Cirezi de flutamidă

flutamidă STADA (Flutamide STADA)

International si chimice nume: flutamida, 2-metil-N- [4-nitro-3- (trifluormetil) fenil] propanamida

Principalele caracteristici fizico-chimice: Pelete cilindrice zholtovatogo de culoare;

Compoziție. 1 comprimat conține 250 mg de flutamida;

Alte componente: laurii sulfat de sodiu, celuloză microcristalină, amidon de porumb, lactoză monohidrat, dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu.

medicamente decofrante. Tablete.

Grupa farmacoterapeutică. de droguri antiandrogen. antagoniști hormonali și mijloace analogici.

codul ATC L02BB01.

medicamente de acțiune. farmacodinamie.

Flutamide pas este o substanță cu activitate antiandrogenică care nu face parte din steroizi. In studiile pe animale au demonstrat potent flutamida STADA potențial anti-androgen, datorită proprietății de a inhiba sechestrarea androgeni și / sau nucleare de legare androgenului în țesuturile țintă. La aplicarea Flutamide STADA este combinată cu inhibarea castrare chirurgicală sau medical realizat atat testicular si activitatea androgen adrenal. Deoarece Flutamide STADA nu aparține steroidul, utilizarea de comprimate flutamida STADA 250 mg rar însoțită de efecte secundare cardiovasculare.

Farmacocinetica.

Analiza plasmei din sânge, urină și fecale după administrarea unei singure 200 mg voluntari umani folosind tritiu Flutamide Stada au arătat că medicamentul este absorbit rapid și complet. Substanța este excretat predominant în urină și numai 4,2% din doza administrată este excretată în fecale în decurs de 72 de ore. Analiza compoziției radioactivitatea plasmei din sânge a arătat că la o oră după dozare Flutamide STADA este de numai 2,5% din radioactivitatea plasmatică.

Plasma este identificat cel puțin șase metaboliți. Metabolitul principal în plasmă este activă biologic parte proizvodnoe- hidroxilat tritiului plasmatic este de 23% după o oră de utilizare.

Principalul metabolit urinar este 2-amino-5-nitro-4- (trifluormetil) fenol. După o singură administrare orală de 250 mg flutamida STADA voluntari adulți sănătoși în plasma sanguină determinată prin cantități mici și variate de flutamida STADA. Nivelul maxim plasmatic sanguin al derivatului hidroxilat activ obținut după aproximativ

2:00, ceea ce sugerează formarea despre ea suficient de rapidă a stadiului flutamida.

Timpul de înjumătățire plasmatică al metabolitului din plasma de sânge este de aproximativ 6 ore. După multiple doze orale de 250 mg de trei ori pe zi la voluntari sănătoși vârstnici Flutamide STADA și metabolitul său activ atinge o concentrație plasmatică nivel sanguin constant (pe baza unui model farmacocinetic) după a patra administrare Flutamide STADA.

Timpul de înjumătățire plasmatică a metabolitului activ la voluntari vârstnici după administrare unică Flutamide STADA este de aproximativ 8 ore și se ajunge la starea de echilibru după 9,6 ore.

Flutamide STADA in vivo sub curba concentrației plasmatice de echilibru 24-78 ng / ml este asociat cu proteinele din sânge cu 94 și 96%. Metabolitul activ al flutamida STADA in vivo, la aceleași concentrații 1556-2 284 ng / ml este asociat cu proteinele din sânge cu 92 și 94%.

Cel mai înalt nivel Flutamide STADA realizat în toate țesuturile după 6 ore de la aplicare de droguri.

Nivelul medicamentului în plasmă este redusă în mod uniform la valori scăzute de peste 18 ore. Metabolitul major prezent într-o concentrație mai mare decât cea a Flutamide STADA, în toate țesuturile care au fost studiate.

După utilizarea Flutamide STADA remarcat creșterea nivelului de testosteron si estradiol în plasma sanguină.

Indicații pentru utilizare.

cancer de prostată avansat, în care efectele androgenilor de frânare prezentat (testosteron).

Terapia inițială în asociere cu analogi de eliberare a hormonului luteinizant (LH-RH) sau o îndepărtare comună a testiculelor (blocarea totală a hormonilor sexuali masculini) precum și pacienții care iau deja analogi ai LH-RH sau sa efectuat indepartarea chirurgicala inainte de testicule (masculin gonade).

Tratamentul pacienților cu insuficiență de a răspunde la alte forme de endocrine (astfel încât afectează secreția glandelor endocrine) terapie sau la pacienții care nu pot tolera alte forme de tratament endocrin destinate.

Metoda de utilizare și de doză.

1 comprimat STADA luând flutamida de 3 ori pe zi (echivalent cu 750 mg flutamida zilnic).

Tabletele sunt înghițite fără a fi mestecate și spălate în jos cu o cantitate suficientă de apă, preferabil după masă.

In timpul Analogii terapie initiala LH-RH Flutamide STADA poate reduce frecvența și intensitatea fenomenului "bliț"În cazul în care este utilizat înainte de a începe să luați analogi LH-RH.

Astfel, se recomandă să se înceapă tratamentul 1 comprimat primirea STADA flutamida de 3 ori pe zi, timp de cel puțin 3 zile înainte de apariția primelor analogi ai LH-RH recepție și apoi să adere la această doză.

Durata tratamentului este determinată în funcție de boală. Durata tratamentului poate ajunge la 4,5 ani.

efect secundar.

Cele mai frecvente reacții adverse care au fost observate în etapa de aplicare ca monoterapie flutamidă sunt ginecomastie (creșterea glandelor mamare la bărbați) și / sau o senzație de durere în piept, uneori insotite de galactoree. schimbarea micronodulară de san nu este reprezentativ. Toate aceste reacții adverse dispar foarte singur în cazul suspendării tratamentului sau reducerea dozei.

La începutul monoterapie Flutamide STADA posibil testosteron curent schimbare (hormon sexual masculin) syvorotki- acest tip de terapie poate provoca bufeuri (înroșire a pielii, care este însoțită de un sentiment de căldură) și formarea tulburărilor de păr.

Tulburări cardiovasculare sunt rare, dar cu mult mai puțin probabil decât cu dietilstilbestrol.

Foarte rar au raportat, de asemenea, despre diaree, greață, vărsături, creșterea apetitului alimentar, insomnie, oboseală, skoroischezayuschie funcționarea anormală a ficatului și inflamația ficatului (hepatită).

Mai mult, foarte rar observate scăderea libidoului, tulburări gastrice, pierderea apetitului (anorexie), durere kolikopodobny, arsuri la stomac, constipație, umflare datorită acumulării de lichid în țesuturi, echimoze, herpes zoster, prurit, sindrom lupoid, dureri de cap, înroșirea feței, căldură, amețeli, slăbiciune, stare de rău, vedere dublă minte, sete, anxietate, depresie, și limfedem (stază limfatică), pierderea părului de pe cap și spasme musculare.

Foarte rar au raportat despre inhibarea secreției spermei.

In agoniștii cu terapie combinată și flutamida de LH-RH raportat de multe ori despre bufeuri, scăderea libidoului, impotență, diaree, greață și vărsături. Cu excepția diareei, aceste reacții adverse sunt, de obicei, însoțite de monoterapie cu agoniști LH-RH cu o frecvență similară.

Ginecomastia care adesea însoțește turma flutamida de monoterapie, a redus semnificativ cu terapie combinată. Nu a existat nici o diferență semnificativă între incidența ginecomastiei în timp ce lua / agonist LH-RH cu placebo și / agoniști LH-RH flutamida.

Hepatita (inflamarea ficatului), există foarte rar.

Foarte rar observat anemie, scăderea numărului de celule albe din sânge (leucopenie), trombocitopenie, simptome gastro-intestinale nespecifice, anorexie (pierderea poftei de mâncare), și erupții cutanate, simptome neuromusculare (nevoia bruscă de a urina si incontinenta urinara), icter, simptome urogenitale (incontinență sau retenție urinară), tensiune arterială ridicată, umflare (acumulare de lichid în țesuturi) și efecte nedorite asupra sistemului nervos central (somnolență, depresie, tulburarea cunostintei, anxietate si iritabilitate elnost).

Despre tulburări pulmonare (tuse, dispnee) au raportat o neobișnuit de rară.

Mai mult, este raportat despre astfel de efecte nedorite Flutamide STADA: unele tipuri de anemie (anemie hemolitică, anemie megalotsitarnaya, methemoglobinemia, sulfgemoglobinemiya), tromboembolismul, sensibilitate crescută la lumină cu apariția ulterioară a leziunilor cutanate după o acțiune pe ea prelungită lumină, inclusiv înroșire a pielii ( eritem), apariția ulcerelor, formarea de vezicule și răni sau necroliza epidermică.

In icter colestatic, și mai ales la pacienții cu metastaze hepatice a fost observat, de asemenea, encefalopatie gepatichna (boli cerebrale), si moartea celulelor hepatice (necroza celulelor hepatice). Aceste reacții adverse dispar, de obicei, după întreruperea medicamentului.

Cu toate acestea, au raportat despre cazuri individuale leziuni hepatice letale cu final asociat cu utilizarea flutamida STADA.

afecțiuni maligne secundare

Au existat două cazuri de tumori maligne de cancer de san la barbatii care au luat Flutamide STADA. Într-unul dintre aceste cazuri, un pacient cu hipertrofie benignă de prostată a fost marcată progresia nodului mamar, care a fost diagnosticat în termen de 3 luni inainte de inceperea tratamentului Flutamide STADA. După îndepărtarea chirurgicală a fost diagnosticat ca slab diferențiat duct carcinom epitelial. Într-un alt caz, pacientul a avut carcinom progresivă a prostatei. Nodul eliminat timp de 9 luni înainte de începerea tratamentului și au fost diagnosticate ca fiind moderat invazive derivatii cancerul duetului epiteliului. Au fost observate metastazele.

Este raportat despre astfel de anomalii ale parametrilor de laborator ca indicatori ai funcției hepatice, ureei sanguine crescute și (rar), nivel crescut al creatininei plasmatice.

Urina poate fi achiziționată de culoarea chihlimbarului sau de culoare galben-verzui, care este cauzată de stadiul flutamida și / sau metaboliții săi.

Apariția acestor reacții adverse, de obicei, nu necesită reducerea dozei sau întreruperea tratamentului.

Contraindicații.

Flutamide STADA nu trebuie utilizat în hipersensibilitate la flutamida - substanță activă tablete flutamida STADA sau alte ingrediente flutamida STADA.

În cazul unei disfuncții hepatice compararea beneficiu-risc pentru soluționarea problemei cu privire la fezabilitatea tratamentului pe termen lung cu flutamida STADA considerate strict individual. Terapia Flutamide STADA este contraindicat la pacienții cu nivele serice ale transaminazelor mai mari decât valoarea normală a 2-3. Nu ar trebui să fie administrat etapa flutamidă, în cazul în care în urma diagnosticului clinic de laborator a relevat leziuni hepatice sau icter, care nu sunt rezultatul metastazelor hepatice dovedit-biopsie. Prin tratamentul cu flutamida STADA trebuie evitată în cazul debutul semnelor clinice de icter sau care depășesc nivelul normei transaminaze de 2-3 ori la pacienții fără manifestări clinice.

Supradozaj. în prezent, etapa doza flutamidă, care determină manifestările clinice de supradozaj sau considerate ca pune viața în pericol, nu este instalat.

Deoarece etapa flutamidă este conectarea unui număr de anilide, teoretic, este posibil ca acesta ar putea provoca methemoglobinemie. Un pacient cu intoxicație acută pot fi semne de cianoză.

La pacienții cu posibilitatea de supradozaj induce artificial vărsături, în cazul în care nu a avut loc în mod spontan.

Se afișează măsuri de sprijin cu frecvente observarea de salvare și supravegherea permanentă a pacientului.

Deoarece turma flutamida într-o cantitate semnificativă asociată cu proteine, eliminarea ei din organism prin dializa de sange imposibil.

Caracteristici de utilizare. Flutamide STADA prescris pacienților exclusiv de sex masculin. Pe parcursul întregii perioade de tratament ar trebui să respecte cu strictețe măsurile de contracepție.

Flutamide STADA cu o atenție deosebită trebuie utilizat la pacienții cu insuficiență renală.

Flutamide STADA imediat anulat în cazul unei reacții de hipersensibilitate la agentul activ (flutamida).

Flutamide STADA poate determina nivelurile de testosteron si estradiol a crescut, provocând astfel retenția de lichide. Prin urmare, acest medicament trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu tulburări cardiovasculare.

avertismente

De droguri ar trebui să fie oborezhnostyu să preia femeile de vârstă fertilă sunt interzise de la contactul cu ele femeile gravide și copii.

Notă pentru conducătorii auto

Posibila dezvoltare a efectelor adverse (uscarea gurii, confuzie), care ar putea afecta în mod negativ capacitatea de a conduce vehicule sau echipamente complicate.

Medicamentul trebuie administrat cu precauție în mâinile femeilor de vârstă fertilă sunt interzise de la contactul cu ele femeile gravide și copii.

Interacțiunea cu alte medicamente. interacțiune competitivă cu anticoagulante orale pas flutamida poate conduce la prelungirea timpului de protrombină. îngrijire constantă Recomandat pentru această indicație și, dacă este necesar, ajustarea dozelor de anticoagulant.

Condiții și termeni. A nu se lăsa la îndemâna copiilor, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C Perioada de valabilitate - 5 ani.