Capsulele Etozid

capsulele Etozid (Capsula Etosid)

Nume internațional: etoposidă;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Capsule gelatinoase moi alungit opace;

structură Fiecare capsulă din gelatină moale cuprinde etoposid USP - 50 mg;

alte componentePolietilen glicol 400, glicerol, acid citric, apă purificată, metilparaben, gelatină, propil paraben, oxid roșu de fier, dioxid de titan.

Forma de eliberare de droguri. Capsulele moi pentru uz oral.

Grupa farmacoterapeutică. Agenții antineoplazici. ATS L01SV01.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Etozid este un podophylotoxin derivat semisintetic, care este utilizat pentru tratarea anumitor boli neoplazice. Mecanismul de acțiune a medicamentului asociat cu inhibarea topoizomerazei II. Etopozida este un efect citotoxic datorită deteriorării ADN-ului.

Efectul principal al medicamentului aparent efectuat în G₂- fază și fază S a ciclului celular. Există două reacții diferite la medicament, care depinde de doza primită de către pacient. La concentrații mari (10 ug / ml sau mai mult), liza celulară se observă că intră în mitoză. La concentrații scăzute (0, 3,10 ug / ml) în celule încetinește tranziția în profază.

Medicamentul nu are nici un efect asupra ansamblului de microtubuli a structurilor macromoleculare.

Efectul principal pentru nivelul mikromolekulyarnom Etozida constă evident în încetinirea sintezei ADN-ului. Etozid suprimă de asemenea restrictionări nucleotide prin membrana plasmatică, care inhibă sinteza ADN-ului și reînnoire.

Farmacocinetica. Ingestia etoposid absorbit din tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitate în medie a fost de 50%.

Medicamentul se găsește în țesuturile fluid, salivă, ficat, splină, rinichi și creier pleural. Etopozida pătrunde sânge-creier și placentare bariere. Înțeles concentrare etoposidului în lichidul cerebrospinal variază de la valori nedeterminate până la 5% din concentrația plasmatică. Informații despre selectarea medicamentului în laptele matern nu sunt disponibile. Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 90%.

Etopozida este metabolizată în organism. Izolarea etoposid se produce, astfel încât dvohfaznym. Adulți cu funcție renală normală și hepatice medii de înjumătățire de aproximativ 0,6-2 ore- timp de înjumătățire în faza terminală este 5, 3-10, 8 ore. Sugarii cu funcție renală normală și ficat Etoposide timp de înjumătățire în faza inițială este de 0,6-1,4 ore în medie, în faza terminală - 3-5, 8 ore.

Clearance-ul total fluctuează în termen de 19-28 ml / min / m² adulți și 18-39 ml / min / m² sub rinichi normal și funcția hepatică. Etopozida excretat în urină sub formă nemodificată (29%) și sub formă de metaboliți (15%) pentru 48-72 ore. 2-16% din medicament este excretat în fecale.

Indicații pentru utilizare. Etozid indicat pentru tratamentul formării neoplazice următoare:

- carcinom pulmonar cu celule mici;

- limfoame maligne (inclusiv limfom Hodgkin);

- leucemia acută;

- tumoare testiculară;

- cancer de vezică urinară;

- maligne geneza tumorii trofoblastică.

Metoda de utilizare și de doză.

Regimul de dozare este determinată în mod individual, în funcție de scheme de chimioterapie folosite.

Atunci când este administrat în mijlocul Etozid administrat la 50 mg / m / zi pe zi, timp de 21 de zile, cu ciclurile repetate la fiecare 28 de zile, sau 100-200 mg / m / zi, timp de 5 zile consecutive la fiecare 3 săptămâni.

La selectarea dozei trebuie luată în considerare efectul mielosupresiv al altor medicamente în asociere, iar efectul radioterapie si / sau chimioterapie anterioară.

Efect secundar.

Efecte toxice asupra celulelor măduvei osoase este dependentă de doză și limitarea dozei, cu indicii granulocite maximale a avut loc între 7 și ziua a 14-a lua acest medicament, iar valorile maxime ale indicatorilor de trombocite - de la 9 la 16 și zi. Reluarea măduvei osoase este de obicei terminată înainte de a 20-a zi de la începutul recepției Etozida, și despre care nu este raportat nici un efect toxic al acumulării.

Efectul toxic asupra tractului gastro-intestinal se găsește în 30-40% dintre pacienți sunt, de obicei sub formă de greață și vărsături forțe mici și moderate. Anulare forțat primirea Etozida a apărut la 1% dintre pacienți. De obicei, greață și vărsături pot fi compensate cu ajutorul antiemetice.

Pacienții care iau medicamentul interior este foarte rar în hipotensiunea inversă.

Reacțiile sunt similare anafilactic, care au fost caracterizate prin frisoane, febră, tahicardie, bronhospasm, dispnee și hipotensiune au apărut rar la pacienții care au primit Etozid oral. Aceste reacții sunt de obicei ușor depășite după suspendarea administrării medicamentului și care de prescriere ridica tensiunea arteriala, corticosteroizi, antihistaminice si medicamente care cresc volumul de sânge. Este raportat despre un caz de deces din cauza bronhospasm. Este, de asemenea, informații cu privire la cazurile de hipertensiune arterială și graba bruscă de sânge pe față.

La 66% dintre pacienți au circulant alopecie, uneori până la o pierdere totala a parului.

Raportate rar despre unele dintre celelalte reacții adverse la tratamentul Etozidom: erupție cutanată, febră, pigmentare, prurit, dureri abdominale, constipație, disfagie, orbire corticală care trece, și un caz de dermatita, care a apărut din nou după radioterapie.

Contraindicații. Admiterea Etozida este contraindicat în următoarele cazuri:

- în prezența sensibilitate crescută la etoposid sau adjuvanți;

- în mielosupresie severă;

- în disfuncții hepatice;

- infecții acute;

- precum și în timpul sarcinii și alăptării.

Siguranța și eficacitatea tratamentului medicamentos al copiilor nu este dezvăluit.

Interacțiunea cu alte medicamente. In tratamentul combinat al unor tipuri de cancer și activitatea antitumorală Etozida a medicamentelor pot fi intensificate reciproc (efect sinergie). Studierea efectelor la pacienții care au primit Etozid și cisplatină cu chimioterapie combinată, s-a arătat că o astfel de combinație are un efect sinergie cu cancer testicular, cu celule mici și cancer pulmonar cu celule non-mici. Restricționarea informații arată că, la pacienții care au fost tratați anterior cu cisplatină, se pot deteriora excreția Etozida.

Supradozaj. cazurile de supradozaj, atunci când se aplică Etozida până la această dată au fost înregistrate. În cazul efectelor toxice nedorite din schimbarea sângelui și a tractului gastrointestinal este un tratament simptomatic. antidoturi specifice supradozajul Etozidom nu există.

Caracteristici de utilizare.

Alocarea Etozid pentru chimioterapie, medicul trebuie să ia în considerare nevoia de droguri și utilizarea acesteia, să cântărească acești factori cu riscul reacțiilor adverse. Cele mai multe reacții adverse de la a lua Etozida subiectul curent la depistarea precoce. Dacă observați reacții adverse severe, trebuie redusă doza sau de a anula primirea și, respectiv, la tabloul clinic, efectuarea măsurilor de remediere. Se continuă tratamentul Etozidom cu prudență, având în vedere posibilitatea de o repetare a efectelor toxice.

Pe parcursul tratamentului trebuie revizuite periodic Etozida hemogramă completă. Ar trebui efectuată înainte de începerea tratamentului și Etozidom la intervale adecvate in timpul tratamentului, precum și după finalizarea acestuia. Înainte de fiecare doză din acest medicament ar trebui să se facă cel puțin un test de sânge.

Pacienții care primesc tratament Etozidom necesită o supraveghere atentă pentru a determina primele semne de inhibare a funcției măduvei osoase - atât în ​​timpul și după terapia Etozidom. Gradul de inhibare a funcției măduvei osoase este direct proporțională cu doza primită de medicament. Prin urmare, la începutul fiecărui tratament și înainte de introducerea dozei următoare trebuie Etozida pentru a calcula numărul de trombocite, conținutul de hemoglobină, numărul de leucocite și de modificare a acestor indicatori. În cazul în care numărul de trombocite va apărea sub 50000 / mm³ valoarea sau numărul absolut de neutrofile va apărea sub 500 / mm³, trebuie să opriți tratamentul atâta timp cât valorile din sânge care nu sunt aduse la normal.

Tratarea domeniu ar trebui să știe despre posibila apariție a reacțiilor anafilactice care au loc în frisoane, febră, tahicardie, bronhospasm, dispnee și scăderea tensiunii arteriale. Tratamentul acestor condiții - simptomatic. O decizie de către un medic Etozida perfuzie imediat anulat, după care pacientul este prescris medicamente care cresc tensiunea arterială, de exemplu, corticosteroizi, antihistaminice sau cele care cresc cantitatea de sânge.

Nu au fost efectuate studii de carcinogenitate Etozida la animalele de laborator. După studierea mecanismului de acțiune Etozida, se poate presupune că medicamentul poartă un efect cancerigen asupra oamenilor.

Mutagenă și genotoxic potențial Etozida a reușit să instaleze pe celule de san.

Când se tratează gravidă Etozidom posibila deteriorare a fatului. Adus teratogenicitatea Etozida la șoareci și șobolani. Nu există studii adecvate și bine controlate la femeile gravide au fost efectuate. În cazul în care pacientul tratat cu acest medicament se efectuează în timpul sarcinii sau dacă pacienta a fost gravidă în timpul tratamentului cu acest medicament, este necesar pentru a avertiza cu privire la potențialul pericol pentru făt tratament Etozidom, precum și despre faptul că femeile de vârstă fertilă care primesc Etozid trebuie să evite să rămână gravide.

Nu este instalat, sau Etozid pătrunde în laptele matern. Deoarece multe medicamente în lapte, există o probabilitate de efecte secundare potential grave la copiii ale caror mame au fost tratate Etozidom. Prin urmare, este necesar să se decidă sau cu privire la suspendarea alăptării, sau despre eliminarea medicamentului, având în vedere importanța sa pentru tratamentul mamei.

Siguranța și eficacitatea în tratamentul copiilor Etozida nu au fost identificate.

Atenție la aplicarea.

· Etozid trebuie utilizat numai sub supravegherea constantă a unui medic cu experiență în terapia cu medicamente citotoxice.

· Atunci când se lucrează cu Etozidom ar trebui să adere la regulile de lucru cu medicamente citotoxice. În cazul contactului cu porțiuni de piele sau mucoase afectate urgent cu apă și săpun.

· Supresia măduvei osoase este acțiunea de limitare a dozei Etozida. Monitorizarea regulată a compoziției sângelui trebuie efectuată înainte de începerea tratamentului și la intervale de timp înainte de fiecare curs Etozida.

• În cazul în care, înainte de începerea tratamentului cu terapia cu radiații Etozidom și / sau chimioterapie, ar trebui să fie suficientă pentru a rezista la intervalul dintre aceste două tipuri de terapie pentru a asigura reluarea funcției măduvei osoase. În cazul reducerii numărului de trombocite sub 50000 / mm³ și / sau în cazul în care valoarea absolută a neutrofilelor indicator manifest sub 500 / mm³, tratamentul trebuie întrerupt înainte de reluarea completă a parametrilor de sânge.

· În cazul administrării reacțiilor anafilactice Etozida trebuie să oprească și să înceapă tratamentul cu corticosteroizi și / sau antihistaminice pe fondul terapiei de perfuzie.

· În caz de extravazare ar trebui să oprească imediat injectarea și reziduul a fost pus într-o altă venă. Introducere suspendată de îndată ce există o senzație de arsură. Purtat în jurul afectate injecțiile subcutanate site-ul de hidrocortizon și sub pansament uscat aplicat unguent 1% hidrocortizon (atâta timp cât nu dispar eritem) timp de 24 de ore.

· Este necesar să adere la o îngrijire specială în prescrierea medicamentului la pacienții cu insuficiență hepatică sau renală.

· Bărbații și femeile care sunt tratate Etozidom ar trebui să utilizeze metode contraceptive sigure.

· Ocazional, pacienții care au Etozid utilizați în asociere cu alți agenți antineoplazici pot dezvolta leucemie acută - ambele faze peredleykoznoy, și fără ea.

Condiții și termeni. A se păstra la rece și întuneric, la îndemâna copiilor, la o temperatură de 2-8 ° C

A nu se congela!

Perioada de valabilitate - 2 ani.

Nu se recomandă utilizarea medicamentului după data de expirare înscrisă pe ambalaj.