Zolmigren

Zolmigren (Zolmigren)

International si chimice nume: zolmitriptan (zolmitriptan) - (4S) -4 - [[3- [2- (dimetilamino) etil] -1 H-indol-5-il] metil] -2-oxazolidinonă;

Principalele caracteristici fizico-chimiceTabletele rotunjite, cu coajă de membrană de suprafață oboevypukloy filmate de culoare galben-maroniu pal;

Compoziție. 1 comprimat conține Zolmigrena zolmitriptan 0,0025 g (2,5 mg);

alți constituenți: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină 102, amidon glicolat de sodiu, stearat de magneziu, Sepifilm 752 Blanc sau Spectrablend alb, oxid galben de fer.

Forma de eliberare de droguri. Tablete, coajă de membrană cretat.

Grupa farmacoterapeutică. Preparate pentru migrenă. agoniști selectivi de 5HT₁-receptori ai serotoninei. Zolmitriptan. codul ATC N02C C03.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. de droguri Protimigrenozny. Acesta este un agonist selectiv al recombinant 5-HT_{1B / 1D}-Receptorii serotoninei vasculare umane. Are o afinitate moderată cu serotonină 5-HT_1A-receptori, nu are afinitate semnificativă sau activitate farmacologică asupra 5HT₂-, 5HT₃-, 5HT₄-receptori ai serotoninei, un₁-, o₂-, b₁-receptorilor adrenergici, H₁-, H₂-receptorii histaminergici, ai receptorilor M-colină, D₁-, D₂-receptorii dopaminergic. De droguri provoacă vasoconstricție, în principal, vasele craniene, blocând eliberarea de neuropeptide incluzând peptide vasoactive intestinale, care este principalul efector transmiterom excitația reflex care provoaca vasodilatatie, care stă la baza patogeneza migrenei. Se suspendă dezvoltarea unui atac de migrenă fără un efect analgezic direct. În apropierea atacului de migrenă ventuze slăbește greață, vărsături (mai ales în stânga-Atakan), foto- și phonophobia. Pe lângă acțiunea periferică are efect asupra centrilor stem creierului asociate cu migrena, ceea ce explica persistenta re-efectul tratamentului cu o serie de mai multe atacuri de migrena la un pacient. Foarte eficace în tratamentul stării migrena (serie cu câteva grele, venind una după celelalte atacuri de migrenă cu durata de 2-5 zile). Elimină migrena assotsiiovanuyu cu menstruația. Dozele mari produc un efect sedativ și pot provoca somnolență.

Expunerea la medicament se dezvoltă peste 15-20 de minute și atinge un maxim la o oră după ingestie. Efectul maxim este observat atunci când este luat într-o perioadă de atac.

Farmacocinetica. Atunci când administrarea orală este bine absorbit în tractul digestiv. Absorbția medicamentului este independentă de ingestia de alimente. Biodisponibilitatea absolută medie de aproximativ 40%. Legarea de proteinele plasmatice - 25%. Timpul pentru a ajunge la un maxi;

Concentrațiile mal de concentrație plasmatică terapeutică 1 oră se menține în următoarele 4-6 ore. recepția repetată a acumulării medicamentului nu se observă. Expusă la biotransformări intens în ficat pentru a forma N-desmetilproizvodnoy care este de 2-6 ori mai mare decât activitatea farmacologică a compusului primar și un număr de metaboliți inactivi. Excretați în principal prin rinichi ca metaboliți, aproximativ 30% - intestin nemodificat. Există trei metabolit major al zolmitriptan: Acid indoliuksusnaya (metabolitul major în plasmă și urină), N-N-oxid și desmetilanalogi. N-desmetilovany metabolit - activ, în timp ce celelalte două metabolit - inactiv. Medie de înjumătățire (T_1/2) Din zolmitriptan este de 2, 5-3 ore. La femei, concentrația maximă și biodisponibilitatea de mai sus, iar clearance-ul total este mai mic decât cel al bărbaților. Pacienții cu insuficiență renală moderată până severă, clearance-ul renal al zolmitriptan și a metaboliților săi în 7-8 ori mai mică comparativ cu cei de la voluntari sănătoși, timpul de înjumătățire este crescută timp de o oră (până 3-3, 5 ore), în timp ce biodisponibilitatea zolmitriptan și a metabolitului său activ acesta este crescut doar cu 16 și 35%.

indicaţii. Eliminarea atac de migrena cu auroyu (vizual, auditiv, motorii și tulburări psihice) și fără aură.

Metoda de utilizare și de doză. Medicamentul nu este destinat utilizării în prevenirea atacului de migrenă. Zolmigren recomandat să se aplice cât mai curând posibil după debutul unui atac de migrenă.

Adulți prescrise 1 comprimat (2,5 mg zolmitriptan). Pentru absența efectului sau a reapariției durerii posibila re a lua o pastila. Dacă este necesar, dozele repetate pot fi nu mai devreme de 2 ore a făcut după prima doză. În cazul eficacității insuficiente a dozei de 2,5 mg doză unică poate fi crescută până la 5 mg (mai mult decât o singură doză). Doza zilnică maximă - 15 mg.

Pentru pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată este necesară ajustarea dozei hepatică depreciere. Pentru pacienții cu insuficiență hepatică severă, doza zilnică nu trebuie să depășească 5 mg.

Efect secundar. Din sistemul digestiv: greață, gură uscată.

Pe o parte a sistemului nervos central și periferic: amețeli, somnolență, tulburări de sensibilitate, senzație de greutate și de compresie a gâtului, gâtului, membrelor și piept, parestezie, disestezie.

Pe partea sistemului musculo-scheletice: mialgie, slăbiciune musculară.

Cardio-vasculare sistem: creșterea tranzitorie a tensiunii arteriale.

Altele: un sentiment de căldură, astenie.

Reacțiile adverse sunt de obicei ușoare până la moderate tranzitorii, nu devin mai probabil după ce a primit doze repetate și testate pe cont propriu (fara tratament).

Contraindicații. hipertensiune arterială severă, boală coronariană, angiospastice anghină, probleme hepatice severe, copiii și persoanele în vârstă de vârstă (peste 65 ani), a crescut sensibilitatea individuală la componentele medicamentului.

Supradozaj. Simptome la voluntari care au primit o doză de zolmitriptan într-o doză de 50 mg, a fost observată o sedare.

Tratament: lavaj gastric, folosind cărbune activat, terapie simptomatică, inclusiv asigurarea cailor respiratorii, monitorizarea și susținerea sistemului cardiovascular. Nu exista un antidot specific.

Caracteristici de utilizare. Medicamentul nu este destinat pentru prevenirea atacurilor de migrenă.

Inainte de tratament la un examen neurologic detaliat pentru a exclude patologia organică a sistemului nervos central, precum și evaluarea sistemului cardiovascular.

Medicamentul nu trebuie utilizat în timpul șoferii vehiculelor și a persoanelor a căror activitate este legată de concentrația mare de atenție, deoarece este posibilă dezvoltarea de somnolență.

În timpul sarcinii și alăptării Zolmigren utilizate numai în acest caz, dacă este posibil efect terapeutic pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt. Nu există date privind pătrunderea zolmitriptan în laptele matern. Prin urmare, se recomandă prudență ar trebui să desemneze Zolmigren femeile care alăptează.

Interacțiunea cu alte medicamente. utilizarea simultană nu este recomandată cu alte medicamente de agonist de 5-HT_{1B / 1D} -receptori.

Pripustimo protimigrenoznymi combinatie de droguri cu alte mijloace ale mecanismului (s ergotamina, dihidroergotamină, pizotifenom) și analgezice (paracetamol, etc.).

Atunci când sunt combinate cu moclobemidul recepție zolmitriptan biodisponibilitate crescută și, prin urmare, pentru pacienții care sunt moclobemidă, zolmitriptan doza zilnică recomandată nu trebuie să depășească 7,5 mg.

Atunci când sunt combinate cu recepție cimetidina timp de înjumătățire și biodisponibilitate crescută a zolmitriptan, și, prin urmare, pentru pacienții care sunt cimetidina, zolmitriptan doza zilnică recomandată nu trebuie să depășească 5 mg.

Nu putem exclude posibilitatea interacțiunilor zolmitriptan cu inhibitori ai CYP1A2 izoenzimei citocromului P_450. Prin urmare, în utilizarea combinată a zolmitriptan cu medicamente a căror metabolizare a tulpinilor marcată a enzimei, doza zilnică nu trebuie să depășească 5 mg.

Video: dureri de cap de vindecare - Medicamente !!!: Șocant

Condiții și termeni. Nu lăsați la îndemâna copiilor, protejat de lumină la o temperatură nu mai mare de 25 ° C

Perioada de valabilitate - 2 ani.