FOSAMAX

FOSAMAX (Fosamax)

International si chimice nume: acid- alendronic (4-amino-1-gidroksibutilidin) Acid bifosfonievoy, sare de sodiu trihidrat;

Principalele caracteristici fizico-chimiceTablete alb sau alb-gri culoare, ovale, inscripționate cu numărul de cod "936" pe de o parte;

Compoziție. 1 tabletă conține 10 mg de alendronat de sodiu;

Alte ingrediente: celuloză microcristalină, lactoză anhidră, croscarmeloză sodică, stearat de magneziu, ceară carnauba.

Forma de eliberare de droguri. Tablete.

Grupa farmacoterapeutică. Preparate, care acționează asupra structurii osoase și de mineralizare. Codul ATS M05VA04.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie.

Video: Fosamax (acid alendronic) / FOSAMAX

Bifosfonatii sunt analogi sintetici ai pirofosfatului care se leaga de os hidroxiapatita. FOSAMAX (alendronat sodic, MSD) este un bifosfonat care acționează ca un inhibitor specific puternic al resorbției osoase, care se realizează prin osteoclaste.

Astfel, preparatul nu are influență directă asupra procesului de formare a oaselor.

Video: Cum de a trata osteoporoza?

Osteoporoza la femeile aflate la menopauza

Administrarea orală zilnică a alendronatului la femei în postmenopauză a dus la modificări biochimice care au indicat o inhibare dependentă de doză a resorbției osoase, inclusiv reducerea markerilor de degradare osoase de calciu și colagen în urină (cum ar fi hidroxiprolina și cruce dioksipiridinolin N-telopeptidă de colagen tip 1). Acești parametri biochimici au revenit la nivelurile observate înainte de începerea tratamentului, indiferent de retenție pe termen lung a alendronatului la nivelul scheletului.

In studiile privind tratamentul osteoporozei în fundalul utilizării FOSAMAX 10 mg pe zi niveluri de markeri ai osteogenezei, cum ar fi osteokaltsitonin serice și a fosfatazei alcaline a scăzut și a atins un platou după 6 - 12 luni de tratament. Nivelul de remodelare osoasă va ajunge la o nouă stabilizare de stat, în ciuda creșterii progresive în cantitatea totală de alendronat conținută în os.

Deoarece inhibarea resorbției osoase în timpul tratamentului au fost observate, de asemenea FOSAMAX nivelurile scăderea asimptomatice de calciu și fosfat în ser. In studiile pe termen lung, la o lună după începerea recepției FOSAMAX niveluri de calciu 10 mg observat o scădere cu fosfat de circa 2% - 4-6%. nivelurile de fosfat Micsorarea poate afișa nu numai soldul pozitiv minerale osoase în timpul tratamentului cu Fosamax, și, de asemenea, o scădere a reabsorbtia fosfat renale.

Osteoporoza la bărbați

Osteoporoza este mai puțin frecventă la bărbați decât la femei după menopauză, cu toate că o proporție semnificativă de fracturi osteoporotice apar la barbati. Prevalența deformari ale coloanei vertebrale este similară la bărbați și femei.

indusă de glucocorticoizi osteoporoza

utilizarea persistentă de glucocorticoizi este adesea asociat cu dezvoltarea osteoporozei și a fracturilor care rezultă (în special a coloanei vertebrale, șoldului și coastelor). Ele sunt observate atât la bărbați cât și femei, din toate grupele de vârstă.

Farmacocinetica.

absorbție

Biodisponibilitatea orală a alendronatului devine 0, 64% pentru femei și 0, 6% la bărbați pentru doze de la 5 până la 70 mg atunci când este luat pe stomacul gol, după o noapte de somn în două ore înainte de un mic dejun standardizat. Biodisponibilitatea a scăzut identic (aproximativ 40%) în timpul tratamentului cu alendronat timp de o oră și jumătate înainte de un mic dejun standard. Biodisponibilitatea a fost foarte mică atunci când se iau alendronat în timpul sau până la două ore după un mic dejun standardizat. Admiterea alendronat cu cafea sau suc de portocale a redus biodisponibilitatea cu aproximativ 60%.

La subiecții sănătoși, prednisonul administrat oral (20 mg de trei ori pe zi, timp de cinci zile) nu a determinat modificări semnificative clinic ale biodisponibilității alendronatului (creștere medie în intervalul de la - 20 la 44%).

distribuire

Concentrațiile de alendronat în plasmă după administrarea orală a unei doze terapeutice este prea mică pentru a determina analitice (mai puțin de 5 ng / ml). Nivelul de legare de proteinele plasmatice este de aproximativ 78%.

eliminare

Timpul de înjumătățire la om este mai mult de 10 de ani, care arată eliberarea alendronatului de la nivelul scheletului.

O trăsătură caracteristică a pacienților

Studiile preclinice au arătat că o parte din medicament care nu este depozitat la nivel osos este excretat rapid în urină. Nu există informații clinice (numai pe datele din experimentele la animale permise), că eliminarea rinichiului alendronat va fi redus la pacienții cu insuficiență renală (vezi. "Mod de utilizare și Administrarea").

Indicații pentru utilizare.

Tratamentul si prevenirea osteoporozei la femeile aflate la menopauza pentru a preveni fracturi, inclusiv fracturi de sold si fracturi de compresie ale coloanei vertebrale.

Tratamentul osteoporozei la bărbați pentru a preveni fracturi.

Tratamentul și prevenirea osteoporozei cauzate de glucocorticoizi, atât bărbați și femei.

Metoda de utilizare și de doză. Fosamax este necesar să se ia cel puțin o jumătate de oră înainte de administrarea primei doze de alimente, lichide sau medicamente, stors doar apă simplă. Alte bauturi (inclusiv apa minerală), alimente și anumite medicamente pot diminua absorbtia Fosamax (vezi. "Interacțiunea cu alte coruri").

Pentru a facilita livrarea în stomac și, prin urmare, ar trebui să fie luate reducerea iritației esofagiene Fosamax numai după o creștere de dimineață cu un pahar plin cu apă. După aceea, pacienții nu ar trebui să meargă timp de cel puțin 30 de minute și până la prima ingestia de alimente. Fosamax nu trebuie administrat la culcare sau înainte de creșterea de dimineață. Nepodderzhanie aceste instrucțiuni poate crește riscul reacțiilor adverse din partea esofagului.

Pacienții ar trebui să ia un supliment de calciu și o vitamina D, în cazul în care livrarea acestor substanțe în produsele alimentare nu este suficientă. Pentru pacienții vârstnici și la pacienții cu insuficiență renală ușoară sau moderată (clearance-ul creatininei între 35 și 60 ml / min), doza este necesară o schimbare. Având în vedere lipsa de date, Fosamax nu este recomandată atunci când insuficiență renală mai severă (clearance-ul creatininei mai mic de 35 ml / min).

Tratamentul osteoporozei la femeile în postmenopauză și la bărbați

Doza recomandată: un comprimat de 10 mg o dată pe zi.

Prevenirea osteoporozei la femeile aflate la menopauza

preparare Doza recomandată: 5 mg o dată pe zi.

Tratamentul și prevenirea osteoporozei cauzate de glucocorticoizi, atât bărbați și femei

Formulare Doza recomandată este de 5 mg o dată pe zi. femeile in postmenopauza care nu iau estrogen, doza recomandată de 10 mg o dată pe zi.

Efect secundar.

studii clinice

În studiile clinice, Fosamax de obicei, bine tolerat. În studii cu o durată de 5 ani, reacțiile adverse au fost de obicei ușoare și de obicei nu au necesitat suspendarea tratamentului.

tratamentul osteoporozei

femeile aflate la menopauza

Într-un studiu multicentric, studiile controlate cu placebo și identicheskoy practice stadializare profiluri de siguranță generale ale FOSAMAX 10 mg pe zi și placebo au fost similare. Este raportat despre astfel de reacții adverse din tractul gastrointestinal superior, care pot, eventual, sau melodiously au fost asociate cu utilizarea acestui medicament în =>1% dintre pacienții care au primit FOSAMAX 10 mg pe zi și au apărut mai frecvent decât pacienții care au primit placebo: dureri abdominale (FOSAMAX - 6, 6% comparativ cu placebo - 4, 8%), dispepsie (respectiv 3, 6 și 3%, 5%), ulcerul esofagian (1,5% și 0,0%), disfagie (1,0% și 0,0%) și balonare (0 și 1,0%, 8%).

Uneori există o erupție cutanată și eritem.

Extensia De doi ani (4-i și 5 ani de tratament) a acestor studii profilul global de siguranță FOSAMAX 10 mg pe zi a fost de sine, cum ar fi pentru perioada triletnego cu un control placebo. Mai mult, a pacienților în care FOSAMAX 10 mg pe zi anulat de evenimente adverse a fost aceeași ca și timp de trei ani de studiu.

bărbați

Într-un studiu de doi ani controlat cu placebo, un profil de siguranta dublu-orb, multicentric, Fosamax 10 mg pe zi, în 146 de bărbați a fost atât de el însuși, ca și la femeile aflate la menopauza.

Partajarea cu terapia de substituție / estrogenului, hormonul

În două studii (care durează un an și doi ani) care implica femei în postmenopauză cu osteoporoză (în general, n = 853), siguranța și tolerabilitatea FOSAMAX 10 mg o dată pe zi, în asociere cu estrogen ± progesteron (n = 354) nu a fost diferită de parametri similari la aplicarea separată a primului și al doilea tip de tratament.

Tratamentul și prevenirea osteoporozei induse de glucocorticoizi

Două anuale, dublu-orb, multicentric, cu siguranta generala placebo control Fosamax si profilul de tolerabilitate la 5 și 10 mg pe zi la pacienții care au primit tratament cu glucocorticoizi, cum a fost în general ei înșiși ca în grupul placebo. Cercetatorii au raportat cu privire la astfel de reacții adverse, care pot fost, probabil sau cu siguranta asociate cu a lua acest medicament =>1% dintre pacienții care au luat FOSAMAX la 5 sau 10 mg pe zi și au apărut mai frecvent decât pacienții care au primit placebo: dureri abdominale (FOSAMAX 10 mg - 3,2% - FOSAMAX 5 mg - 1, 9% - placebo - 0,0%), regurgitație acidă (respectiv 2, 5%, 1 9%, și 1, 3%), constipație (1, 3%, 0 6% și 0,0%), melenă (1, 3 %, 0,0% și 0,0%) și greață (0, 6% 1, 2 și 0%, 6%).

În general, siguranța și tolerabilitatea la pacienții cu osteoporoză, indusă de glucocorticoizi, care au primit terapie pentru încă un an, ambele studii nu au diferit de parametri similari în primul an.

după punerea pe piață

După eliberarea medicamentului de pe piață au raportat cu privire la astfel de reacții adverse:

Organismul ca întreg: reacții de hipersensibilitate, incluzând urticarie și, ocazional, angioedem. Ca și în cazul aplicării bifosfonati, atunci când se aplică FOSAMAX informat cu privire la aceleași simptome tranzitorii ca și cu retragerea în faza acută (mialgie, stare generală de rău și rar - febră), de obicei - la începutul tratamentului. Rareori apare hipocalcemie simptomatică, de obicei, în prezența statelor contributoare.

tractului gastrointestinal: greață, vărsături, esofagita, eroziune a esofagului și orofaringelui, rar - ulcer gastric și duodenal, în unele cazuri - grele și complicate, cu toate că o relație cauzală cu medicamentul nu este instalat (a se vedea. "dozare Metodă și doză").

Piele: erupții cutanate (ocazional cu fotosensibilitate), prurit, rar - reacții cutanate severe, inclusiv sindrom Stevens-Johnson și necroliză epidermică toxică.

Cazuri speciale: uneori - uveită, sclerită sau episclerită.

Rezultatele analizelor de laborator

In multicentrice dublu-orb, controlat de reducere asimptomatice, ușoare și trecerea de calciu și fosfat în ser observate respectiv la aproximativ 18 și 10% dintre pacienții care au luat Fosamax, iar aproximativ 12%, iar 3 pacienți care au primit placebo. Cu toate acestea, reducerea conținutului frecvenței de calciu în ser la <8, 0 мг /дл (2, 0 мМ) и фосфатов до <=2, 0 мг Р/дл (0, 65 мМ) в обоих группах была одинаковой.

Contraindicații.

Esofagiana că golirea lentă, cum ar fi îngustarea sau acalazia.

Incapacitatea de a sta în picioare sau de a sta timp de cel puțin 30 de minute.

Hipersensibilitate la oricare dintre componentele acestui medicament.

Hipocalcemie.

Supradozaj. Informații specifice privind tratamentul supradozajului Fosamax nu. supradozajul oral poate determina reacții hipocalcemie, hipofosfatemie și laterale ale tractului gastrointestinal superior. Pentru a lega necesitatea alendronatului de a utiliza lapte sau antiacide. Având în vedere riscul de iritație esofagiană, vărsături nu ar trebui să fie numit, iar pacientul trebuie să rămână în poziție complet verticală.

Caracteristici de utilizare. FOSAMAX, ca si alti bifosfonati, poate provoca iritații locale ale tractului gastrointestinal superior.

Pacienții care au primit reacții adverse observate de tratament FOSAMAX de la esofag, cum ar fi esofagita, ulcer esofagian, eroziune esofagian, care uneori insotita de stenoza a esofagului. În unele cazuri, acestea au fost severe și au necesitat spitalizare. Cu aceasta în minte, medicii ar trebui să fie deosebit de atenți la orice semne și simptome care indică o posibilă reacție din partea esofagului, iar pacienții trebuie avertizați cu privire la necesitatea de a opri luarea Fosamax și ceară sfatul medicului în cazul lor disfagie, durere la înghițire sau în piept , apariția sau consolidarea unei senzație de arsură.

Riscul de apariție a reacțiilor adverse severe din partea esofagului, melos mai mare la pacienții care se află la primirea Fosamax si / sau care nu pot bea pahar de plin de apă, și / sau care continuă să ia FOSAMAX după debutul simptomelor care indică iritație esofagiană. Prin urmare, este foarte important ca pacientul a primit și înțeles instrucțiunile complete de la administrarea medicamentului (a se vedea. "Mod de utilizare și Administrarea").

Având în vedere posibila influență FOSAMAX irita membranele mucoase ale tractului gastrointestinal superior și degradarea bolii subiacente, FOSAMAX trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu exacerbări ale tractului gastrointestinal superior, cum ar fi disfagia, boala esofagiană, gastrita, duodenita sau ulcer.

Pacienții nu trebuie să mestece sau să sugă comprimatul prin posibilitatea de ulcerații orofaringelui. Pacienții trebuie avertizați în special împotriva primirea Fosamax la culcare sau înainte de a se ridica din pat. Pacienții trebuie să fie conștienți de faptul că nepodderzhanie aceste instrucțiuni poate crește riscul de boli esofagiene. Pacienții trebuie avertizați că acestea trebuie să întrerupă administrarea Fosamax și să consulte un medic în cazul simptomelor bolii esofagiene (cum ar fi dificultate sau durere la înghițire, dureri în piept, noi sau agravarea ardere).

Pacienții trebuie avertizați că, dacă săriți accidental o doză de medicament o dată pe săptămână, să ia un comprimat în dimineața următoare. Nu luați două comprimate într-o zi, dar în viitor trebuie să continue să ia un comprimat într-o singură zi a săptămânii, care a fost ales pentru primirea de la începerea tratamentului.

Fosamax nu este recomandat pentru pacienții cu clearance-ul creatininei mai mic de 35 ml / min (vezi. "Mod de utilizare și Administrarea").

Este necesar să se ia în considerare alte cauze, altele decât deficiența de estrogen, vârsta și utilizarea de glucocorticoizi osteoporozei.

Înainte de tratamentul cu Fosamax trebuie să fie compensată hipocalcemie (a se vedea. "Contraindicații"). Alte tulburări ale metabolismului mineral (cum ar fi lipsa de vitamina D) trebuie eliminate. La pacienții cu aceste afecțiuni în timpul tratamentului cu Fosamax trebuie să monitorizeze concentrația plasmatică a calciului și simptomele de hipocalcemie. Dat fiind faptul că FOSAMAX crește conținutul de minerale din oase, poate avea o ușoară scădere asimptomatice a nivelului de calciu și fosfat în ser, în special la pacienții cu boli osoase cu boala Paget, in care procesele metabolice ale oaselor au fost semnificativ crescute inainte de tratament, și la pacienții care primesc glucocorticoizi în care absorbția calciului poate fi redusă.

Asigurarea unui aport final de calciu si vitamina D in organism este deosebit de important la pacienții cu boli de oase si boala Paget la pacienții care primesc glucocorticoizi.

sarcină

Acțiunea Fosamax la femeile gravide nu au studiat, așa că nu ar trebui să le prescrie.

lactație

Acțiunea Fosamax la femeile care alăptează nu au studiat, așa că nu ar trebui să le prescrie.

Utilizarea la Pediatrie

Acțiunea Fosamax la copii nu au studiat, așa că nu ar trebui să le prescrie.

Utilizarea pentru tratamentul persoanelor în vârstă

În studiile clinice, s-a observat diferențele de vârstă dintre profilul eficacitatea sau siguranța Fosamax.

Interacțiunea cu alte medicamente. Dacă suplimente de calciu primire simultană, antiacidele și alte medicamente orale pot inhiba absorbția FOSAMAX. Prin urmare, pacienții nu trebuie să aibă cel puțin o jumătate de oră după ce ați luat Fosamax lua orice alt medicament pe cale orală.

sunt de așteptat alte interacțiuni clinice relevante cu alte medicamente.

Video: Ce este osteoporoza

Partajarea terapiei de substituție hormonală (HRT) (estrogen ± progesteron) și Fosamax a fost studiată în două studii clinice cu durata de un an și doi ani, cu participarea femeilor la pacienții cu osteoporoză în postmenopauză. Utilizarea combinată a Fosamax și HRT a dus la o creștere mai mare a masei osoase și o reducere semnificativă a resorbției osoase în comparație cu folosirea primului sau alt tratament separat. În aceste studii, siguranta si tolerabilitatea parametrilor de terapie de combinație îndeplinesc aceeași performanță atunci când aplicarea separată a acestor tratamente (a se vedea. "efect secundar", De cercetare clinică, împărtășind cu terapia de substituție cu estrogen / hormon).

Studii speciale de interacțiuni cu alte medicamente care nu sunt efectuate. Fosamax a fost utilizat în studiile de osteoporoză la bărbați, femei post-menopauza si cei care iau glucocorticoizi pe fondul unei game largi de medicamente aplicate în mod obișnuit, care nu provoacă apariția semnelor clinice de interacțiuni adverse.

Condiții și termeni. A se păstra la o temperatură de 15-30 ° C, într-un loc uscat, ferit de lumină și la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate - 2 ani.

Nu puteți utiliza medicamentul după data de expirare înscrisă pe ambalaj.