Etoposidului mile

Etoposidului mile (Etoposid-mili)

International si chimice nume: Etoposide- 9 - [(4,6-O-etiliden-glucopiranozil BD-) oxi] -5,8,8a, 9-tetrahidro-5- (fenil 4-hidroxi-3,5-dimetoksi-) furo [3 ca. : 6,7] nafto [2,3-d] dioxol-6 -1.3 (5a H) -onă;

4-9 primedemetilenpipodofilotoksin [4,6 - O etiliden - D- glucopiranozidă];

Principalele proprietăți fizico-chimice: lichid limpede, incolor;

Compoziție. 1 ml soluție conține 20 mg etopozida;

alți constituenți: polisorbat, alcool benzilic, alcool etilic, acid citric, polietilenglicol.

Forma cu eliberare de droguri. Concentrat pentru soluție perfuzabilă.

Grupa farmacoterapeutică. vegetali, derivați podophylotoxin. codul ATC L01C B01.

medicamente de acțiune.

Farmacodinamica: activitate antitumorala.

Activitatea antitumorală a etoposidului mile observate în ceea ce privește aceste tipuri de tumori: tumori murine L1210, leucemie P388, melanom B16, cancer pulmonar Lewis, tumoare de colon, cancerul ovarian M5076 si carcinom Ehrlich. Mai mult, activitatea antitumorală a fost de asemenea observată în ceea ce privește linia AH66F și ascită șobolan hepatom AN66.

Mecanismul de acțiune.

Etopozida prezintă activitate citocidal împotriva celulelor în faza S târzie și în faza G2 a ciclului celular prin blocarea fazei G2. Se crede că mecanismul de acțiune implică stimularea mediată catenei ADN pauză fără a influența în mod direct. Mai mult, activitatea citocidal este îmbunătățită în funcție de concentrația și durata administrării medicamentului.

Farmacocinetica. Modificări ale concentrației din sânge a medicamentului la pacienții cu cancer atunci cand este administrat intravenos ea timp de 5 zile consecutive, inventar curba bifazica, și un timp de înjumătățire (t_1/2) După administrarea primei doze este .13-0.39 pe oră la faza alfa și 3.33-4.85 h în faza beta. Datorită analizei comparative a modificărilor nivelului de sânge după 5 zile de administrare a medicamentului a fost stabilită nici o tendință de acumulare de etoposid în sânge. Mai mult, rata de substanță nemodificată excreție în urină timp de 5 zile la 32 ° C - 61% din doza administrată.

Indicații pentru utilizare. celule mici și cancer pulmonar cu celule non-mici, megakaryoblastoma si nehodzhkonskaya limfom, cancer de stomac, tumori testiculare, horionepitelioma, cancer ovarian.

Metoda de utilizare și de doză. Pentru fiecare ciclu de tratament cu Etoposid administrat - Miles intravenos, în doză de 60 - 100 mg / m² suprafață corporală pe zi, timp de 5 zile consecutive la fiecare 3 săptămâni. Dacă este necesar, se repetă tratamentul. Creșterea sau reducerea dozei în funcție de boala și starea pacientului.

Pentru a utiliza soluția de medicament diluată în mod corespunzător pentru a reduce deficitul de fluid, de exemplu, soluție izotonică de clorură de sodiu - pentru producerea a cel puțin 250 ml la 100 mg de medicament. Apoi se administrează lent intravenos timp de 30 min.

Efect secundar.

hematotoxicitate

Leucopenie, trombocitopenie, sângerare, anemie.

 hepatotoxity

Pot prezenta niveluri crescute de aspartataminotransferază, alanin aminotransferază, fosfataza alcalină.

nefrotoxicitate

Poate crește nivelul de azot din uree și creatinină.

sindromul dispeptic

Greață, vărsături, anorexie, stomatită, diaree, dureri de stomac, constipație.

reacții de hipersensibilitate

pot să apară precipitații.

leziuni ale pielii

Alopecia, eritem și prurit.

neurotoxicitate

amorțeală a extremităților, dureri de cap.

cardiotoxicitate

Uneori, pot exista semne de patologie pe electrocardiogramă, aritmie și hipertensiune.

alte

simptome de stare generală de rău, pot să apară febră.

Contraindicații.

Medicamentul nu este prescris pacienților:

cu suprimarea severă a hematopoiezei măduvei osoase;

hipersensibilitate la acest medicament în istorie.

Aceste grupuri de pacienti prescrise de droguri cu mare precauție:

supresia hematopoiezei măduvei osoase;

pacienții cu insuficiență hepatică;

Pacienți cu insuficiență renală;

pacienții cu complicații, inclusiv boli infecțioase;

pacienții varicelic asupra (luarea de droguri poate duce la disfunctie a întregului corp cu final fatal).

Supradozaj. mielosupresie severă, stomatită. Tratament - simptomatic.

Caracteristici de utilizare.

Numirea etoposidului mile în timpul sarcinii și alăptării

In experimentele a fost găsit un efect teratogen al medicamentului, de ce nu este de dorit să se atribuie femeilor în timpul sarcinii sau la femeile cu suspiciune de sarcină.

Experimentele au arătat că medicamentul ajunge în laptele matern. Dezirabilă, de aceea, prescrie acest medicament pentru mamele care alăptează, trebuie să se rupă în sus sau alăptării.

Măsuri de siguranță la utilizarea medicamentului

Medicamentul nu trebuie administrat subcutanat sau intramuscular!

Deoarece injectarea intravenoasă a medicamentului poate duce la dezvoltarea de angialgia, flebita, hipertensiune și aritmie, ar trebui să fie atenți la alegerea locului și metoda de administrare. Rata de administrare ar trebui să fie foarte mici (pentru 30 - 60 de minute).

Când injectat intravenos, care poate fi însoțită de formarea unui sigiliu sau necroză în zona de administrare în cazul extravazarea medicamentului ar trebui să fie marginal atent să-l evite.

Datorită concentrației mari a medicamentului în timpul cristalelor sale de dizolvare pot afecta, deci este soluția pentru prepararea unui preparat astfel încât concentrația soluției a fost de 0,6 mg / ml sau mai puțin. În plus, soluția preparată trebuie utilizată cât mai mult posibil, imediat după dizolvare.

Ca terapie medicamentoasă poate provoca reacții adverse grave, cum ar fi inhibarea hematopoezei măduvei osoase, ar trebui să monitorizeze îndeaproape starea pacientului și în mod frecvent evaluarea corespunzătoare clinic (hematologie, monitorizarea funcției hepatice și renale). La detectarea evenimentelor relevante de utilizare patologie, de exemplu, o dozare mai mică sau să suspende utilizarea medicamentului. In plus, tratamentul pe termen lung de droguri, atunci când efectele secundare devin mai expresiv și transferat într-o etapă prelungită trebuie efectuat un tratament medicamentos foarte atent.

Este necesar să se monitorizeze apariția bolilor infecțioase și sângerare.

În cazul în care numirea medicamentului la copiii mici o atenție deosebită trebuie acordată posibilității de efecte secundare și tratamentul efectuat foarte atent.

Dacă este necesar, introducerea medicamentului la copii și pacienți cu vârsta fertilă trebuie să ia în considerare efectul medicamentului asupra organelor genitale.

alte

In tratamentul leucemiei acute sau durata cursului este necesară prelungirea sau scurtarea, în funcție de rezultatele monitorizării continue a compoziției sângelui periferic.

Interacțiunea cu alte medicamente. Terapia combinată cu alte medicamente anticancer sau cu radioterapie poate duce la amplificarea efectelor secundare, cum ar fi inhibarea hematopoezei măduvei osoase.

Condiții și termeni. A se păstra la temperatura camerei. Perioada de valabilitate - 2 ani.