Etoposid-Jen

Etoposid-Jen (Etoposid-Gen)

International si chimice nume: Etoposide- 4'-dimetilpipodofilotoksin

9- [4,6-0 - etiliden] -b-D-glikopiranozid;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Aproape incolor, limpede sau soluție ușor gălbuie;

structură 1 ml soluție conține 20 mg etopozida;

Alte componente: acid citric, alcool benzilic, polisorbat 80, macrogol-300, etanol, apă pentru preparate injectabile.

Forma cu eliberare de droguri. O soluție injectabilă.

Grupa farmacoterapeutică. Antineoplazice și imunomodulatoare. vegetali și alte medicamente de origine naturală. derivați de Podophylotoxin. Cod ATC: L01C B01.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. podophylotoxin derivat semisintetic - medicament anticancer. Etoposid-Jen inhibă topoizomeraza II, care acționează asupra spațială (topologică) structura enzimei. Topoizomerază ia parte la colectarea de fragmente de ADN sintezovannyh. Acesta inhibă mitoza, acționează asupra celulelor la sfârșitul și la începutul G S-₂-fazele ciclului celular, funcționează la doze mai mari in Faza G₂. La concentrații mari de etopozida (10 g / ml sau mai mult) liză celulară se observă că intră în mitoză. La concentrații scăzute (0.3-10 ug / ml) blochează medicament ciclul celular la prophase. Efectul citotoxic al medicamentului asupra celulelor normale are loc numai în cazul Etoposide-Jen în doze destul de mari.

Farmacocinetica. Farmacocinetica preparatului în două faze. Atunci când se administrează intravenos timp de înjumătățire de aproximativ 1,5 h-1 și, în și de la 4 la 11 minute - și în 2 faze, copii (cu funcție hepatică normală și rinichi) și 0,6-1,4 3-5 , 8 ore, respectiv. Rata de eliminare este independentă de doză în intervalul de 100-600 mg / m², Clearance-ul total de 33-48 ml / min sau 16-36 ml / min per 1 m². Când este administrat la doze indicate ASC și concentrația plasmatică maximă creșterea răspunsului la doză. Coeficient de partiție 7-17 l / m² adulți și 5-10 l / m² la copii. Etopozida nu se acumulează în organism după administrarea într-o doză zilnică de 100 mg / m² timp de 4-5 zile. Medicamentul nu pătrunde în lichidul cefalorahidian. Deși etoposid poate fi determinata in cefalorahidian tumorile fluide și cerebrale, concentrația sa este mai mică decât există în țesuturi intacte și plasmă de sânge. concentrația de Etoposide in tesutul normal pulmonar este mai mare decât cea a metastazelor pulmonare. Nivelul de concentrare apare mai aproape în țesutul tumorilor primare și a țesuturilor normale ale corpului uterului. 97% din medicament este legat de proteinele plasmatice. Observat o corelație directă între rata de legare a etopozida și nivelul albuminei în plasma sanguină a indivizilor sănătoși și la pacienții cu cancer. Acesta este metabolizat în ficat. Final de înjumătățire de 7 ore. Etopozida apare în principal în urină (44 - 60%), în timp ce în starea nemodificată. Aproximativ 16% este excretat în fecale și mai puțin de 6% - cu bilă. Clearance-ul renal Miez de 7-10 ml / min per 1 m².

Indicații pentru utilizare. Etoposid-Jen utilizat în monoterapie sau în asociere cu alte medicamente anti-cancer, cu tumori cu celule germinale (cancer testicular, coriocarcinom), cancer ovarian, cu celule mici și cancer pulmonar cu celule non-mici, Chlamydia, limfom nehodzhkonskoy, leucemie, cancer de stomac, sarcomul Yuynga, sarcomul Kaposi, neuroblastom , cancerul de san (cu metastaze la ficat, pleura), leucemii acute, nonlymphoblastic mezoteliom.

Metoda de utilizare și de doză. Regimul de dozare Etoposide-Jen determinat în mod individual în funcție de tipul tumorii, stadiul bolii, starea generală. Pentru administrarea în venă folosind soluții cu o concentrație de substanță activă de 200 mcg / ml până la 400 micrograme / ml (altfel poate precipita). Concentrat Etopozida Jen-diluat în soluție de clorură de sodiu 0,9% sau soluție de glucoză 5%. Durata perfuziei de la 30 minute până la 2 h. A se evita contactul cu o soluție apoasă tamponată având un pH mai mare de 8,0. Picurare vena administrat la 50 mg / m² în termen de 5 zile. curelor repetate au loc în 2-3 săptămâni.

Efect secundar. Sistemul hematopoietic: leucopenia (mai puțin de 1000 per 1 mm³ - în

3-17% din cazuri, mai puțin de 4000 în 1 mm³ - 60 - 91%), anemie, trombocitopenie (mai puțin de 50 000 per 1 mm³ - 1 - 20% din cazuri, mai puțin de 100 000

1 mm³ - în 22-41% din cazuri). Cel mai scăzut nivel de globule albe din sânge observate în

7-14 zile și trombocite-9-16 și o zi de la începutul normalizare recepției preparata- a tulpinilor de 40 și ziua.

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, anorexie, uneori, mucozită, diareya- cu doze mari - răspuns toxic de ficat. Pe o parte a sistemului nervos central și periferic: somnolență, oboseală crescută, tulburări ale sistemului nervos periferic.

Sistemul cardio-vascular: tahicardie, hipotensiune arterială.

Reacții alergice: frisoane, febră, bronhospasm, edem angioneurotic al feței.

Reacțiile dermatologice: erupție pe piele, alopecie.

Contraindicații. Creșterea sensibilității la medicament în timpul sarcinii și alăptării, copiii cu vârsta sub 2 ani, și-a exprimat ficat uman, tulburări de sânge (numarul de leucocite la 1 mai de 2000 mm³, trombocite mai mic de 75 000 per 1 mm³) Care nu este asociat cu prezența cancerului.

Supradozaj. Simptomele includ greață, vărsături, diaree, reacții alergice, hipotensiune arterială.

Tratamentul este simptomatic. Nu exista un antidot specific.

La apariție a reacțiilor anafilactice trebuie să întrerupă tratamentul și să prescrie un tratament simptomatic (medicamente adrenalina protivogistaminnye, steroizi de plasmă).

Caracteristici de utilizare. Tratată într-un spital sub supravegherea unui medic. Înainte de tratament și înainte de fiecare ciclu de chimioterapie etoposid-Jen este necesar să se efectueze astfel de teste de laborator, cum ar fi hemoleucograma, leykograma, koagulograma. numărului de trombocite din sânge periferic mai mică de 50 000 per 1 mm³ sau conținutul absolut al granulocitelor neutrofile mai mică de 500 la 1 mm³ este contraindicații pentru terapia cu lecheniya- suplimentară poate fi continuat după normalizarea studiilor de laborator.

Etoposid-Jen utilizat cu precauție la acei pacienți care au pereduvala radiatii sau chimioterapie, la pacientii cu varicela, zona zoster, infecții ale membranelor mucoase, tulburări de ritm cardiac, cu un risc crescut de infarct miocardic, ficatul uman, boli ale sistemului nervos (epilepsie), alcoolism cronic.

Dacă funcția renală, respectiv, pentru a reduce clearance-ul creatininei valoarea dozei. Nu ar trebui să fie pacienții vaccinați.

În timpul tratamentului trebuie să se abțină de la activități care necesită o atenție sporită și reacții psihomotorii rapide, precum și conducerea unui automobil.

Personalul medical ar trebui să fie atenți atunci când se ocupă cu etoposid-Jen ca cu alte medicamente citotoxice. În caz de contact cu pielea, spălați imediat cu apă și săpun.

Interacțiunea cu alte medicamente. Etoposid-Jen atunci când este utilizat în combinație cu un medicament cu platină, doxorubicină, alcaloizii colorantă, Cytoxan, carmustină, citozinarabinozidă prezintă efect antitumoral sinergetic.

Etoposid-Jen incompatibile în soluție cu alte medicamente.

Termeni și condiții de depozitare. A se păstra la o temperatură de 8 ° C până la + 15 ° C, la îndemâna copiilor. A nu se congela.

Perioada de valabilitate - 2 ani.