Lovakor

Lovakor (Lovacor)

Caracteristici comune:

International si chimice nume: lovastatin;

2-metil-1, 2, 3, 7, 8, 8a-hexahidro-3, 7-dimetil-8- [2- (tetrahidro-4-hidroxi-6-oxo-2H-piran;

2-il) etil] -1-naftalinilovy esterul acidului butanoic,

[1S- [1a (R^*), 3a, 7b, 8b (2S^*, 4S^*), 8AB]];

Principalele caracteristici fizico-chimiceComprimate albe sau albe la umbra de culoare crem, cu o suprafață plană și o teșitură;

Compoziție. 1 comprimat conține lovastatin în termeni de 100% substanță 0, 02 g;

alte componente: amidon de cartofi, granulak-70, o greutate moleculară mică polivinilpirolidonă, aerosil, stearat de calciu medical sau stearat de magneziu.

Forma cu eliberare de droguri. Tablete.

Grupa farmacoterapeutică. Hipolipemiant agenți. codul ATC S10A A02.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Lovastatina aparține agenților de scădere a lipidelor, dedicate culturii de Aspergillus terrus. Inhibă stadiile inițiale ale biosintezei colesterolului in ficat. După lovastatin ingerare, ca o lactonă inactivă, este hidrolizată la un acid hidroxi (forma activă de lovastatin), care în mod specific blochează reductazei 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima (HMG-CoA), enzima care catalizează conversia HMG-CoA în mevalonat, care aceasta face posibilă blocarea biosintezei colesterolului în stadiu incipient. Duce la o scădere a concentrației sanguine a colesterolului total, lipoproteine ​​cu densitate joasă (LDL), o masura mai mica - trigliceride si lipoproteine ​​cu densitate foarte joasă (VLDL), apolipoproteinei B. Cu toate acestea, crește conținutul de lipoproteine ​​de mare densitate antiatherogenic (HDL).

Farmacocinetica. Ingestia lovastatin cu esofag absorbit lent și incomplet (aproximativ 30% din doza), postul de recepție reduce absorbția cu 30%. Concentrația maximă este atinsă după 2 ore, dar apoi concentrația plasmatică scade rapid și după 24 de ore este de 10% din maxim. Ca lovastatin și metabolitul său -gidroksikislotny circulă în general în patul vascular asociată cu proteinele formează plasma (aproximativ 95%). O concentrație stabilă de echilibru al lovastatin (și derivații săi activi) atunci când se aplică 1 dată pe zi timp de noapte (colesterolul este sintetizat în principal, pe timpul nopții) se realizează prin 2 - tratament de 3 zile și 1 și 5 ori doza unică formată. Ea pătrunde prin BBB si bariera placentară, se acumulează în ficat la metaboliți care oxidează o porțiune cu care păstrează activitatea. Lovastatina este excretat în principal în bilă. Aproximativ 90% din doză este excretată în fecale și numai 10% -

de urină. Efectul de scădere a lipidelor Explicit se dezvoltă după 2 săptămâni, maxim timp de 4 - 6 săptămâni.

Indicații pentru utilizare. hipercolesterolemie:

- cantitate primară ridicată de lipoproteine ​​cu densitate foarte mică (LDL) (Tipurile IIa și IIb) în absența efectului de dietă;

- combinate cu hipertrigliceridemie (tip hiperlipoproteinemie IIb);

- ateroscleroza (pentru a incetini progresia aterosclerozei coronariene la pacienții cu boală coronariană (CHD) și / sau hipertensiune);

Metoda de utilizare și de doză. Doza inițială Lovakora - în decurs de 1 comprimat (20 mg), 1 dată pe zi în timpul mesei de seară. În cazul eficacității insuficiente a dozei de medicament este crescută o dată timp de 4 săptămâni la 40 - 80 mg în 1 sau 2 doze divizate in timpul micului dejun și cină. Doza zilnică maximă - 80 mg

1 - 2 doze (la prânz și cină timp). În cazul reducerii concentrației colesterolului plasmatic până la 140 mg / 100 ml (3, 6 mol / l) sau la un nivel inferior de lipoproteine ​​cu densitate joasă la

75 mg / 100 ml (1, 94 mmol / l) Doza Lovakora trebuie redusă.

Efect secundar. Lovakor in general bine tolerat, efectele adverse înregistrate nu au fost severe și invers.

În partea a tractului gastro-intestinal și ficatului: greață, vărsături, pierderea poftei de mâncare, dureri abdominale, constipație, flatulență, uscăciunea gurii, gust supărat. La etapele inițiale de tratament poate crește nivelul de activitate al alanin transaminazei aspartic în ser. Dacă el nu crește mai mult de 3 ori limita superioară a valorilor normale, și nu este însoțită de apariția oricăror simptome clinice, nu vă puteți opri luați Lovakora.

Pe partea sistemului musculo-scheletic: rar - creșterea tranzitorie a conținutului de creatina, miopatie, rabdomioliză. In cele mai multe cazuri de miopatie au fost observate la pacienții care au primit tacrolimus (după transplantul de organe), agenți de reducere a lipidelor: acid nicotinic, gemfibrozil, sau împreună cu lovastatin. Frecvența miopatiei în lovastatin monoterapie fond nu este mai mare de 0, 1%.

Sistemul nervos central: amețeli, dureri de cap, insomnie, convulsii, parestezii.

Altele: erupții cutanate, mâncărime, urticarie, Angioedem.

Contraindicații. Hipersensibilitate la una dintre componentele medicamentului exprimat insuficienta hepatica, boli hepatice acute, elevație persistenta a transaminazelor in sange de etiologie necunoscuta, insuficienta renala, copilarie, sarcina, alăptarea (la momentul tratamentului este suspendat).

supradoză. Utilizarea pe termen lung a medicamentului crește riscul de efecte secundare. În cazul în care perioada de tratament a mialgie, slăbiciune musculară, în special în fața febrei, și / sau o creștere semnificativă a creatina este necesar să se ia în considerare posibilitatea de miopatie. În aceste cazuri, suspensia prezentată ingerare.

Caracteristici de utilizare. Siguranța și eficiența utilizării Lovakora la pacienții sub vârsta

nu au fost stabilite 18 ani.

Deoarece Lovakor excretat prin rinichi în cantități mici, nu este necesară modificarea dozei la pacienții cu schimburi moderate ale funcției renale. La pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min.) Nu se recomandă să se utilizeze o doză care este mai mare de 20 mg / zi.

În timpul tratamentului, pacienții trebuie să fie pe o dietă standard cu colesterol scazut. Lovakor utilizat cu precauție la pacienții cu antecedente de boli hepatice si alcoolism cronic. În timpul tratamentului Lovakorom ar trebui să monitorizeze periodic colesterolului din sânge și testele hepatice efectuate. În cazul unei creșteri stabile a conținutului sanguin al transaminazelor hepatice (3 sau mai multe ori limita superioară a valorilor normale), și / sau CPK (10 sau mai multe ori limita superioară a valorilor normale) a arătat suspensia de medicament.

Tratamentul Lovakorom este recomandat pentru o scurtă oprire în cazul în care pacientul a dezvoltat o afecțiune gravă, inclusiv infecții acute, intervenții chirurgicale majore, traumatisme, tulburări metabolice severe.

Interacțiunea cu alte medicamente. Acizii biliari colestiramină și spori efectul hipolipidemic Lovakora. Fibrați, niotsin (la o doză de 1 g pe zi), itraconazol și alte antifungice azolice grup, eritromicină, ciclosporina, gemfibrozil, acid nicotinic - pentru a crește riscul de miopatie. Ciclosporina crește concentrațiile plasmatice ale metaboliților activi ai medicamentului. Lovakor nu prezintă niciun efect asupra concentrației digoxin în plasma sanguină. Nu există interacțiuni clinice semnificative cu blocante ale receptorilor b-adrenergici.

Cu utilizarea simultană a warfarină sau alte anticoagulante cumarinice (antagoniști ai vitaminei K) și timpul de protrombină risc crescut de sângerare. În astfel de cazuri, se recomandă monitorizarea mai frecventă a parametrilor de coagulare a sângelui.

In timp ce numirea Lovakora și Imunosupresorii doză zilnică Lovakora nu trebuie să depășească 20 mg.

Condiții și termeni. A se păstra într-un loc uscat, întuneric, la o temperatură de 8 ° C până la 15 ° C

Perioada de valabilitate - 1 an.

A nu se lăsa la îndemâna copiilor.