Carboplatin

carboplatin (Carboplatin)

International si chimice nume: carboplatin diamina [1, 1-ciclobutan-dicarboxilat (2 -) - 0, O] -, [SP-4-2-];

Principalele caracteristici fizico-chimice: Incolor, transparent sau soluție aproape incoloră;

structură 1 ml soluție conține 10 mg carboplatin;

Alte componente: manitol, apă pentru preparate injectabile.

Forma de eliberare de droguri. O soluție injectabilă.

Grupa farmacoterapeutică. Agenții antineoplazici. compuși cu platină. codul ATC L01X A02.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Carboplatin - un medicament care este un compus anorganic complex platiny- proprietățile sale biochimice similare cu cele ale compușilor de alchilare bifuncționale. Medicamentul este un complex de platină citotoxic, care reacționează cu participanții nucleofili ADN. După formarea vnutrennezvenevyh mezhduzvenevyh și ADN crosslink și reticulate ADN-proteină este sinteza inhibată de ADN, ARN și proteine. Efectul antitumoral al carboplatina nu este legată de o anumită fază a ciclului celular.

Farmacocinetica. După administrarea fracțiunii carboplatin mare din doza este excretat rapid din sânge și excretat în principal în urină în decurs de 6 ore. O parte a preparatului, care a rămas, de ieșire cu două faze, media timpului de înjumătățire a medicamentului este de 2, 5 h. Carboplatin este aproape nu se leagă de proteinele plasmatice, rezultând într-o cantitate mare de medicament liber în sânge este disponibil pentru îndepărtarea rapidă. Gradul de excreție a medicamentului în urină indică faptul că carboplatin este aproape reținută în țesuturi ale corpului. Principala cale de eliminare a acesteia - rinichi. Un pacient cu un clearance al creatininei de 60 ml / min și peste excretat 65% din doza administrată în decurs de 12 ore și 71% din doza - timp de 24 de ore, sub formă de carboplatină. Doar 3-5% din platina administrată este excretată în urină, în perioada de 24-96 ore. La pacienții cu clearance-ul creatininei mai mic de 60 ml / min și clearance-ul total de clearance-ul renal carboplatin redus proporțional cu reducerea clearance-ului creatininei, prin urmare, în insuficiența renală cu carboplatin timp de înjumătățire a serului sanguin este crescută, ceea ce conduce la creșterea mielotoxicitâții. În consecință, acești pacienți trebuie să reducă doza de carboplatină. Carboplatin este derivat aproape în întregime prin filtrare glomerulară și tubilor renale există o concentrație scăzută a acesteia, ceea ce explică efectul nefrotoxic ușoară a medicamentului în comparație cu efectul cisplatinei.

Indicații pentru utilizare. Carboplatin este indicat pentru tratamentul neoplasmelor maligne. Folosit singur sau în combinație cu alți agenți chimioterapeutici pentru tratamentul cancerului ovarian avansat, cu celule mici și cancer pulmonar cu celule non-mici, cancerul testicular, vezică urinară, col uterin, sarcomul osteogenic, carcinom de sân metastatic, tumorile capului și gâtului. Mai mult, carboplatin utilizată în tratamentul tumorilor cerebrale (meduloblastomul) la copii.

Metoda de utilizare și de doză. Carboplatin este administrat într-o doză de 400 mg / m² suprafață corporală prin perfuzie intravenoasă. Durata administrării - de la 15 minute până la 1 oră. Următorul curs de tratament nu mai devreme administrat de 4 săptămâni. Pacienții cu un risc crescut de inhibare a osului dozei funcției hematopoeza măduvei trebuie redusă cu 20-25%. Dozele mai mici pot fi administrate în cazul utilizării în asociere cu alte medicamente împotriva cancerului.

Prepararea soluției pentru administrare intravenoasă. Imediat înainte de utilizare, fiecare medicament carboplatină flacon diluat cu soluție de glucoză 5% sau clorură de sodiu 0 9% pentru perfuzia de carboplatină la o concentrație nu mai mare de 0, 5 mg / ml.

Efect secundar.

Din sistemul hematopoietic. Principala manifestare limitarea dozei de toxicitate Karbotinalla un hematopoieza de frânare. Numar de Trombocitopenia (trombocite sub 50h10⁹/ L) a fost observată la 25% dintre pacienți, neutropenie (granulocite conta mai jos 1x10⁹/ l) - la 16% dintre pacienți, leucopenie (scăderea numărului de leucocite sub 2x10⁹/ L) a fost observată la 15% dintre pacienți. Scăderea maximă a performanței este de obicei sărbătorită în 21 de zile și la monochemotherapy. În ziua a 28 și 90% dintre pacienți și numărul de trombocite este repornit 100x10⁹/ L și peste, 74% dintre pacienții din numărul de neutrofile este mai mare pentru 2x10⁹/ L, 67% din numărul de pacienți cu celule albe a fost mai mare decât 4x10⁹/ L. La pacienții cu insuficiență renală, inhibarea formării de sânge vine de obicei tyazhche. Pacienții cu stare generală de greutate ridicat este observat, de asemenea incidența de leucopenie și trombocitopenie au crescut. anemie crește frecvența apariției cu doza de carboplatina, care este administrat. În unele cazuri, pacienții care au primit tratament cu carboplatin, poate fi nevoie de o transfuzie de sânge. supresia măduvei osoase pot fi mai pronunțate atunci când se utilizează carboplatină în asociere cu alte medicamente care sunt toxice pentru măduva osoasă, sau cu radioterapie.

Din sistemul digestiv și a ficatului. Voma apare la aproximativ 65% dintre pacienți, în timp ce o treime dintre acești pacienți este pronunțată. Greața fără vomită suplimentar la 10-15% dintre pacienți. Greața și voma este de obicei suspendat în 24 de ore de la începerea tratamentului, simptomele pot fi monitorizate antiemetice. Vărsături adesea observate după administrarea medicamentului în asociere cu alte medicamente vomitiv. Alte efecte gastrointestinale, care sunt adesea observate: dureri abdominale (17% dintre pacienți), diaree (6% dintre pacienți) și constipație (6%).

ficat Deviație testele funcției unei falii (de exemplu, ALT, bilirubina totală și fosfataza alcalină) pot să apară la pacienții cu rate normale de ieșire. Aceste perturbări nu sunt de obicei exprimate prin circularea și aproximativ jumătate din cazuri, deși prezența tumorilor metastatice în ficat pot complica evaluarea corectă în multe cazuri.

Pe o parte a sistemului nervos central, sistemul nervos periferic și a organelor senzoriale. Nefropatia periferică observată la un număr mic de pacienți tratați cu carboplatină. parestezia slabe au apărut mai des. Riscul de a dezvolta neuropatie periferică este crescută la pacienții cu vârsta peste 65 de ani. Deși incidența generală a efectelor secundare neurologice periferice asociate cu carboplatin este scăzută, terapia pe termen lung medicament poate conduce la neurotoxicitate cumulative. Manifestările clinice ale ototoxicitatea și alte tulburări senzoriale, cum ar fi vederea încețoșată și modificări ale gustului sunt rare. Există cazuri de simptome ale sistemului nervos central într-un număr mic de pacienți. Se crede că aceste simptome sunt adesea asociate cu utilizarea de antiemetice. Deficiențele de vedere poate să apară cu utilizarea carboplatin în doze mari. Ca regulă generală, viziunea este reînnoită complet sau predominant după utilizarea unor doze mari.

Pe partea de rinichi. încălcări de dezvoltare prin teste funcționale renale nu este comun tratamentului cu carboplatin. Nivelul de clearance-ul creatininei - indicatorul cel mai informativ al funcției renale la pacienții care primesc carboplatin, și este testul cel mai eficient pentru corelarea clearance-ul de droguri și inhibarea funcției măduvei osoase.

Din partea laterală a echilibrului electrolitic. Unii pacienți pot prezenta niveluri anormal de scăzute de electroliți în serul sanguin. Aceste tulburări constatat rareori simptome clinice, iar administrarea suplimentară de electroliți în timpul tratamentului cu carboplatin nu este de obicei necesară.

În partea a sistemului de reproducere. azoospermie este posibil și amenoree.

Reacții alergice. Hipersensibilitate la carboplatin dezvolta în cazuri izolate și se găsește sub formă de erupții cutanate, prurit și rar - bronhospasm și hipotensiune arterială.

Altele. De multe ori există durere la locul de injectare, si oboseala. rar - alopecie, mucozită. Foarte rar - sindrom hemolitic uremic.

Contraindicații. Carboplatin este contraindicat la pacienții care au observat anterior hipersensibilitate la carboplatină și alte medicamente care conțin platină, precum și pacienți cu supresie severă a funcției de hematopoieza măduvei osoase sau a pierderii de sânge recente semnificative, sarcina, alaptare, hepatice severe și a funcției renale.

Carboplatin are proprietăți mutagene teratatogennu și efect embriotoxic.

Supradozaj. Nu există antidot al carboplatina de droguri. Supradozarea medicament marcat poate duce la mielosupresie severă și / sau insuficiență a funcției hepatice. Cand apar complicatii infatisata tinandu-un tratament simptomatic adecvat (cu un tur cu privire la posibilele manifestări toxice).

Caracteristici de utilizare. Măsuri de siguranță în timpul lucrului cu produsul.

1. Carboplatina trebuie utilizat sub supravegherea unui medic cu experiență în utilizarea de medicamente chimioterapie împotriva cancerului. Terapia trebuie efectuată numai dacă diagnosticul corect.

2. La prepararea și administrarea soluției de droguri, precum și atunci când este utilizat împreună cu alți agenți anticancer, este necesar să fie atent și purtați mănuși. În cazul contactului cu soluția de medicament pe piele sau pe membranele mucoase imediat și se spală temeinic soluția de pe piele cu apă și săpun, se clătește cu apă și mucoase.

3. supresia măduvei osoase este dependentă de doză și carboplatin poate duce la infecții și / sau sângerări severe.

4. carboplatină poate provoca voma. frecvența și intensitatea acesteia poate fi redusă cu antiemetice.

5. Există informații cu privire la dezvoltarea de simptome similare cu anafilactic care apar în primele câteva minute de la administrare. În acest caz, adrenergice, corticosteroizi și antihistaminice.

6. Datorită faptului că aluminiul poate reacționa cu carboplatin, conducând la formarea unui precipitat sau pierderea activității medicamentului, pentru prepararea și administrarea soluției carboplatina nu este recomandată utilizarea ace și a altor echipamente pentru administrare intravenoasă, care conțin detalii cu aluminiu.

7. Nu există experiență în ceea ce privește utilizarea finală pentru tratamentul copiilor.

Sarcina și alăptarea. Carboplatin poate determina afectarea dezvoltării fătului în cererea gravidă. In timpul sarcinii, dacă este necesar, utilizarea medicamentului ar trebui să fie sigur de a notifica pacientului cu privire la riscul potențial pentru făt. Femeile de vârstă fertilă în perioada de tratament trebuie sfătuiți să utilizeze metode contraceptive sigure. În timpul tratamentului cu carboplatină suspend alăptării.

Interacțiunea cu alte medicamente. Cu utilizarea simultană cu medicamente care produc mielodepressivnoe, efecte nefrotoxice, neurotoxice sau ototoxice, consolidare, eventual reciprocă a efectelor toxice. Cisplatin îmbunătățește nefrotoxicitate și ototoxicitate carboplatin. Evita administrarea concomitentă cu antibiotice aminoglicozidice. A se evita contactul cu soluții de ace pentru injectare carboplatin si alte echipamente care conțin aluminiu (inactivarea medicamentului, pentru a forma precipitate).

Condiții și termeni. A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

A se păstra într-un loc întunecos, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C

Soluția preparată poate reține mai mult de 8 ore.

Perioada de valabilitate - 2 ani.