeni, flutamidă și a metaboliților săi de a inhiba legarea dihidrotestosteronului de receptorii androgeni nucleari. blocarea receptorilor poate apărea, de asemenea, la nivelurile membranei celulare și în citoplasmă celulei.

Prin blocarea receptorilor androgeni de celule țintă, flutamida previne dezvoltarea efectelor biologice ale androgenilor endogene, ceea ce conduce la perturbarea replicarea celulelor tumorale. Aceasta ajută la reducerea dimensiunii și densitatea prostatei, previne dezvoltarea bolii metastatice. Cu toate acestea, flutamida nu prezintă un efect inhibitor asupra secreției de gonadotropină androgenoposredstvovannuyu WG hipotalamusului sau sensibilitatea pituitare la ea. Aceasta conduce la o creștere a conținutului de gonadotropine, rezultând supraproductia de stimulare testosteron.

Farmacocinetica. După administrarea orală, flutamida este absorbit rapid și complet în tractul gastrointestinal. Concentrația sa plasmatică maximă este atinsă după 2 ore după administrare. Medicamentul este metabolizat rapid la activ biologic a-hidroxilat metabolit - 2-hydroxyflutamide, a cărui perioadă de înjumătățire plasmatică este de 5 - 6 ore. Pacienții vârstnici de înjumătățire de 8 ore după o singură injecție și 9,6 ore - la aceeași concentrație. În general, cel puțin 10 metaboliți ai flutamida cunoscuți. 2-flutamida si se leaga hydroxyflutamide de proteinele plasmatice cu 94 - 96% și 92 - 94% în aceeași concentrație în plasmă.

Scrie în principal în urină, 4,2% din doza excretată în fecale în decurs de 72 de ore.

indicaţii. Tratamentul cancerului de prostata primar si cancerul de prostata cu metastaze în absența terapiei anterioare sau gormonoterapii- ineficiente în combinație cu agoniști LHRH (lyuteinizuyuschy gonadotrofina hormonului de eliberare) sau ca terapie pentru pacienții care primesc pregătirile LGRG- pentru statele rămase, atunci când reducerea necesară efectele hormonilor sexuali masculini.

Metoda de utilizare și de doză. Medicamentul este administrat la 250 mg de trei ori pe zi ca monoterapie sau în combinație cu un analog LHRH. Atunci când este utilizat în asociere cu LHRH două medicamente pot fi administrate simultan sau recepția Flulema trebuie să înceapă în decurs de 24 de ore înainte de a primi un analog LHRH.

Efect secundar.

Din partea sistemului endocrin: ginecomastie și / sau galactoree.

hematopoieza: inhibarea formării de sânge și, ca rezultat, rareori leykopeniya- - trombotsitopeniya-, în unele cazuri - erythropenia.

Din sistemul digestiv: transaminazele greață, vărsături, icter, diaree, hepatice crescute.

Din bilanțul de apă-electrolit: retenție de lichide.

altele: dureri de cap, tromboembolism, disfuncție renală, tulburări de somn, echimoze, sindromul volchankopodobny.

Contraindicații. Creșterea sensibilității la medicament.

Interacțiunea cu alte medicamente. Cu utilizarea simultană a warfarinei și Flulema marcat creșterea timpului de protrombină.

Supradozaj. simptomeGreață, vărsături, transaminaze hepatice crescute, funcția renală, retenția de lichide.

tratament: Având în vedere gradul ridicat de legare Flulema de proteinele plasmatice, este de așteptat un ușor efect de dializa la pacientii cu supradoze de droguri. Ca și în tratamentul simptomelor de supradozaj alte medicamente, ar trebui să ia în considerare posibilitatea de recepție simultană a mai multor medicamente. În absența vărsăturilor este necesară pentru a determina aceasta metoda artificială (dacă conștiința pacientului). Afișarea utilizarea unor măsuri comune de control și de susținere a funcțiilor vitale.

Caracteristici de utilizare. Odată cu utilizarea prelungită a medicamentului pentru monitorizarea funcției hepatice, renale, sperma transporta studiu. Utilizarea Flulema la barbati duce la o scădere a numărului de spermatozoizi.

Admiterea Flulema ar trebui să înceapă 8 săptămâni înainte de radioterapie și se continuă pe parcursul întregii perioade de radioterapie.

Condiții și termeni. A se păstra protejat de lumină, la îndemâna copiilor.