Oxaliplatină

oxaliplatină (Oxaliplatin)

nazva International: oxaliplatină;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Liofilizat pulbere de culoare albă;

Video: Prof. Necdet Uskent - Tratamentul cancerului de colon - Noi medicamente pentru chimioterapie

Compoziție. 1 ml de soluție finală conține 5 mg oxaliplatin;

Alte ingrediente: lactoză monohidrat.

Forma de eliberare de droguri. pulbere liofilizată pentru soluție perfuzabilă.

grupa farmacoterapeutică. Agenții antineoplazici. PBX 03 cod L 01XA.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Derivatul preparare antitumoral, platină, în care structura moleculară a atomului de platină formează un complex cu oxalat și 1, 2-diaminociclohexan. Substanța activă este un enantiomer. Oxaliplatina prezintă un spectru larg de activități citotoxice in vitro și in vivo, o acțiune antitumorală in modele tumorale diferite. prezintă, de asemenea, activitate in vitro și in vivo pe diferite modele rezistente la cisplatină. Mecanismul de acțiune al oxaliplatin cauzată de interacțiunea cu ADN-ul prin formarea lanțurilor inter- și vnutrennespiralnyh și supresia sintezei ADN-ului.

Farmacocinetica.

Distribuția și metabolismul. In oxaliplatin vivo activ biotransformata și nu pot fi detectate în ultrafiltrat plasmatic înainte de sfârșitul de 2 ore, sau administrare într-o doză de 130 mg / m², cu 15% din doza injectată în sânge, iar celelalte 85% sunt distribuite rapid în țesuturi (sau excretat în urină). Platinum este legat de albumina plasmatică. Excreția excretată urină în primele 48 de ore. Până în a cincea zi, aproximativ 54% din doza găsit în urină și mai puțin de 3% - în fecale. Farmacocinetica în cazuri clinice speciale reducerea semnificativă a clearance-ului cu 17 ± 55 2, 18 l / oră până la 9, 95 ± 1, 91 l / h a fost observată în insuficiența renală cu o scădere semnificativă statistic în V_d 330 ± 40 241 ± 9 la 36, ​​1 l. Impactul o reducere semnificativă a funcției renale nu a fost studiat pe clearance-ul de platină.

Indicații pentru utilizare.

- cancer colorectal metastatic (ca monoterapie);

cancer colorectal metastatic (în terapia combinată în asociere cu fluoropirimidină);

Metoda de utilizare și de doză. Oxaliplatina este administrat numai adulți sub formă de perfuzie intravenoasă timp de 2-6 ore. Doza recomandată este de 130 mg / m² 1 o dată la fiecare 3 săptămâni sau 85 mg / m² 1 la fiecare 2 săptămâni. Atunci când este utilizat în asociere cu fluoropirimidine Oxaliplatina trebuie administrat înainte de fluoropirimidine. Doză ajustată în funcție de sensibilitatea tumorii înainte. În aplicarea oxaliplatină nu are nevoie să efectueze hidratare. Pacienți cu insuficiență renală (CC 30-57 ml / min) poate fi utilizat la oxaliplatin doza recomandată de 130 mg / m² 1 o dată la fiecare 3 săptămâni, fără o deteriorare a funcției renale sau creșterea toxicității.

Dacă parestezia fără perturbări funcționale continuă până ciclu în continuare, următoarea doză de oxaliplatină trebuie redusă de la 85 la 65 mg / m² (Tratament metastazat) sau 75 mg / m² (Tratament adjuvant).

În etapa 4 diaree cu 3 - 4 etape neutropenie (număr de neutrofile < 1, 0Х10⁹/ L), 3 - 4 etape de trombocitopenie (scăderea numărului de trombocite < 50 Х 10⁹/ L) Doza de oxaliplatină trebuie redusă de la 85 mg / m² până la 65 mg / m² (Pentru tratamentul metastazelor) sau până la 75 mg / m² (Ca un drog secundar), și au nevoie de doze mai mici de 5-flyuoruatsilu.

Reguli pentru formularea și administrarea soluției. Pentru a dizolva medicamentul utilizat, astfel de solvenți sunt: ​​apă pentru preparate injectabile sau soluție de glucoză 5%. Oxaliplatin 100 mg: 20 ml sau 40 ml de solvent, se adaugă în flacon pentru apariția soluției Oxaliplatin cu o concentrație de 2, 5 mg / ml sau 5, 0 mg / ml. Oxaliplatin 50 mg 10 mg sau 20 mg de solvent adăugat în flaconul pentru soluția cu oxaliplatin ocurență o concentrație de 2, 5 mg / ml sau 5, 0 mg / ml. Pentru a prepara soluția perfuzabilă soluția rezultată a fost diluată cu soluție de glucoză 5%, până la un volum de 250-500 ml. La prepararea și administrarea soluției nu este posibil să se folosească materiale care conțin aluminiu. Soluția nu trebuie utilizată nediluat. Soluția nu poate fi amestecat cu soluție de sare (alcalină) sau soluții care conțin clorură. Soluția nu poate fi amestecat și administrat simultan cu alte medicamente în același sistem de perfuzie (în special cu 5-fluorouracil și acid folinic). După oxaliplatin trebuie să se spele de sistem. Soluția cu caracteristici precipitat nu poate fi folosit în continuare și trebuie distruse.

Efect secundar. Din sistemul hematopoietic: atunci când este utilizat în monoterapie poate anemie, leucopenie, granulocitopenie, trombocitopenie, care ajung uneori III-IV-lea sau prima etapă. În aplicarea oxaliplatin în asociere cu un risc de 5-fluorouracil a crescut neutropenie și trombocitopenie. Pe o parte a sistemului digestiv: atunci când este utilizat în monoterapie greață, vărsături, diaree. În aplicarea oxaliplatină în asociere cu 5-fluorouracil frecventa acestor efecte adverse este crescut în mod semnificativ. Din partea sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic: adesea - neuropatie periferică, caracterizată prin konechnostey- parestezie, care pot fi însoțite de crampe, dysesthesia sau părți periorale ale tractului respirator superior (care poate mima tabloul clinic laringospasmului reversibil) și tractul gastrointestinal. Apariția unor astfel de simptome sunt adesea cauzate de influența frigului. Parestezii principal regreseaza între tratamente, cu toate acestea, poate deveni o natură permanentă și determina tulburări funcționale, de obicei, după depășirea o doză totală de 800 mg / m² (6 cursuri). Altele: în unele cazuri - febră, erupții cutanate.

Contraindicații. Oxaliplatina este contraindicat la pacienții cu:

pacienții care au o hipersensibilitate la oxaliplatină cazuri au fost observate în istoria bolii;

pacienții care alăptează;

pacienții care au slăbit măduva spinării înainte de primul curs, care este un indicator al nivelului de ieșire <2 x 10 neutrofile⁹/ Și / sau numărul de trombocite <10 x 100⁹/ 1;

pacienții care au neuropatie periferică sensibilă cu afectare funcțională înainte de a trece primul curs;

pacienții care au formă gravă funcțională insuficiență renală (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min);

vârsta copiilor.

Supradozaj.

Simptome: În caz de supradozaj poate crește efectele adverse descrise. Tratament: Hematologie CONTROL- terapie simptomatică. Antidot este necunoscut.

Caracteristici de utilizare:

Oxaliplatina trebuie utilizat numai în departamentele speciale de oncologie și numai sub supravegherea unui medic cu experiență, tratamentul cancerului.

Din cauza lipsei de informații privind siguranța utilizării medicamentului la pacienții cu insuficiență renală subacută, utilizarea oxaliplatină trebuie să aibă loc după o evaluare a beneficiilor și riscurilor pentru pacient.

În această situație, starea funcției renale trebuie monitorizată constant și a avut loc pentru a ajusta doza în funcție de nivelul de toxicitate.

Pacienții care au antecedente de reacție alergică la componenta de platină trebuie să fie supravegheați în ceea ce privește manifestarea simptomelor alergice. In cazul perfuziei oxaliplatină a reacțiilor de hipersensibilitate trebuie întrerupt imediat și un tratament adecvat al simptomelor. Oxaliplatina este contraindicată în teste de provocare.

În cazul orificiul de evacuare lichid cu infuzie țesutul vascular trebuie oprită și a avut loc un tratament simptomatic locale obișnuite.

Este necesar să se efectueze cu atenție și monitorizarea toxicității neurologice de oxaliplatină, mai ales atunci când sunt utilizate cu alte medicamente pentru toxicitate neurologică specifică. Studiile neurologice trebuie să fie efectuate înainte de fiecare utilizare și după finalizarea acestuia.

Pacienții care au o catarală acută glotkovuyu dysesthesia (amorțeli), perfuzia de oxaliplatină trebuie efectuată după pauză de 6 ore.

Video: Problemele de sănătate discutate în Lyubertsy

În cazul unor simptome neurologice (parestezie, disestezie) recomandate pentru aceste tipuri de doze de reglare de oxaliplatină, care se bazează pe durata și severitatea simptomelor, care au apărut:

- dacă simptomele persistă mai mult de șapte zile, și caracterizat prin provocarea perturbare, următoarea doză de oxaliplatină trebuie redusă de la 85 la 65 mg / m² (Tratament metastazat) sau 75 mg / m² (Tratament adjuvant);

- dacă paresteziile cu afectare funcțională continuă până la un nou ciclu de utilizare a oxaliplatină trebuie suspendată;

- Dacă după suspendarea terapiei cu oxaliplatin de mai sus simptome sunt reduse, se poate lua în considerare posibilitatea de a terapiei de renovare.

Pacienții trebuie să fie informați cu privire la posibilitatea apariției simptomelor persistente de neuropatie senzorială periferică după terminarea tratamentului. parestezia moderate localizate sau parestezii care afectează activitatea funcțională poate dura până la trei ani după suspendarea tratamentului în tratamentul adjuvant.

Deshidratare, ileus paralitic, blocaj intestinal, reducerea conținutului de potasiu din sânge (hipopotasemie), acidoză metabolică poate provoca diaree severă / vărsături, mai ales atunci când sunt combinate cu utilizarea de oxaliplatin este 5-flyuorouratsilom. În unele cazuri, acolo pancreatită.

Sarcina și alăptarea.

În momentul de față, informații despre utilizarea în siguranță a medicamentului la femeile gravide este absent. În conformitate cu rezultatele anterioare ale testelor clinice, există posibilitatea ca Oxaliplatina poate fi efect letal sau teratogene asupra fatului uman, atunci când se recomandă doza aplicată. Astfel, medicamentul nu este recomandat să luați în timpul sarcinii și decizia cu privire la utilizarea de oxaliplatină trebuie făcută ținând cont de riscul pentru făt și la discreția medicului.

Selecția cu lapte matern nu a fost studiată. Alăptarea este contraindicată în timpul tratamentului cu oxaliplatină.

Interacțiunea cu alte medicamente. Pacienții care au câștigat o singură doză de oxaliplatină 85 mg / m² imediat după utilizarea 5-flyuorouratsilu, au fost observate la orice modificare a influenței 5-fluorouracil.

In efectuarea studiilor in vitro, efectul substanțelor, cum ar fi eritromicina, acid salicilic, granisetron, paclitaxel și valproat de sodiu asupra proteinei plasmatice a fost observată legarea.

Condiții și termeni.

Stocate într-un loc uscat, ferit de lumină și la îndemâna copiilor la o temperatură de 2 ° C - 8 ° C

Termen de valabilitate - 18 luni.

Păstrate în ambalajul original, pentru a preveni pătrunderea luminii solare.

A nu se utiliza după data de expirare marcată pe flacon.