Oksitan

Oksitan (Oxitan)

Caracteristici comune:

International si chimice nume: oksaliplatin- oxaliplatin trans-I-diaminociclohexan sau cis- [oxalato (trans - / - 1, 2- diaminociclohexan) dinitrat (II)];

Principalele caracteristici fizico-chimice: Soluție limpede, transparent steril;

Compoziție. 1 ml soluție conține 2 mg de oxaliplatin;

alți constituenți: acid clorhidric, apă pentru preparate injectabile.

Forma de eliberare de droguri. O soluție injectabilă.

Video: L'Occitane - cosmetice parfyumeriya.Parfyumeriya și cosmetice.

Grupa farmacoterapeutică. Agenții antineoplazici. compuși cu platină.

codul ATC L01X A03.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Oxaliplatin aparține unei noi clase de platină, în care atomul de platină formează un complex cu oxalat și diaminociclohexan (DACH). Mecanismul exact de acțiune al oxaliplatină este necunoscut. Se crede că mecanismul de acțiune al oxaliplatină similar cu cisplatină. Oxaliplatin constituie un complecși de platină reactive care produc mizhtyazhevye și obligațiuni vnutrennetyazhevye într-o moleculă de ADN și, astfel, inhibă sinteza ADN-ului. oxaliplatină prealabilă nu are nici o rezistență încrucișată la cisplatina sau carboplatina, probabil din cauza grupului DACH. Oxaliplatin are proprietățile unui agent care crește sensibilitatea la influența radiațiilor.

Farmacocinetica. După administrarea intravenoasă a oxaliplatinei acumulate în principal în eritrocite și nu trece la plasma. 85-88% platină legat de proteinele plasmatice în primele 5 ore după administrare. Oxaliplatina suferă biotransformarea non-enzimatice de urgență pentru a forma un complecși de platină reactive. metaboliți activi oxaliplatină aparțin complecși de platină Grupa DATSG-.

Oxaliplatina este excretat în principal prin excreție renală. Aproximativ 50% din doza administrată este excretată în urină în primele 3 zile. Excreția cu fecale este de aproximativ 0, 5% pe zi și până la 5% din doza totală pe zi la 11. Timpul de înjumătățire plasmatică de platină ultrafiltrare (oxaliplatin și metaboliții oxaliplatina liber) este de 273 ± și 19 ore. Excreția de celule roșii din sânge cu platină durează aproximativ 48 de zile.

indicaţii. Tratamentul cancerului colorectal metastatic, in asociere cu 5-fluorouracil și acid folinic.

Metoda de utilizare și de doză. Medicamentul este prescris numai pentru adulți. Oksitana Doza recomandată este de 85 mg / m² intravenos repetat la fiecare două săptămâni.

soluție Oxaliplatina injectabilă administrată intravenos după reconstituirea medicamentului în 250 - 500 ml de soluție de glucoză 5%. Concentrația de medicament în soluția trebuie să fie mai mic sau egal cu 0, 2 mg / ml. Durata Infuzie - 2 - 6 ore. După diluarea medicamentului poate fi depozitat 6 ore la temperatura camerei (20-25 ° C) sau până la 24 de ore- atunci când sunt depozitate într-un frigider la 2-8 ° C,

modificarea dozei

Neuropatia periferică este o manifestare a limitarea dozei de toxicitate, prin aceasta, în funcție de durata și severitatea simptomelor neurologice (parestezie, disestezie), este necesară ajustarea dozei de oxaliplatin, astfel:

Dacă simptomele persistă mai mult de șapte zile și sunt însoțite de durere, Oksitana următoarea doză ar trebui să fie redusă cu 25%;

dacă paresteziile persistă până la ciclul suplimentar Oksitana următoarea doză trebuie redusă cu 25%;

în cazul în care paresteziile cu afectare functionala (complicații efectua mișcări precise) sunt stocate în continuare până la ciclul Oksitan pentru a anula;

Dacă aceste simptome dispar după anularea Oksitana, s-ar putea lua în considerare o actualizare cu privire la tratament.

Dacă Oksitan utilizat în combinație cu toxicitate 5FU corecție de 5-fluorouracil doza recomandată datorită celei inerente 5FU. În plus, doza Oksitana trebuie redusă cu 25% în cazul diareei, neutropenie sau trombocitopenie stadiul de 3-4 gravitate.

Măsuri preventive în timpul introducerii Oksitana

Nu utilizați un ac sau perfuzie sisteme care conțin aluminiu, pentru administrarea medicamentului.

Nu utilizați medicamentul în formă nediluată.

Nu amestecați cu alte soluții care conțin cloruri.

Nu amestecați sau aplicate simultan cu alte preparate din unul și același sistem fluid (în special cu 5-fluorouracil, soluții alcaline, trometamol și mijloacele care conțin acid folinic și trometamol ca substanță de referință). Oksitan poate fi utilizat simultan cu acid folinic prin intermediul sistemului Y-like pentru perfuzie, ramificata imediat înaintea locului de administrare. Pregătirile nu ar trebui să fie amestecat într-un singur flacon. Acidul folinic trebuie diluat cu soluții izotonice pentru infuzie, cum ar fi soluție de glucoză 5%. Nu diluati acid folinic salină sau soluție alcalină.

La aplicarea Oksitana în asociere cu 5-fluorouracil perfuzie Oksitana trebuie să preceadă administrarea de 5-fluorouracil.

După introducerea de Oksitana au nevoie pentru a spăla sistemul.

Pacienții cu risc

Pacienți cu insuficiență renală.

La pacienții cu tratament moderată insuficiență renală poate începe cu doza uzuală recomandată. Nu este nevoie de a ajusta doza la pacienții cu insuficiență renală ușoară.

Video: produse de îngrijire a părului

Pacienți cu insuficiență hepatică.

Nu a existat o creștere a toxicității acute a oxaliplatinei la pacienții cu rezultate anormale ale testelor funcționale hepatice week-end.

Vârstnici.

Nu a existat o creștere a toxicității oxaliplatin atunci când este administrat ca monoterapie sau în asociere cu 5-fluorouracil la pacienții cu vârsta peste 65 de ani. Prin urmare, nu au nevoie de ajustarea dozelor speciale pentru pacienții vârstnici.

efect secundar. Sistemul nervos. neuropatie senzorială este o manifestare a toxicității care limitează doza administrată când oxaliplatina (caracterizată prin disestezie și / sau parestezie a extremităților cu sau fără crampe, care se deteriorează adesea sub influența rece). Aceste simptome apar la 85-95% dintre pacienți. Durata acestor simptome, care de obicei regresează sau dispar între tratamente, crește odată cu numărul de cursuri. alte simptome neurologice sunt frecvent observate: dizartria, pierderea reflexului tendonului profund și Lhermitte simptom.

Apariția durerii și / sau anomalii funcționale (complicații efectua mișcări precise) este dovada ajustarea dozelor sau chiar întreruperea medicamentului, în funcție de durata simptomelor. De obicei, simptomele neurologice dispar după suspendarea tratamentului.

Riscul tulburărilor funcționale la doza cumulativă de aproximativ 800 mg / m² (Adică 10 cursuri) este de 15% sau mai puțin.

In timpul tratamentului cu simptome de oxaliplatină neurosenzoriale acute au fost observate (extindere parestezie, disestezie, gipostezii), care are loc, de obicei, în decurs de câteva ore după administrare și adesea dezvoltate sub influența rece. De obicei, simptomele neurologice dispar după suspendarea tratamentului.

Sindromul laringotraheală glotkovoy dysesthesia observate la 1-2% dintre pacienți și a fost caracterizat prin senzația subiectivă de dispnee fără disfagie și detresa respiratorie fenomene obiective (cianoză și hipoxie) sau spasm laringian sau bronhospasm (fără stridor sau wheezing). Cu toate că, în astfel de cazuri, utilizate antihistaminice și bronhodilatatoare, aceste simptome de obicei rezolvate rapid fără tratament. Alungirea infuzie timp în următorul ciclu reduce frecvența acestor manifestări.

sistemul hematopoietic. La aplicarea Oksitana in monoterapie (130 mg / m² la fiecare 3 săptămâni) au fost observate anemie, neutropenie, cazuri trombotsitopeniya- a treia toxicitate hematologică sau gravitate etapa a 4 rareori observată.

Sistemul de digestie. La aplicarea monoterapie cu oxaliplatină (130 mg / m² la fiecare 3 săptămâni) a fost observată anorexie, greață, vărsături, diaree, dureri abdominale, în cele mai multe cazuri - nu grele. Agenții antiemetici pot fi folosite pentru a preveni aceste simptome. Gradul 1-2 cresterea enzimelor hepatice este frecventa in tratamentul Occitania.

Reacții alergice. Reacții alergice (bronhospasm, angioedem, hipotensiune arterială și șoc anafilactic) sunt rareori observate cu oxaliplatină în monoterapie și de multe ori - când este utilizat în combinație "5-fluorouracil +/- acid folinic".

Alte efecte. Ototoxicitatea a fost observat la mai puțin de 1% dintre pacienții tratați cu oxaliplatină.

In 3% dintre pacienții care au primit oxaliplatin, disfuncție renală observată la 1% dintre pacienții cu disfuncție renală a 3-a observat și gravitatea etapa a 4.

De multe ori au existat cazuri de creștere a temperaturii: ca o febră izolată de origine alergică, iar temperatura de origine infecțioasă (cu sau fără neutropenie).

În cazuri rare, există imunoalergice trombocitopenie și anemie hemolitică, interstițială pneumonie și fibroză pulmonară, aritmie gastric.

moderat alopecie A fost observată la 2% dintre pacienții care au fost tratați numai cu oxaliplatină.

Odată cu utilizarea simultană a oxaliplatinei cu 5-fluorouracil și acid folinic incidenței anemiei, neutropenie și trombocitopenie, precum și incidența și severitatea diareei și mucozitei sunt crescute în comparație cu frecvența acestor fenomene care sunt observate atunci când se utilizează o singură combinație "5-FU / acid folinic".

Contraindicații. Oksitan contraindicat la pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la anamneze- oxaliplatin la pacienții cu simptome de neuropatie senzorială periferică severă cu lecheniya- anterioară afectare funcțională cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min) - în mielosupresie severă (număr de neutrofile mai mic de 2´-10⁹/ L și / sau numărul de trombocite mai mic de 100´-10⁹/ L) - femeile însărcinate și femeile care alăptează și copii.

Supradozaj. Antidoturi pentru utilizare în cazul unei supradoze de necunoscut Oksitan de droguri. Principalele complicații așteptate supradoza este o neuropatie senzorială, care sunt caracterizate prin disestezie și / sau parestezie a extremităților cu sau fără ele crampe apariția durerii și / sau a anomaliilor functionale (complicații efectua mișcări precise), precum și inhibarea funcției măduvei osoase (anemie, neutropenie, trombocitopenie). Cand apar complicatii infatisata tinandu-un tratament simptomatic adecvat cu un tur privind posibile definiții toxice și controlul hematologic.

Caracteristici de utilizare.

Sarcina și alăptarea.

În aplicarea medicamentului în timpul sarcinii sau dacă este necesară sarcina de a avertiza pacientul cu privire la riscul potențial pentru făt. Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii.

Femeile de vârstă fertilă în perioada de tratament trebuie sfătuiți să evite să rămână gravide. Necunoscut, sau retragerea medicamentului în laptele matern. Pentru a preveni efectele dăunătoare asupra copilului în timpul perioadei de tratament ar trebui să se oprească alăptarea.

Măsuri de siguranță în timpul lucrului cu produsul.

Oksitan trebuie utilizat sub supravegherea unui medic cu experiență în utilizarea de medicamente chimioterapie împotriva cancerului.

La prepararea și administrarea soluțiilor de droguri, precum și atunci când este utilizat împreună cu alți agenți anticancer, este necesar să fie atent și să utilizeze îmbrăcăminte și mănuși speciale. În cazul contactului cu soluția de medicament la membranele mucoase ale pielii sau imediat clatiti bine soluția din pielea cu apă și săpun, se clătește cu apă și mucoase.

Aluminiu produce compuși de platină de descompunere și medicamente de platină pierderea activității, astfel, pentru a evita contactul cu ace oxaliplatin și alte părți ale sistemelor de perfuzie care conțin aluminiu, perioada de administrare și prepararea soluției.

Nu utilizați medicamentul în formă nediluată.

Nu amestecați sau aplicate simultan cu alte preparate din unul și același sistem fluid (în special cu 5-fluorouracil, soluții alcaline, trometamol și mijloacele care conțin acid folinic și trometamol ca substanță de referință). Oksitan poate fi utilizat simultan cu acid folinic prin intermediul sistemului Y-like pentru perfuzie, ramificata imediat înaintea locului de administrare. Pregătirile nu ar trebui să fie amestecat într-un singur flacon. Acidul folinic trebuie diluat cu soluții izotonice pentru infuzie, cum ar fi soluție de glucoză 5%. Nu diluati acid folinic salină sau soluție alcalină.

Oxaliplatina este incompatibil cu soluții alcaline și preparate pentru diluarea medicamentului nu este soluții aplicabile care conțin clorură de sodiu.

Pacienții cu reacții alergice la alte părți de platină din istorie nevoie pentru a monitoriza prezența simptomelor alergice.

În studiile in vitro pe sistemele de testare mutații cromozomiale în mutagenicitate mamifere efect al oxaliplatină observat. În ciuda faptului că nu au fost efectuate studii de carcinogeneza, oxaliplatina este considerat a fi cancerigen.

Oxaliplatina prezintă embriotoxicitate și fetotoxicitate la șobolani. Oxaliplatina poate provoca efecte letale și / sau teratogene asupra fătului uman, nu este recomandată utilizarea atât de Oksitana în timpul sarcinii.

Necunoscut, sau retragerea medicamentului în laptele matern. Pentru a preveni efectele dăunătoare asupra copilului în timpul perioadei de tratament ar trebui să se oprească alăptarea.

La aplicarea Oksitana în asociere cu 5-fluorouracil perfuzie Oksitana trebuie să preceadă administrarea de 5-fluorouracil.

Înainte de a utiliza o inspecție vizuală efectuată soluția finală: este posibil să se aplice numai soluția limpede, fără precipitat și părți.

Aruncați medicamentul sau a reziduurilor acesteia, în conformitate cu cerințele de deșeuri relativ nesigure.

Interacțiunea cu alte medicamente. Oxaliplatin stimulează sindromul colinergic asociat cu utilizarea de irinotecan, prin sporirea inhibarea acetilcolinesterazei.

Oxaliplatina nu are nici un efect asupra farmacocineticii fluorouracil și topotecan. Studiile preclinice indică un efect sinergie cu fluorouracil și SN-38, metabolitul activ al irinotecan.

Condiții și termeni. A NU SE LĂSA LA ÎNDEMÂNA COPIILOR.

A se păstra la o temperatură nu mai mare de 25 ° C în loc întunecat, pentru a evita înghețarea. Perioada de valabilitate - 2 ani.