Suspensie Nevimun

Suspensie Nevimun pentru uz oral (Suspensio Nevimune)

Caracteristici comune:

International si chimice nume: nevirapina, [11-ciclopropil-5, 11-dihidro-4-metil-6H-dipirido (3, 2-b: 2“, 3'-e) - (1, 4) diazepin-6-onă];

Principalele caracteristici fizico-chimice: Suspensie de culoare albă sau aproape albă de gust dulce;

structură per 5 ml de suspensie conține 50 mg de nevirapină (hemihidrat);

Alte componente: metil paraben, propil paraben, sorbitol 70% soluție, Avicel, polisorbat 80, simeticonă emulsie, zaharina de sodiu, apă purificată.

Forma de eliberare de droguri. Suspensie pentru uz oral.

Grupa farmacoterapeutică. Medicamentele antivirale de acțiune directă. Non-nucleozidici - inhibitori ai revers transcriptazei. Cod ATC: J05A G01.

Proprietăți farmacologice.

• Farmacologie. Nevirapina - non-nucleozidici inhibitor antiviral, revers transcriptazei HIV-1. Direct asociată cu revers transcriptază și blochează reacția și ARN polimeraza ADN-dependentă de ADN, distrugând situsul catalitic al enzimei. Impactul nevirapină nu este competitiv la nucleozid trifosfat și nucleozidici. Medicamentul nu blochează reverstranscriptazei HIV-2 și eukariotiv ADN polimerază (ADN polimeraza umană a, b, sau d).

• farmacocinetică. Nevirapina - este absorbită rapid (90%) după utilizarea internă.

Biodisponibilitatea absolută după un singur produs de utilizare este de 93-99%. După o singură aplicare a preparatului la o doză de 200 mg de C_max obținute prin 4 ore și devine ± 2 0 4 ug / ml (7, 5 mol). La aplicarea schimbului de droguri a fost observată o creștere lineară în C_max nevirapina în plasma sanguină în intervalul de doză de 200 - 400 mg pe zi.

Acceptarea alimentelor, utilizarea antiacidelor și a altor medicamente care conțin componentul tampon alcalin (de exemplu, didanozina), nu afectează absorbția nevirapină. Ea pătrunde prin bariera placentară și se excretă în laptele matern.

Concentrația nevirapinei în lichidul cefalorahidian de 45% (± 5%) a concentrației în plasmă.

Când concentrația plasmatică 1 - 10 ug / ml se leaga de proteinele plasmatice cu 60%.

Biotransformiroetsa nevirapina folosind hepatic sistemului enzimatic microzomal citocromului P₄₅₀, preferabil izoenzimelor CYP3A pentru a forma mai mulți metaboliți hidroxilați.

Excretată de rinichi (aproximativ 80%) într-o poziție conjugată cu metaboliți ai acidului glucuronic, în cantități mici - neschimbate.

Acesta a fost informat că enzimele microzomale cu nevirapină poate determina sistemul P₄₅₀. Caracterizat farmacocinetică inductanță de aproximativ 1, 5 - creștere de 2 one-time în clearance-ul nevirapinei imaginar când se utilizează medicamentul în 200 mg de 2 ori pe zi, în decurs de 2 - 4 săptămâni, în comparație cu medicamentul la această doză dată. Inductanța de asemenea, are ca rezultat o reducere corespunzătoare a timpului de înjumătățire final de la 45 de ore după o singură aplicare a formulării la 25 - de 30 h la preparare aplicare de schimb într-o doză de 200 - 400 mg pe zi.

indicaţii. Nevimun utilizat la copii și adulți cu imunodeficiență progresivă asociată cu infecția cu virusul imunodeficienței umane de tip 1 în combinație cu cel puțin două medicamente antiretrovirale pentru a preveni dezvoltarea rezistenței virale.

Metoda de utilizare și de doză. Medicamentul se administrează pe cale orală.

în copii vârsta de la 2 luni la 8 ani, medicamentul utilizat într-o doză de 4 mg / kg greutate corporală de 1 ori pe zi, pentru primele 14 zile, apoi la 7 mg / kg, de 2 ori pe zi. Doza recomandată pentru copii cu vârsta de 8 ani și peste este de 4 mg / kg 1 dată pe zi, pentru primele 14 zile, apoi la 4 mg / kg, de 2 ori pe zi.

Doza zilnică maximă pentru pacienții, indiferent de vârstă de 400 mg.

Înainte de utilizare, suspensia trebuie agitată ușor. Doza este necesară măsurarea seringii dimensionale (volum de maxim 5 ml) sau capac măsurat.

Pacienții care în timpul perioadei de 14 zile de utilizare Nevimuna deschidere de 4 mg / kg pe zi la o erupții cutanate apărute, nu trebuie să crească doza până la dispariția completă a erupțiilor.

Utilizarea Nevimuna trebuie întrerupt la pacienții cu modificări moderate sau severe ale stării funcționale hepatice (cu excepția GGT), în timp ce acești indicatori nu se întoarce la nivelul de ieșire. Ulterior Nevimun poate fi din nou aplicată la 4 mg / kg pe zi.

În continuare doze tot mai mari (până la 4-7 mg / kg pe zi, în funcție de vârstă) poate fi efectuată cu grijă, după o lungă perioadă de observație a pacientului. Odată cu reapariția modificări ale testelor funcției hepatice necesitatea de a utiliza Nevimuna opri rezidual.

Pacienții care nu au primit Nevimun mai mult de 7 zile, tratamentul se reia începând cu o doză de 4 mg / kg pe zi timp de 14 zile, apoi crește doza la 7,4 mg / kg pe zi, în funcție de vârstă.

Nevimuna recomandat regim de dozaj pentru pacienții cu insuficiență hepatică și la pacienții cu insuficiență renală, care sunt supuși hemodializei, nu a dezvoltat.

Efect secundar. Pe o parte a sistemului nervos central: a crescut de oboseala, dureri de cap, somnolență.

Din partea sistemului hemopoiesis: granulocitopenie.

Pe o parte a sistemului digestiv: modificare a parametrilor de laborator ai funcției hepatice (creșterea activității GGT (cel mai adesea), ALT, AST, LF și nivelul de bilirubină totală), icter, exprimat sau viața în pericol pentru reacții hepatotoxice (inclusiv hepatită fulminantă), greață, vărsături, diaree , dureri în abdomen.

Reacțiile dermatologice: erupții cutanate maculopapulare eritematoasă pe piele (de cele mai multe cazuri leziunile observate în timpul primei luni de utilizare a medicamentului).

Reacții alergice: diaree, artralgii, mialgie, limfadenopatie, care poate fi însoțit hepatită, eozinofilie, disfuncție renală, și simptome care indică leziuni la alte organe. Rar - anafilaxie, angioedem, urticarie, sindrom Stevens-Johnson și necroliza epidermică toxică (în unele cazuri cu final fatal).

Contraindicații. Sensibilitate crescută la medicament, ficat severă și funcția renală.

supradoză. Date despre supradozajul Nevimuna absente.

Au fost raportate cazuri de supradozaj la utilizarea nevirapina într-o doză zilnică de 800 - 1800 mg pe zi, cu o durată de tratament de până la 15 zile. Pacienții au fost observate edem, eritem nodos, oboseală, diaree, dureri de cap, insomnie, greață, infiltrate pulmonare în educație, erupții cutanate, amețeli, vărsături, scădere în greutate. După aplicarea suspensiei de medicament a fost observată înapoi dezvoltarea tuturor acestor simptome. Antidot este necunoscut.

Caracteristici de utilizare. În aplicarea nevirapina poate să apară la pacienții cu reacții severe, de viață și nesigure, uneori fatale. Dintre acestea au fost observate: sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică și simptome de hipersensibilitate cu erupție pe piele și manifestări generale, precum și o încălcare a organelor interne. Dacă există pacienți semne sau simptome exprimate reacții cutanate, sau reacții de hipersensibilitate, inclusiv (listă neexhaustivă) exprimate erupții pe piele sau erupții diaree, bule, leziuni ale mucoasa bucala, conjunctivita, umflarea feței, dureri musculare și articulare, stare de rău generală și / sau încălcările exprimate ale funcției hepatice - utilizarea nevirapina trebuie oprită imediat.

La pacienții cu antecedente de pancreatită sau în prezența altor factori de risc pentru pancreatita grave se aplică Nevimun trebuie să fie foarte atent și numai în absența oricărei terapii alternative. Utilizarea Nevimuna trebuie întrerupt imediat în cazul semnelor clinice, simptome sau

modificare a parametrilor de laborator care indică pancreatită sau simptome de hepatotoxicitate.

Durata efectelor pozitive clinice ale terapiei antiretrovirale Nevimmunnom poate fi mic. Pacienții care au folosit medicamente anti-retrovirale pot, la fel ca înainte, să fie infecții oportuniste și alte complicații ale infecției cu HIV, astfel încât pacienții trebuie să rămână sub supravegherea constantă a medicilor care au experiență în tratamentul bolilor asociate cu infecția cu HIV.

Sarcina și alăptarea. Nu au fost efectuate studii adecvate și bine controlate privind utilizarea Nevimuna în timpul sarcinii, prin urmare, utilizarea medicamentului în timpul sarcinii este posibilă numai în cazul în care beneficiul potențial pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt. Neviramun poate fi excretat în laptele matern. femeile cu HIV-pozitiv nu se recomandă alăptarea din cauza riscului de transmitere postnatale a virusului HIV la copil prin laptele matern.

Interacțiunea cu alte medicamente. Atunci când este aplicat în asociere cu Nevimuna ketoconazol concentrare redusă a acesteia din urmă în plasma din sânge.

Nevirapina este capabil să reducă concentrația contraceptivelor orale atunci când sunt utilizate simultan.

La aplicarea Nevimuna în asociere cu medicamente care conțin Hypericum poate scădea concentrațiile de nevirapină sub nivelul terapeutic, ceea ce poate duce la pierderea eficienței și dezvoltării rezistenței virusului la medicament virusologice.

Datorită naturii metabolismului metadonă, nevirapina poate reduce concentrația de metadonă accesoriu plasmatic datorită metabolismului hepatic de metadonă. Pacienții care utilizează metadonă cu Nevimmunnom observate cazuri de substanță medicamentoasă sindrom de sevraj (atunci când se utilizează această combinație este necesară pentru a monitoriza starea pacientului și pentru a ajusta doza de metadonă).

Atunci când este aplicat în asociere cu Nevimuna cloramfenicol, cisplatină, didanozina, etambutol, etionamidă, hidralazină, izoniazidă, metronidazol, vincristină, zalcitabina risc crescut de a dezvolta neuropatie periferică.

Condiții și termeni. A nu se lăsa la îndemâna copiilor, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C

Perioada de valabilitate - 2 ani.