Fitozid

Fitozid (Fytosid)

International si chimice nume: etopozid- dimetilepipodofilotoksin-4'-9- (4, 6-0 - etiliden-b-D-glucopiranozidă);

Principalele caracteristici fizico-chimice: Incolor sau aproape incoloră până la galben deschis;

Compoziție. 1 ml de soluție etopozida cuprinde - 20 mg;

alți constituenți: alcool benzilic, alcool etilic, polietilen glicol 300, polisorbat 80.

Forma cu eliberare de droguri. O soluție injectabilă.

Grupa farmacoterapeutică. Agenții antineoplazici. derivați de Podophylotoxin. codul ATC B01 L01S.

medicamente de acțiune. Etopozida este un podophylotoxin derivat semisintetic. Mecanismul de acțiune al etoposid este mono-catenar și dublu catenară de inducție a ADN-ului pauze datorită interacțiunilor radicalilor liberi intracelulare de legare și cu topoizomeraza enzima II. Efectul maxim al medicamentului la concentrații terapeutice au reprezentat S și G₂-fază a ciclului celular. Efectul citotoxic asupra celulelor în faza de repaus se observă numai la concentrații mari de etopozida.

Etopozida suprimă, de asemenea, penetrarea nucleozidelor prin membrana plasmatică, care inhibă sinteza ADN-ului și reînnoire.

Farmacocinetica. După administrarea intravenoasă a concentrației plasmatice maxime etoposid este de 30 micrograme / ml. Etopozida este metabolizată în organism. Medicamentul derivat dwuhfazno: adulții cu funcție renală normală și hepatice medii de înjumătățire plasmatică aproximativ 1, 5 jumatate de ora finală de eliminare în decurs de 3 - 11 ore.

Nivelurile maxime ale concentrațiilor în plasmă și aria de sub curba care opisue schimbarea concentrației plasmatice în timp crește direct proporțional cu doza mare de 100 - 600 mg / m².

Etoposidul nu se acumulează în plasmă la o aplicare zilnică de 100 mg / m² în termen de 5 zile. Eliminarea medicamentului din plasma de sânge și clearance-ul renal este independent de doză. Legarea de proteinele plasmatice este de 94%.

Medicamentul se gaseste in lichidul pleural, saliva, ficatul, splina, rinichi, miometru, tesuturile creierului. rata excreției Etoposide în urină variază la 5 la 14 1, 6 ml / min / m², sau aproximativ 36% din distribuția totală a medicamentului.

indicaţii. tumori testiculare, celule mici de cancer pulmonar și cancer de vezica urinara.

Tratamentul bolii Hodgkin (boala Hodgkin), limfom nehodzhkonskih, leucemie acută, în terapia combinată în tratamentul tumorilor sarcom si trofoblastice Ewing.

Metoda de utilizare și de doză. Dozele Fitozida (etoposid), care este utilizat în principal în asociere cu alți agenți chimioterapici, sunt de 50 - 100 mg / m² pe zi intravenos zilnic timp de 5 zile, cu repetare la fiecare 3 - 4 săptămâni.

De multe ori, de asemenea, aplicabile, administrat în fiecare zi regim de etopozida si 100 - 125 mg / m² 1, 3 și 5 zile. Cursuri repetate sunt organizate numai după normalizarea sângelui periferic, de regulă, se repetă tratamentul după 2-3 săptămâni.

La selectarea dozelor care urmează să fie luate în considerare efectul mielosupresiv al altor medicamente în combinație, și efectele secundare ale radioterapiei anterioare si chimioterapie.

Fitozid diluat înainte de administrare soluție de clorură de sodiu 0 9% sau 5% dextroză la o concentrație finală de 0, 2 - 0, 4 mg / ml. O soluție care a fost preparată așa administrată prin perfuzie intravenoasă de 30 - 60 de minute.

Deoarece funcția măduvei osoase etopozida suprimate, intervalele dintre tratamente trebuie să fie de cel puțin 3 săptămâni. În acest timp, numărul de celule albe din sânge și de trombocite din sânge, de obicei, revine la normal.

Efect secundar.

Toxicitate hematologică. Reducerea numărului de leucocite și numărul de neutrofile (leucopenie) depinde de doza care este administrată și este principala toxicitate care limitează doza manifestare etoposid. Reducerea maximă a numărului de granulocite este de obicei observată la 7 - 14 zile și după administrarea medicamentului. Trombocitopenia apare mai puțin frecvent, reducerea maximă a numărului de trombocite este observată la 9 - 16 și a doua zi după administrarea etoposid. Reluarea indicatorilor de sânge, de obicei, vine pe 20 și a doua zi după administrarea unei doze standard de droguri.

Toxicitatea gastro-intestinale. Greața și vărsăturile apar în 30 - 40% din pacienți și frecvent observate după administrarea orală decât pe cale intravenoasă. De obicei, aceste fenomene de tratament ușoară sau moderată sau se termină în efecte secundare gastro-intestinale rareori permise. observat, de asemenea dureri abdominale, anorexie, diaree, stomatită.

Sistemul cardiovascular. Cu administrare intravenoasă rapidă în 1 - 2% dintre pacienți au prezentat o scadere temporara a tensiunii arteriale, care în mod obișnuit se reînnoiește suspendarea infuzie de droguri și mijloace de aplicare pentru terapia de susținere. Dacă este necesar, administrarea de actualizare a ratei de perfuzie etopozida trebuie redusă.

Reacții de hipersensibilitate. Simptomele care se aseamănă cu anafilactica, cum ar fi febră, tahicardie, bronhospasm, dispnee marcata 0, 7 - 2% dintre pacienți. Aceste reacții apar, de obicei, în timpul sau imediat după administrarea etoposid. În astfel de cazuri, a recomandat încetarea administrării medicamentului și să atribuie medicamente adrenergice sau corticosteroizi si antihistaminice, în conformitate cu indicațiile.

Reacțiile dermatologice. contact alopecie, în unele cazuri, totală, există cel puțin 66% dintre pacienți. Rareori remarcat apariția pigmentare, mâncărime. Într-un caz a existat o recidivă a dermatitei radiatii.

Ficat. Uneori există o ușoară hiperbilirubinemie temporară și valori crescute ale transaminazelor. Cel mai adesea ea apare cu doze mari.

Alte manifestări toxice. În unele cazuri, există neuropatie periferică, febră, spasme musculare, acidoză metabolică, hiperuricemie.

Contraindicații. Etopozida este contraindicat la pacienții care au scos la iveală o sensibilitate crescută la droguri sau a altor derivați ai podophylotoxin, și atunci când sunt exprimate de ficat uman, rinichi, în timpul sarcinii și alăptării.

Supradozaj. Dacă vă confruntați cu mielosupresie severă și stomatită prezentat ținând tratament simptomatic adecvat. Antidoturi pentru utilizare în cazul unei supradoze de droguri Fitozid necunoscut.

Caracteristici de utilizare.

Măsuri de siguranță în timpul lucrului cu produsul.

Fitozid trebuie utilizat sub supravegherea unui medic cu experiență în utilizarea de medicamente chimioterapie împotriva cancerului.

La prepararea și administrarea soluțiilor de droguri, precum și atunci când este utilizat împreună cu alți agenți anticancer, este necesar să fie atent și să poarte mănuși. În cazul contactului cu soluția de medicament la membranele mucoase ale pielii sau imediat clatiti bine soluția din pielea cu apă și săpun, se clătește cu apă și mucoase. Fitozid soluție inactivat 5% clorură de sodiu, timp de 24 de ore sau prin încălzire până la 1000 ° C

supresia măduvei osoase este un efect toxic, care limitează doza Fitozida. În timpul tratamentului trebuie să identifice în mod regulat conținutul celulelor sanguine înainte de începerea tratamentului, în timpul pauzei, și înainte de fiecare ciclu de tratament Fitozidom. Această reducere a numărului de trombocite mai mic de 50x10⁹/ L și / sau număr absolut de neutrofile la 0, 5x10⁹Terapie / L trebuie întrerupt.

În cazul unor simptome care se aseamănă cu anafilactica, cum ar fi frisoane, febră, tahicardie, dispnee, bronhoconstricție, administrarea trebuie să se oprească și să înceapă tratamentul cu corticosteroizi și / sau antihistaminice.

Este necesar să fie atenți atunci când administrarea medicamentului la pacienții cu insuficiență hepatică sau funcției renale.

Sarcina și alăptarea.

În aplicarea medicamentului în timpul sarcinii sau în cazul în care apare sarcina trebuie să informeze pacientul cu privire la riscul potențial pentru făt. Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii.

Femeile de vârstă fertilă trebuie sfătuite să evite să rămână gravide. Necunoscut, sau retragerea medicamentului în laptele matern. Pentru a preveni efectele dăunătoare asupra copilului în timpul perioadei de tratament ar trebui să se oprească alăptarea.

Efectul asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme

Fitozid poate afecta negativ capacitatea de a conduce vehicule și mecanisme ca formulare include alcool etilic.

Interacțiunea cu alte medicamente. Studiile pe animale și studiile clinice au arătat că efectul antitumoral al etoposid îmbunătățită atunci când este administrat în asociere cu cisplatină, dar trebuie să se considere că la pacienții care au primit anterior cisplatină, excreția etoposid poate fi afectată. Fenilbutazonă, salicilat de sodiu și acid acetilsalicilic poate deplasa etopozida asociate cu proteinele plasmatice.

observat experimental rezistență încrucișată între antracicline și etopozidă. Etopozida poate forma un precipitat în soluții tampon, care au un pH mai mare de 8, 0.

Idarubicin și etoposid sunt incompatibile în soluție.

utilizarea în comun a medicamentelor care inhibă hematopoieza măduva osoasă, poate spori efectul advers etopozida asupra hematopoieza.

Condiții și termeni. A NU SE LĂSA LA ÎNDEMÂNA COPIILOR.

Se depozitează la o temperatură de 15 - 25 ° C, ferit de lumină. Evitați congelarea.

Perioada de valabilitate - 2 ani.