Casodex 150

Casodex 150 (Casodex 150)

Caracteristici comune:

Nume internațional: bicalutamidă;

Principalele caracteristici fizico-chimice: rotunde, oboevypuklye, tablete albe filmate cu inscripția "Casodex 150" pe de o parte și un logo - pe de altă parte;

structură 1 comprimat filmat conține bicalutamidă 150mg;

Alte componente: lactoză monohidrat, amidon carboximetil de sodiu, povidonă, stearat de magneziu, hipromeloză, macrogol 300, dioxid de titan.

Forma cu eliberare de droguri. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. Agenți antiandrogen. codul ATC L02B B03.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Casodex este un antiandrogen nesteroidian, care nu are nici o altă activitate hormonală. Medicamentul este un amestec racemic în care activitatea androgenică este exclusiv -enantiomer. Acesta se leagă de receptorii androgenici fără activarea expresiei genei și astfel inhibă androgeni. Rezultatul acestei inhibare este o regresie a tumorilor de prostată.

Farmacocinetica. Casodex este bine absorbit din tractul gastrointestinal după administrarea orală. Nu există informații despre efect semnificativ clinic al alimentelor asupra biodisponibilității. (S) excretate enantiomerul semnificativ mai rapid, perioada de înjumătățire a ultimului dintre plasmă este de aproximativ 1 săptămână.

La cerere Casodex concentrație zilnică enantiomer creșteri plasmatice de aproximativ 10 ori din cauza lung de înjumătățire.

Concentrațiile plasmatice recepția Casodex enantiomerul zilnic 150 mg sunt de circa 22 ug / ml. Mai mult, aproape 99% din toți enantiomerii, care circulă în sânge, este necesar pentru enantiomerul activ.

Farmacocinetica -enantiomer nu depinde de factori cum ar fi vârsta, starea funcției renale, disfuncție hepatică (ușoară sau moderată).

Există detalii despre faptul că la pacienții cu insuficiență hepatică severă afectată încetinește eliminarea enantiomerul - plasma.

Casodex are o mare capacitate de a se lega la proteinele (racemat 96%, R-bicalutamidă 99, 6%) și metabolizată extensiv (prin oxidare și formarea glucuronoconjugații).

metaboliții săi sunt excretați în urină și bilă în proporții aproximativ plate.

Indicații pentru utilizare.

cancer de prostată Mestnoprogressiruyuschy (T3-T4, orice N, M0- T1-T2, N +, M0) ca o formulare separată sau ca un ajutor pentru tratamentul prostatectomiei radicale sau radioterapie.

La nivel local-progresiva, cancerul de prostată non-metastatic, în cazurile în care castrarea chirurgicală sau altă intervenție medicală nu este considerată adecvată sau fezabilă.

Mod de utilizare și Administrarea.

masculi adulți, inclusiv vârstnici: Luați oral un comprimat de 150 mg o dată pe zi.

Casodex 150 mg trebuie administrat în mod continuu timp de cel puțin 2 ani sau până schimbări în dezvoltarea bolii.

Insuficiență renală: adaptarea dozei la pacienții cu insuficiență renală nu este necesară.

Insuficiență hepatică: ajustarea dozelor la pacienții cu insuficiență hepatică, ușoară nu este necesară.

Creșterea de acumulare poate să apară la pacienții cu insuficiență hepatică de la ușoară până la severă, astfel încât în ​​acest caz, Casodex trebuie administrat cu precauție.

Efect secundar. Casodex este bine tolerat de majoritatea pacienților, și numai în cazuri rare, reacții adverse necesită suspendarea primirii.

Foarte frecvente (> 10%)

Ginecomastie, sensibilitate crescută a sânilor. Cei mai mulți pacienți care au primit 150 mg Casodex monoterapie, ginecomastie simt durere și / sau piept. In studiile aceste simptome au fost considerate ca pacienti severe, al căror număr a ajuns la 5%. Semne ginecomastie nu poate să dispară în mod spontan după întreruperea tratamentului, în special după un tratament prelungit.

Comună sau astfel încât de multe ori apar (1% - < 10%)

Înroșirea feței, mâncărime, oboseală, alopecie, regenerarea parului, piele uscată, scăderea libidoului, greață, impotență, creștere în greutate.

NPT sau cele care apar rar (0, 1% - < 1%)

dureri abdominale, depresie, indigestie, hematurie, proces pulmonară interstițială.

reacții de hipersensibilitate incluzând urticarie și angioedem.

Modificări ale ficatului (creșteri ale valorilor transaminazelor, colestază, icter), rareori severe. Aceste schimbări sunt de multe ori temporare, dispărând sau îmbunătățirea cu continuarea tratamentului sau după întreruperea tratamentului. La pacienții tratați cu bicalutamidă, rareori a apărut insuficiență hepatică, dar o relație cauzală nu a fost stabilită în mod fiabil. Se recomandă monitorizarea periodică a funcției hepatice.

Contraindicații. Casodex este contraindicat la copii și femei.

Casodex este contraindicat la pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la componentele medicamentului.

Supradozaj. Nu există date privind supradozajul la om. antidot specific nu există, pacientul ar trebui să se atribuie un tratament simptomatic. Dializa nu este prezentat, ca Casodex are o capacitate mare de a se lega de proteine, și nu este prezentă în urină sub formă nemodificată. Afișează un tratament general de susținere și monitorizare a funcțiilor vitale.

Caracteristici de utilizare. Deoarece Casodex este metabolizat în ficat, eliminarea acestora poate fi mai lentă la pacienții cu insuficiență hepatică severă și aceasta, la rândul său, poate duce la acumularea de bicalutamidă. De aceea, Casodex trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică de la ușoară până la severă.

In terapia Casodex testarea periodică a funcției hepatice. Cele mai multe dintre aceste modificări sunt așteptate în primele 6 luni de tratament cu Casodex.

În cazul unor tulburări grave ale ficatului tratamentului cu Casodex trebuie să înceteze.

Casodex inhibă citocromul P450 (CYP 3A4), deci precauție trebuie respectate în momentul atribuirii Casodex cu medicamente care sunt metabolizate de CYP 3A4.

Pacienții care sunt sensibile la lactoza, ar trebui să știe că fiecare comprimat de 150 mg Casodex conține 183 mg de lactoză monohidrat.

Sarcina și alăptarea. Utilizarea Casodex este contraindicat femeilor în timpul sarcinii și alăptării.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și alte utilaje în mișcare. Nu există nici o dovadă că Casodex perturbă această capacitate.

Interacțiunea cu alte medicamente. Nu există informații despre interacțiunile medicamentoase între analogii Casodex și LHRH.

cercetare in vitro Acesta a arătat că R - bicalutamida inhibă CYP 3A4, mai mica masura inhiba CYP 2C9, 2C19 și 2D6.

Deși studiile clinice cu antipirină P450 activitate marker de (CYP) nu este adus posibilitatea interacțiunilor medicamentoase cu Casodex, folosindu-l timp de 28 zile la pacienții care au primit midazolam a crescut aria curbei „concentrație - oră" (ASC) a midazolam la 80%. O astfel de creștere poate fi important pentru medicamente cu un indice terapeutic îngust. Prin urmare, utilizarea de Casodex cu medicamente, cum ar fi terfenadină, astemizol și cisapridă este contraindicată. Este necesar să fie atenți în timp ce numirea Casodex cu ciclosporină și blocante ale canalelor de calciu. Poate fi necesară reducerea dozelor acestor medicamente, în special în cazul sau reacțiile adverse suspectate. Pentru pacienții care iau ciclosporină trebuie monitorizați cu atenție, mai ales la începutul tratamentului Casodex și abolirea acesteia.

Este necesar să fie atenți atunci când asignați Casodex cu medicamente care inhibă oxidarea medicamentelor (cimetidină, ketoconazol). Teoretic, o astfel de atribuire poate crește concentrația Casodex, ceea ce poate duce la o creștere a incidenței evenimentelor adverse.

cercetare in vitro Am arătat că Casodex poate deplasa rândul anticoagulant cumarinic cu zone de warfarină legării sale cu proteine. Prin urmare, numirea Casodex acei pacienți care primesc anticoagulante cumarinice, se recomandă monitorizarea periodică a timpului de protrombină.

Termeni și condiții de depozitare. Nu lăsați la îndemâna copiilor la o temperatură sub 30 ° C Perioada de valabilitate - 4 ani.