Flutamide-Darnitsa

Flutamide-Darnitsa (Flutamid-Darnitsa)

Caracteristici comune:

International si chimice nume: Flutamide, 2-metil-N- [4-nitro-3- (trifluormetil) fenil] propanamidă;

Principalele caracteristici fizico-chimiceComprimate pal culoare galben cu o crestătură și teșitură cu un miros aromatic slab;

Compoziție. 1 comprimat conține 250 mg de flutamida la recalcularea pe 100% solide;

Alte componente: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, hipromeloză, croscarmeloză sodică, anhidrida ușoară de acid silicic, acid stearic, stearat de magneziu.

Forma cu eliberare de droguri. Tablete.

Grupa farmacoterapeutică. de droguri antiandrogen.

codul ATC: L02B B01.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Ingredientul activ al medicamentului este flutamida, flutamida Darnitsya - substanta structura nesteroidian care are proprietăți anti-androgenice si citostatic. Mecanismul de acțiune al flutamida este asociat cu abilitatea de a bloca legarea androgenilor la receptori specifici, care sunt situate în androgenchuvstvitelnyh organe, inclusiv a glandei prostatei si receptorilor androgeni in hipotalamus si hipofiza. Datorită efectelor biologice ale androgenilor și nu manifesta întrerupt inversa legăturile de negative dintre testiculelor și sistemul hipotalamo-hipofizar.

Medicamentul crește secreția hormonului de eliberare a gonadotropinei, ceea ce conduce la o creștere a conținutului lor în sânge și urină, precum și testosteron în plasma sanguină și slăbește efectele biologice ale androgenilor asupra celulelor tumorale ale glandei prostatei. Sub acțiunea medicamentului reduce dimensiunea și densitatea tumorii de prostata si metastaze sale au dispărut sau au scăzut durere.

Farmacocinetica. Ei bine absorbit prin ingestie. Flutamida de sânge și metabolitul 2-hydroxyflutamide se leaga sale de proteinele plasmatice la 94-96% și respectiv 92-94%. Concentrația plasmatică maximă este atinsă după 2 ore de la administrare. Medicamentul este metabolizat rapid în metabolitul hidroxilat activ farmacologic - 2-hydroxyflutamide, timpul de înjumătățire (T_1/2), Care este de 5-6 ore, la persoanele în vârstă T_1/2 - 9:00. Plasma format concentrație de echilibru flutamida și 2- hydroxyflutamide, care este 24-76 și 1556-2284 ng / ml, respectiv.

Indicații pentru utilizare. Tratamentul cancerului metastatic de prostată, în cazul în care este indicat testoterona acțiunea de frânare:

la începutul tratamentului, în combinație cu un agonist al hormonului luteinizant (LH), hormon de -rilizing;

ca un tratament suplimentar pentru pacienții care primesc deja agoniști terapie de hormon de eliberare a LH;

la pacienții cu castrarea chirurgicală;

atunci când inaplicabilitatea sau ineficacitatea altor tipuri de terapie cu hormoni.

Metoda de utilizare și de doză. Utilizat într-un mediu spitalicesc. Atribuirea în interior.

Pentru sunt utilizate tratamentul cancerului de prostată, 250 mg (1 comprimat Darnitsya-flutamida) de 3 ori pe zi, individual sau în combinație cu orhiectomie, analogi ai hormonului sau doze mici de estrogen eliberator de LH.

Durata tratamentului depinde de boala.

Pentru diagnosticarea differentsiinoy hipogonadismului la bărbați flutamida administrat 10 mg / kg greutate corporală (pentru 3 doze) timp de 3 zile. Înainte și după a treia zi de utilizare a determina excreția zilnică de gonadotropine. Este posibil să se efectueze proba, timp de 5 zile cu excreție de zi cu zi a cercetării gonadotropine pe fundalul a 5-a zi de la primirea flutamida. trebuie să se concentreze asupra acestor indicatori în evaluarea rezultatelor:

la persoanele sănătoase în gonadotrofine urinare bazale normale după administrarea medicamentului crește izolarea lor mai mult ca de 1,5 ori;

cu hipogonadism primar gonadotrofine urinare bazale a crescut în mod substanțial, cel puțin - normalna- utilizare flutamida duce la creșterea sa mai mult ca 1,5 - 2 ori;

cu hipogonadism secundar urinar bazal gonadotropin redusă, cel puțin - normalna- după utilizarea flutamida nu au fost observate modificări semnificative ale ei.

Efect secundar.

Monoterapie.

Destul reacții adverse frecvente - ginecomastie și / sau durere la nivelul glandelor pectorali, uneori insotite de galactoree.

Efectele secundare ale sistemului cardiovascular apar mai puțin frecvent. Ele pot prezenta o creștere a tensiunii arteriale (1%) anghină, tromboflebita, embolism general, infarct miocardic.

Din tractul gastrointestinal poate diaree (12%), greață și vărsături (12%), creșterea apetitului, disfuncție hepatică tranzitorie, hepatită, anorexie (4%), arsuri la stomac, constipație, durere, similar cu durerea asociata cu ulcer gastric .

Genitourinar - își schimbă culoarea de la chihlimbar la urina galben-verzui, scăderea libidoului (36%).

Din sistemul nervos - zona zoster, dureri de cap, amețeli, slăbiciune, vedere încețoșată, anxietate, depresie, insomnie, oboseală.

Din sange - anemie (6%), leucopenie (3%), trombocitopenie (1%).

Reacții alergice: mâncărime, urticarie, apariția pe piele a diferitelor tipuri de leziuni, de multe ori caracter papulare, cu sau fără eritem ei. Reacții alergice cutanate apar la 3% dintre pacienți.

În cazuri rare, este posibil vânătaie, mâncărime, sindrom volchankopodobny, sete, dureri în piept, umflarea limfangioktatichesky.

Tratamentul prelungit a indicat inhibarea spermatogenezei.

În tratamentul, în combinație cu agoniști ai hormonului de eliberare a LH. In cele mai multe cazuri, bufeuri poate sens (61%), reducerea libidoului (36%), impotența (33%), diaree, greață, vărsături, ginecomastia (9%). Incidența acestor reacții adverse, cu excepția diareei, w este ca agoniști monoterapie cu hormon de eliberare a LH.

Ocazional pot exista efecte secundare: anemie, leucopenie, trombocitopenie, tulburări gastro-intestinale de etiologie necunoscută, anorexie, edeme, simptome de tulburări neuromusculare, simptome de tulburări funcționale ale genitourinare sistemului, hipertensiunea si efectele secundare asupra sistemului nervos central (somnolență, depresie, opacifierea conștiinței, anxietate, nevroze).

erupție cutanată observată la 3% dintre pacienți. Au existat cazuri de fotosensibilitate.

Foarte rar insuficiență respiratorie.

Sunt descrise cazuri izolate de icter obstructiv, encefalopatie hepatică și necroza celulelor hepatice.

Contraindicații. Sensibilitate crescută la droguri, ficat si / sau insuficienta renala, boli tiroidiene.

Supradozaj. Doza zilnică maximă de transfer flutamidă-Darnitsa nu a fost încă identificat. Descris caz de supravietuire a pacientilor care au primit o dată de 5000 mg de flutamida. Pe baza datelor clinice consideră că medicamentul la doze de până la 1500 mg pe zi produce efecte toxice grave. În cazul în care pacienții caz de urgență necesare, cu o supradoză de flutamidă ar trebui să ia în considerare faptul că în legarea unui mare la proteinele plasmatice hemodializei extracorporale puțin eficiente. Afiseaza lavaj gastric sau artificial induce voma (dacă pacientul este conștient). Măsuri pentru susținerea funcțiilor vitale.

Caracteristici de utilizare. Pentru a aplica precauție la pacienții cu boli cardiovasculare și pacienții care sunt predispuse la tromboză.

La pacienții cu insuficiență renală funcțională în numirea flutamidă este necesară monitorizarea funcției renale.

Unii pacienți cu antiandrogeni cu cancer de prostată metastazat poate promova dezvoltarea cancerului de prostata, mai degraba decat inhiba ea. După suspendarea primirii acestor antiandrogenilor la pacienții pot prezenta o scadere a nivelului de antigen specific prostatic și îmbunătăți tabloul clinic al bolii. Prin urmare, în cazul unei creșteri a sângelui specific prostatei titrului antigenului, trebuie să întrerupă imediat tratamentul cu flutamida, timp de 6-8 săptămâni pentru a monitoriza eliminarea reacției și apoi se trece la alte tratamente.

In primele trei luni de la începerea tratamentului cu flutamida remarcat cea mai mare incidență a leziunilor hepatice care sunt detectate niveluri crescute ale transaminazelor serice, icter, insuficiență hepatică acută, encefalopatie hepatică și necroza ficatului, uneori. Tulburări hepatice sunt inversate atunci când terapia de suspensie flutamida.

La pacienții cu insuficiență hepatică funcțională numire flutamida ar trebui sa efectueze sub supravegherea activității enzimelor hepatice (1 testele au fost efectuate la fiecare 2 săptămâni). In cazul enzimelor hepatice în 2-3 ori în comparație cu limita superioară a valorii normale, tratamentul flutamida este întrerupt. Pacienții trebuie avertizați că, în cazul îngălbenirea pielii și sclerei, apariția prurit, greață, vărsături, ei trebuie să solicite imediat asistență medicală.

Medicamentul trebuie administrat cu precauție în mâinile femeilor de vârstă fertilă sunt interzise de la contactul cu droguri pentru femeile gravide și copii.

Interacțiunea cu alte medicamente. Cu aplicarea simultană, pot interacționa cu acetaminofen, analgezice opioide sau agenți anti-inflamatorii non-steroidiene. În cazul administrării concomitente de anticoagulante și flutamidă poate crește acțiunea anticoagulant.

Termeni și condiții de depozitare. A nu se lăsa la îndemâna copiilor, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C

Perioada de valabilitate - 2 ani.