Kemokarb

Kemokarb (Kemocarb)

International si chimice nume: Carboplatin, diamine platină [1, 1-ciclobutan-dicarboxilat (2 -) - O, O] -, [SP-4-2-];

Principalele caracteristici fizico-chimice: Soluție limpede, incoloră;

Compoziție. 1 ml de soluție conține: carboplatin - 10 mg.

Alte componente: hidroxid de sodiu, acid citric monohidrat, apă pentru preparate injectabile.

Forma de eliberare de droguri. O soluție injectabilă.

Grupa farmacoterapeutică. Agenții antineoplazici. compuși cu platină. Cod ATC L01H A02.

medicamente de acțiune. Carboplatin - un compus de platină al doilea generation- proprietățile sale biochimice similare cu cele ale compușilor de alchilare bifuncționale. Medicamentul este un complex de platină citotoxic, care reacționează cu participanții nucleofili ADN. După formarea vnutrennetyazhevyh mezhtyazhevyh și ADN crosslink și reticulate ADN-proteină este sinteza inhibată de ADN, ARN și proteine. Efectul antitumoral al carboplatina nu este legată de o anumită fază a ciclului celular.

Farmacocinetica. După introducerea unei fracțiuni de mare doza de carboplatină va dispărea din sânge rapid și excretat în principal în urină timp de 6 ore. O parte a preparatului, care rămâne, este afișată într-o metodă în două faze, medii perioadele de înjumătățire sunt 2, 5 ore și aproximativ 5 zile. Carboplatin este aproape nu se leagă de proteinele plasmatice, rezultând într-o cantitate mare de medicament liber în sânge este disponibil pentru îndepărtarea rapidă. Gradul de excreție a medicamentului în urină indică faptul că carboplatin este aproape reținută în țesuturi ale corpului. Calea principală de excreție - excreția renală. Pacienții cu clearance-ul creatininei de 60 ml / min și excreta mai mare de 65% din doza administrată în urină în decurs de 12 ore și 71% din doza - timp de 24 ore. Platinum, care este derivată de 24 oră urină este prezentă sub formă de carboplatină. Doar 3% -5% din platina administrată excretată în urină, în perioada cuprinsă între 24 și 96 ore. La pacienții cu clearance-ul creatininei mai mic de 60 ml / min și clearance-ul total de clearance-ul renal carboplatin redus proporțional cu reducerea clearance-ului creatininei, prin urmare, în insuficiența renală cu carboplatin timp de înjumătățire a serului sanguin este crescută, ceea ce conduce la creșterea mielotoxicitâții. Prin urmare, la acești pacienți doza de carboplatină trebuie redusă. Faptul că carboplatina provine aproape în întregime prin filtrare glomerulară și tubii renali prin aceea că există un nivel scăzut

concentrația de carboplatin, explică, probabil, o ușoară potențial nefrotoxic a medicamentului în comparație cu cisplatină.

Indicații pentru utilizare. Într-o monoterapie sau în asociere cu alți agenți chimioterapeutici pentru tratamentul cancerului ovarian avansat, cu celule mici și cancer pulmonar cu celule non-mici, cancer de cap și gât, testicular, de vezică urinară, col uterin.

In plus, carboplatina este eficientă în tratamentul tumorilor cerebrale (meduloblastomul) la copii.

Metoda de utilizare și de doză. Kemokarb (carboplatin) prescris pentru adulți cu funcție renală normală dacă au primit nici un tratament, la doze de 400 mg / m² suprafață corporală prin perfuzie intravenoasă timp de la 15 minute până la 1 oră. Următorul curs de tratament este prescris nu mai devreme la 4 săptămâni. La pacienții cu risc crescut de inhibare a funcției osoase doză hematopoiezei măduvei trebuie redusă. In combinatie cu alte medicamente doze de medicament pot fi reduse.

Pacienții care aparțin unui grup de risc (care au primit anterior preparatele cu acțiune mielosupresivă activ care a trecut statutul de radioterapie, precum și starea generală de sănătate proastă), carboplatina administrat într-o doză inițială de 300 320 mg / m² suprafață corporală. În tratamentul pacienților vârstnici (cu vârsta de 65 ani), doza trebuie ajustată în funcție de starea generală de sănătate a pacientului. Dacă pacientul este disfuncție renală (clearance-ul creatininei mai mic de 60 ml / min), doza de carboplatină trebuie redusă în funcție de rata de filtrare glomerulară. În timpul tratamentului este necesar în orice moment pentru a monitoriza imaginea de sânge, numărul de trombocite și funcția renală.

Aceste doze sunt recomandate numai pentru primul an lecheniya- doza la următoarele rate trebuie ajustate ținând cont de tolerabilitatea și gradul de mielosupresie.

curelor repetate de chimioterapie se efectuează după reluarea nivelului de neutrofile în sângele periferic - mai mult de 2000 mm, în 1^{3 și} Trombocite - mai mult de 100 000 pe 1 mm³ .

Schema korreaktsii doză carboplatină:

Prepararea soluției pentru administrare intravenoasă.

Imediat înainte de utilizare, fiecare medicament Kemokarb flacon (carboplatin) diluat cu soluție de glucoză 5% sau 0 9% soluție de clorură de sodiu perfuzabilă până la atingerea concentrației carboplatina nu mai mare de 0, 5 mg / ml.

In tratarea pacientilor care grup de risc ridicat (cu cancer testicular, metastazele cancerului de san), carboplatină poate fi utilizat la doze foarte mari de 1200-2100 mg / m² suprafață corporală prin perfuzie intravenoasă cu durata din 1 - 24 ore, urmată de transplant de măduvă osoasă.

Efect secundar.

Toxicitate hematologică. Inhibarea hematopoezei este principala limitare a dozei, o manifestare a toxicității carboplatin. Numar de Trombocitopenia (trombocite - mai jos 50x10⁹/ L) a fost observată la 25% dintre pacienți, neutropenie (număr de granulocite - sub 1x10⁹/ L) - 16% dintre pacienți, leucopenie (leucocite, - sub 2x10⁹/ L) a fost observată la 15% dintre pacienți. Anemia (nivelul hemoglobinei mai mică de 110 g / l) apare la majoritatea pacienților care au început tratamentul cu indicii de mai sus valoarea inițială.

Toxicitatea gastro-intestinale. Voma apare la aproximativ 65% dintre pacienți, în timp ce o treime dintre acești pacienți este pronunțată. Greața fără vomită suplimentar în 10 - 15% din pacienți. Greața și voma este de obicei suspendat timp de 24 de ore după tratament, simptomele pot fi monitorizate antiemetice. Alte evenimente gastro-intestinale, care are loc în mod frecvent, au fost durerea (17% dintre pacienți), diaree (6% dintre pacienți) și constipație (6%).

Neurotoxicitate. Neurotoxicitatea se observă într-un număr mic de pacienți tratați cu carboplatin și de obicei caracterizate de neuropatii periferice. Cel mai frecvent simptom este parestezie slab. Riscul de a dezvolta creșteri neuropatiei periferice la pacienții cu vârsta peste 65 de ani. Manifestările clinice ale ototoxicitatea și alte tulburări senzoriale, cum ar fi vederea încețoșată și modificări ale gustului sunt rare. Există rapoarte cu privire la dezvoltarea de simptome ale sistemului nervos central într-un număr mic de pacienți, există o presupunere că aceste simptome sunt adesea asociate cu utilizarea de antiemetice. Deși incidența generală a efectelor secundare neurologice periferice asociate cu carboplatin este scăzută, terapia pe termen lung medicament poate conduce la neurotoxicitate cumulative.

Nefrotoxicitate. încălcări de dezvoltare prin teste funcționale renale nu este comun tratamentului cu carboplatin. Clearance-ul creatininei identifica indicația cea mai informativă a funcției renale la pacienții care primesc carboplatin, și a constatat că acesta este corelația dintre clearance-ul de droguri de testare și supresia măduvei osoase.

Ficat. Abatere în testele funcției hepatice de la norma poate fi observată la pacienții cu indicatori normali de ieșire. Aceste încălcări (de exemplu, creșterea ALT performanță, bilirubina totală și fosfataza alcalină) nu au fost de obicei exprimat și circulă aproximativ jumătate din cazuri, deși prezența tumorii metastatice in ficat ar putea complica evaluarea în multe cazuri.

dezechilibru electrolitic. Unii pacienți pot prezenta niveluri anormal de scăzute de electroliți (magneziu, calciu și potasiu) în serul sanguin. Aceste tulburări sunt rareori simptome clinice evidente, și administrarea suplimentară de electroliți în timpul tratamentului cu carboplatin este necesar, de obicei.

Reacții alergice. Hipersensibilitate la carboplatin dezvolta în cazuri izolate, și se exprimă sub formă de erupții cutanate, urticarie, eritem, prurit și rareori bronhospasm și hipotensiune arterială. Aceste reacții eliminate ușor timp de aplicare adrenergic medicamente, corticosteroizi și antihistaminice.

Alte manifestări toxice. De multe ori există durere la locul de injectare, si oboseala. În cazuri rare, există alopecie, afectiuni cardiovasculare, efecte secundare ale sistemului respirator (bronhospasm), ale tractului urinar și membranele mucoase ale tractului gastrointestinal.

Contraindicații. Kemokarb este contraindicat la pacienții care au observat anterior hipersensibilitate la carboplatină, precum și alte medicamente care conțin platină, în insuficiență renală severă.

Kemokarb contraindicat la pacienții cu supresie severă a funcției de hematopoieza măduvei osoase, tumori cu sangerare, sarcina, alaptare.

Supradozaj. Antidoturi pentru utilizare în cazul unei supradoze de droguri Kemokarb necunoscut. Supradozarea medicament marcat poate duce la mielosupresie severă și (sau) insuficiență hepatică. Cand apar complicatii infatisata tinandu-un tratament simptomatic adecvat (cu un tur cu privire la posibilele manifestări toxice).

Caracteristici de utilizare.

Sarcina și alăptarea.

Carboplatin poate provoca o încălcare a fătului atunci când este administrat la femeile gravide. In timpul sarcinii sau dacă apare o sarcină, dacă este necesar, utilizarea medicamentului ar trebui să fie sigur de a notifica pacientului cu privire la riscul potențial pentru făt. Femeile de vârstă fertilă în perioada de tratament trebuie sfătuiți să evite să rămână gravide.

Necunoscut, sau retragerea medicamentului în laptele matern. Pentru a preveni efectele dăunătoare asupra copilului în timpul perioadei de tratament ar trebui să se oprească alăptarea.

Măsuri de siguranță în timpul lucrului cu produsul.

Kemokarb trebuie utilizat sub supravegherea unui medic cu experiență în utilizarea de medicamente chimioterapie împotriva cancerului. Nalezhne efectuarea tratamentului și managementul complicațiilor este posibilă numai atunci când condițiile adecvate pentru diagnostic și tratament.

La prepararea și administrarea soluțiilor de droguri, precum și atunci când este utilizat împreună cu alți agenți anticancer, este necesar să fie atent și să poarte mănuși. În cazul contactului cu soluția de medicament pe piele sau pe membranele mucoase imediat și se spală temeinic soluția de pe piele cu apă și săpun, se clătește cu apă și mucoase.

supresia măduvei osoase este proporțională cu doza de carboplatină și poate duce la infecții și (sau) sângerarea grea.

Anemia poate fi cumulative și, în unele cazuri, s-ar putea nevoie de o transfuzie de sânge. Scăderea maximă a unor indicatori de sânge este de obicei sărbătorită în 21 de zile și la pacienții care primesc monochemotherapy regimuri de droguri. În ziua a 28 și 90% dintre pacienți și numărul de trombocite este repornit 100x10⁹/ L și peste, 74% dintre pacienții din numărul de neutrofile este mai mare pentru 2x10⁹/ L, 67% din numărul de pacienți cu celule albe a fost mai mare decât 4x10⁹/ L. La pacienții cu insuficiență renală în timpul hematopoieza de frânare, de obicei, tulpini tyazhche. Unii pacienți au observat, de asemenea, o frecvență crescută a leucopeniei severe și trombocitopenie. frecventa anemie apariție crește cu creșterea dozelor de carboplatină sunt introduse. În unele cazuri, pacienții care au primit tratament cu carboplatin, poate fi nevoie de o transfuzie de sânge.

Carboplatin poate provoca voma. frecvența și intensitatea acesteia poate fi redusă cu antiemetice. Vărsături a crescut de droguri atunci când este administrat în asociere cu alte medicamente vomitiv.

Există informații cu privire la dezvoltarea de simptome similare cu anafilactic care apar în primele câteva minute de la administrare. Folosit pentru a ameliora simptomele medicamente adrenergice, corticosteroizi, antihistaminice.

Utilizarea simultană Kemokarba și antibiotice aminoglicozide conduce la creșterea nefrotoxicitatea și / sau ototoxicitatea. Este necesar să fie atent cu aplicarea simultană a acestor medicamente.

neurotoxicitate periferică este complicații rare, riscul apariției sale a crescut la pacienții cu vârsta peste 65 de ani și la pacienții care au primit anterior terapie cisplatină.

Pierderea vederii pe culori deschise pot fi observate în aplicarea carboplatină la doze mai mari pentru a recomandat. Există un gând care este reînnoită viziune complet sau în cea mai mare parte în câteva săptămâni după suspendarea utilizării unor doze mari.

După aceea aluminiul poate reacționa cu carboplatina, conducând la formarea unui precipitat sau pierderea activității medicamentului, pentru prepararea și administrarea soluțiilor nu Kemokarba folosesc ace și alte echipamente pentru administrare intravenoasă, care are părți cu aluminiu.

Carboplatin are proprietati mutagene atat in vitro cat si in vivo.

Interacțiunea cu alte medicamente. Efecte asupra funcției renale de compuși nefrotoxice poate fi îmbunătățită în timp ce aplicarea Kemokarba. Administrarea concomitentă de antibiotice aminoglicozide a fost cauza creșterii nefrotoxicitate și / sau ototoxicitatea. Carboplatin în terapia combinată cu alte medicamente care sunt proprietăți mielosupresive ale mielotoxicitâții pot crește. Carboplatina nu trebuie administrat concomitent cu medicamente care conțin o parte de chelare, deoarece acestea pot afecta, teoretic, efectul antitumoral al carboplatin.

Experimentele pe animale au aratat ca carboplatin actioneaza sinergic cu etoposid și vindesină. In vitro, carboplatina crește sensibilitatea celulelor hipoxice la radiatii, deoarece potențează efectul in vivo al radiațiilor asupra tumorilor experimentale

Condiții și termeni. A NU SE LĂSA LA ÎNDEMÂNA COPIILOR.

A se păstra într-un loc întunecos, la o temperatură de 15 ° - 25 ° C, pentru a evita înghețarea.

Perioada de valabilitate - 2 ani.