Flutamidă

flutamidă (Flutamide)

International si chimice nume: flutamid- 2-metil-N- [4-nitro-3- (trifluormetil) fenil] propionamidă;

proprietățile fizice și chimice de bazăTablete galbene, carcasă în formă de capsulă, fără crestături, lungime 19 mm, latime de 7 mm;

Compoziție.

1 comprimat conține 250 mg de flutamida;

Alte componente: manitol, laurii sulfat de sodiu, povidonă K-30, celuloză microcristalină, dioxid de siliciu coloidal, amidon glicolat de sodiu, stearat de magneziu.

Forma cu eliberare de droguri. Tablete.

Grupa farmacoterapeutică. Agenți antiandrogen. codul ATC L02BB01.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Flutamide - medicamente cu structuri non-steroidale anti-androgene. Flutamida și metaboliții săi nu au proprietăți agoniste sau antagoniste față de receptor glucocorticoid, estrogen, progestin și de mineralocorticoid.

Blocuri de Flutamide receptorii androgenice ale celulelor țintă prostatei, hipotalamusul si glanda pituitara si inhiba efectele biologice ale androgen endogen. Cu toate acestea, flutamida nu suprima androgenoposredstvovannu efect asupra secreției hormonului de eliberare a gonadotropinei (GnRH), hipotalamus sau nici un efect asupra sensibilității hipofizei la un GnRH. Aceasta conduce la o creștere a conținutului de gonadotrofine (LH și folicul), prin tulpini supraproducție de stimulare testosteron.

Video: 05 Trichology

Concurând cu androgeni, flutamidă și metaboliții săi inhibă interacțiunea dihidrotestosteron cu receptorii nucleari de androgeni. blocarea receptorilor pot apărea pe membrana celulară și nivelurile de celule citoplasmatice. Principalul metabolit - 2 hydroxyflutamide. afinitatea lui pentru receptorul androgen este de 25 de ori mai mare decât cea a flutamida, care ne permite să-l considere ca o formă activă de flutamida.

combinație cu Flutamide chimice sau chirurgicale de castrare duce la apariția de testicular și efectele androgeni suprarenale.

Farmacocinetica. După utilizare flutamida oral bine absorbit în tractul gastrointestinal. Concentrația plasmatică maximă este atinsă în decurs de 2 ore. Studii folosind probe flutamida tritiată despre metabolismul rapid la forme biologic active - 2-hydroxyflutamide și alți metaboliți. Timpul de înjumătățire al medicamentului este de aproximativ 5-6 ore. Există aproximativ 10 metabolit al flutamida. Mai mult de 90% din flutamida și 2-hydroxyflutamide legat de proteinele plasmatice. Acesta a eliminat în principal prin rinichi. Aproximativ 4% din doza excretată în fecale.

Indicații pentru utilizare.

Tratamentul cancerului de prostata avansat in asociere cu chirurgicale (orhiectomie) sau (agonist LHRH) medical castrare. tratament "semnal luminos"- efectul cauzat de utilizarea agoniștilor LHRH timp de 6 săptămâni după inițierea tratamentului.

Aplicare și dozare. Conform unui comprimat (250 mg) de trei ori pe zi, la intervale de timp de opt ore. Doza totală zilnică este de 750 mg. În terapia combinată cu agonisti LHRH care primesc flutamida încep cu 3 zile înainte de inițierea terapiei, agonisti LHRH, care durează 6 săptămâni.

Efect secundar.

Monoterapie observate adesea ginecomastie sau umflarea glandelor mamare, care este uneori însoțită de galactoree. Aceste simptome dispar după retragerea medicamentului sau reducerea dozei. Mai puțin frecvente sunt greață, vărsături, diaree, insomnie, oboseală și a crescut.

Flutamide este uneori pus în pericol schimba conținutul transaminaze hepatice.

Ocazional, există sperma, scăderea și pierderea libidoului.

În terapia combinată cu adăugarea de unic factori de eliberare LH poate fi observat bufeuri, pierderea libidoului, impotență, diaree, greață, vărsături. Ginecomastia este mai puțin frecvente decât în ​​monoterapie. Cu toate acestea, cu cele mai multe dintre simptomele de mai sus sunt observate în timpul monoterapiei factorilor eliberatori LH. De asemenea, pot să apară reacții cutanate, cum ar fi fotosensibilitate, eritem, necroliză epidermică.

Contraindicații.

Hipersensibilitate la flutamida sau excipienți incluși în formulare.

supradoză.

In experimentele pe animale au condus la Flutamide hipoactivitate, piloerecție, frecvența respiratorie umedlennyuvav, cauzele ataxie și / sau lacrimation, anorexie, sedare și methemoglobinemia vărsături.

Datele clinice indică faptul că recepția flutamidă într-o doză zilnică de 1500 mg nu a determinat reacții adverse grave. Uneori, ginecomastie, glande mamare tumefiate și nivelurile de schimbare skoroischezayuschie ale transaminazelor hepatice. Descrierile caz supraviețuirea pacientului (fără consecințe grave), care au primit simultan peste 5 g de medicament.

Având în vedere gradul ridicat de legare de proteinele plasmatice flutamida, este de așteptat un ușor efect de dializa la pacientii cu supradoze de droguri. În absența vomei trebuie să-l provoace artificial (în cazul în care pacientul este conștient). Se arată care deține activități comune legate de controlul și susținerea parametrilor vitale ale organismului.

Caracteristici de utilizare.

În terapia combinată cu terapia agonist LHRH cu flutamida începe cu cel puțin 3 zile înainte de numirea agonisti LHRH, care contribuie la o hiperemie inflamatorie mai puțin pronunțată decât inițierea în paralel a terapiei.

Tratamentul trebuie să fie sub supravegherea unui medic. O atenție deosebită trebuie acordată medicamentului asupra funcției hepatice și retenția de lichide în corpul pacienților care nu au efectuat orhiectomie (chirurgicale sau medicale). teste de laborator corespunzătoare trebuie să fie efectuate în cazul primelor semne de disfuncție hepatică (de exemplu, prurit, urina inchisa la culoare, anorexie persistentă, icter, durere ușoară în cadranul din dreapta sus a abdomenului sau slăbiciune).

În cazul în care pacientul este un semn de icter sau de laborator de confirmare a funcției hepatice anormale din cauza lipsei de metastaze în ea, în acest caz, ar trebui să se oprească tratamentul cu flutamida sau de a reduce doza, cu toate că unele recomandări privind doza nu există. disfuncție hepatică, de obicei, se poate negocia după suspendarea tratamentului cu flutamida, și la unii pacienți după reducerea dozei.

În cazul în care pacienții nu furnizează castrare medicală sau chirurgicală, administrarea flutamidă poate duce la niveluri crescute de testosteron si estradiol in plasma este uneori retenție krovi- lichid în organism. Că acest medicament trebuie utilizat cu precauție la boli de inima. La acești pacienți cu administrarea cronică de oligospermie flutamida pot să apară. În acest caz, o analiză cantitativă spermei este adecvată.

Interacțiunea cu alte medicamente. La pacienții care primesc tratament cu warfarină pe termen lung, a existat o creștere a timpului de protrombină după utilizarea flutamida. Prin urmare, trebuie să facă selectarea dozei optime de anticoagulant.

Termeni și condiții de depozitare.

Video: Menopauza si pierderea parului. Doctore Și ...

A se păstra la temperatura camerei (15-25 ° C) la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate - 3 ani.