Lovageksal

Lovageksal (Lovahexal)

International si chimice nume: lovastatin- metilbutanoic 1,2,3,7,8,8a-hexahidro-3,7-dimetil-8- [2- (tetrahidro-4-hidroxi-6-oxo-2H-piran-2-il) etil al acidului ] ester -1naftalenil;

Principalele caracteristici fizico-chimice:

10 mg comprimate: lumina tabletei octogonală portocalie, cu o suprafață plană și o teșitură înscrisă «L 10" pe o parte și o crestătură pe ambele părți pe suprafața tabletelor comprimate permise blotches;

20 mg comprimate: lumina comprimat octogonal albastru cu o suprafață plană și o teșitură înscrisă «L 20" pe o parte și o crestătură pe ambele părți pe suprafața tabletelor comprimate permise blotches;

40 mg comprimate: lumina comprimat octogonal verde, cu o suprafață plană și o teșitură inscripționată «L 40" pe o parte și o crestătură pe ambele părți pe suprafața tabletelor comprimate permise blotches;

structură 1 comprimat conține 10 mg lovastatin, sau 20 mg sau 40 mg;

Alte componente: lactoză monohidrat, amidon de porumb pregelatinizat, celuloză microcristalină, coloranți stearat- magneziu pentru tablete de 10 mg: oxid galben de fer (E 172), oxid roșu de fer (E 172) - colorant pentru tablete de 20 mg: indigotină E132 ´- Al (OH)₃- colorant pentru 40 mg comprimate: chinolină E104 galben ´- Al (OH)₃ Indigotina E132 ´- Al (OH)_3.

Forma cu eliberare de droguri. Tablete.

Grupa farmacoterapeutică. Hipolipemiant agenți. Medicamente care scad colesterolul și trigliceridele serice. HMG-CoA reductază.

codul ATC S10A A02.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Lovageksal - grup de medicamente statine de scadere a lipidelor, care a fost izolat din deșeuri produse de ciuperci Aspergillus terreus. Medicamentul inhiba stadiile inițiale ale biosintezei colesterolului in ficat. In corpul uman, metabolizeaza pentru a forma acizi beta hidroxi, care blochează în mod competitiv 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A reductaza (-MMC CoA) și dă conversia HMG-CoA în mevalonat. Astfel, inhibă lovastatin sinteza colesterolului la formarea acidului mevalonic, catabolismul colesterolului crește, scăderea concentrației plasmatice de colesterol, lipoproteine ​​cu densitate joasă (LDL) și cu densitate foarte mică (VLDL), apolipoproteinei B. Lovastatin crește numărul receptorilor LDL la, clearance-ul seric accelerează LDL și colesterol. La masura de droguri actioneaza asupra trigliceridelor și crește conținutul de lipoproteine ​​cu densitate mare.

Farmacocinetica. Admiterea de alimente îmbunătățește absorbția lovastatin (30%) și o biodisponibilitate sistemică de 50%. Sucul de grapefruit crește biodisponibilitatea lovastatin în 12 ori metabolitul său activ - de aproape 4 ori. Concentrația maximă a medicamentului este înregistrată în 2 - 4 ore după administrarea orală. concentrație terapeutică stabilă a medicamentului obținut în al doilea - ti un tratament de 3 zile. Mai mult de 95% din doza administrată se leagă de proteinele din sange. Biodisponibilitatea lovastatin este de aproximativ 5%. Medicamentul este metabolizat în sistemul P citocromul hepatic₄₅₀ (SYR3A). Penetreaza sânge-creier și bariera placentară, se acumulează în ficat, care este oxidat la 6-oxyderivatives hidroxi acizi și alți metaboliți, dintre care unele isi pastreaza blocanți activitate, HMG-CoA reductaza.

Lovastatina este excretat în principal cu bilă. Aproximativ 90% din doză este excretată în fecale și numai 10% - urina. Timpul de înjumătățire al medicamentului - aproximativ 3 ore. Efectul de scădere a lipidelor Explicit se dezvoltă după 2 săptămâni de utilizare, maxim - in 4 - 6 săptămâni.

Indicații pentru utilizare. Nivelurile crescute de colesterol total și de lipoproteine ​​cu densitate joasă (LDL) la pacienții cu hipercolesterolemie primară, care nu este corectata diete speciale, mai ales în prezența altor factori de risc. Cresterea nivelului de colesterol la pacientii cu hipercolesterolemie combinate și hipertrigliceridemia.

Metoda de utilizare și de doză. Doza inițială uzuală este de 20 mg lovageksala 1 dată pe zi în timpul mesei de seară. Dacă este necesar, doza este crescută (1 la fiecare 4 săptămâni) și 40 - 80 mg pe zi, în lovageksala 1 - 2 doze la sfârșitul perioadei de mic dejun și cină. Doza zilnică maximă - 80 mg.

Doza lovageksala trebuie redusă dacă nivelurile de LDL-colesterol sunt reduse sub 75 mg / dl (1,94 mmol / l) sau a colesterolului total din plasmă sunt reduse sub 140 mg / dl (3,6 mmol / l).

Pentru pacienții care primesc medicamente imunosupresoare, doza inițială de 10 mg de lovastatin pe zi, doza maximă nu trebuie să depășească 20 mg / zi.

Dozajul în insuficiența renală.

Pentru pacienții cu ajustarea dozei moderată insuficiență renală este necesară. La pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei < 30 мл/минут) дозы выше 20 мг/сутки следует назначать с осторожностью.

Lovastatina se recomandă să fie luate cu alimente din cauza unor astfel de condiții de droguri are cea mai mare eficiență. Doza și durata tratamentului determinată de către medic.

Experiența cu droguri pentru tratamentul copiilor sub 12 ani acolo.

Efect secundar. Flatulență, diaree, constipație, greață, indigestie, dureri abdominale, amețeli, "aburirea" viziune, dureri de cap, erupții cutanate, convulsii, mialgie.

Cazuri izolate: slăbiciune musculară, oboseală, senzație de mâncărime, uscăciune a membranelor mucoase ale gurii, tulburări de somn, tulburări ale gustului, disfuncție sexuală.

Rar - miopatie, rabdomioliza (rabdomioliză) erektilna disfunktsiya- reacții de hipersensibilitate: anafilaxie, angioedem, sindrom volchankopodobny, polimialgia, vasculită, trombocitopenie, leucopenie, eozinofilie, anemie hemolitică, prezența anticorpilor antinucleari, creșterea vitezei de sedimentare a hematiilor, artrită și artralgii, urticarie, astenie, fotosensibilitate, febră, înroșirea feței, tremor, dificultăți de respirație.

Părțile pot: pancreatită, hepatită, icter colestatic, vărsături, anorexie, parestezii, neuropatie periferică, un sentiment de frică și anxietate, alopecie, necroliză toxică epidermică, eritem multiplu, sindrom Stevens-Johnson.

Conform testelor de laborator raportate la o creștere a concentrațiilor serice ale transaminazelor hepatice, fosfatazei alcaline, bilirubinei și fracția de enzimă de creatinkinază care rezultă din origine non-cardiacă.

Contraindicații. Hipersensibilitate la ingredientul activ sau pentru oricine cu excipienți preparata- ficat stadiu exacerbării bolii, insuficiență hepatică și disfuncție severă creștere persistentă pochek- a concentrațiilor transaminazelor hepatice în serul sanguin (mai mult ca un 3 ori comparativ cu norma) - stare generală severă patsienta- laktatsii- în timpul sarcinii și copii până la 12 ani.

Supradozaj.

simptome: miopatii (rabdomioliză), deteriorarea funcției hepatice, greață, vărsături, diaree.

tratament: simptomatic. Nu exista un antidot specific. Hemodializa este ineficientă.

Caracteristici de utilizare. În timpul tratamentului, pacienții trebuie să adere la o dietă standard de scădere a colesterolului. Înainte de numirea medicamentului, iar perioada de tratament trebuie monitorizat periodic nivelul colesterolului din sânge și teste de comportament de laborator (determinarea nivelurilor creatinfosfokinazei și transaminazelor hepatice). Niveluri crescute ale transaminazelor hepatice (ALT, AST), este mai mult ca un 3 ori și un CPK ca de 10 ori, comparativ cu norma, necesita întreruperea medicamentului, îngrijirea medicală respectivă și terapie simptomatică, dacă este necesar.

Lovastatina prescris cu precauție la pacienții care au antecedente de boli hepatice sau abuzul de alcool.

Transplantovanih disponibilitatea organelor și tratamentul de medicamente imunosupresoare crește riscul de rabdomioliză și insuficiență renală.

atenție deosebită este necesară numirea lovastatin în prezența bolii renale sau a stărilor patologice care pot declanșa dezvoltarea acestuia, cum ar fi hipotensiunea arterială severă, boli infecțioase grave, endocrine și tulburări electrolitice, convulsii necontrolate, intervenții chirurgicale majore, traumatisme.

Pacienții vârstnici pot dezvălui o sensibilizare la medicament, chiar și atunci când se utilizează doze obișnuite de lovastatin.

Hipercolesterolemia familială homozigotă: lovastatina ineficiente în tratamentul pacienților care suferă în hipercolesterolemie familială homozigotă.

hipertrigliceridemie: lovastatina reduce moderat concentrația trigliceridelor, deci este inadecvat să se utilizeze, în cazurile în care hipertrigliceridemia este obiectivul principal al terapiei.

Alte patologii: medicamentul nu este recomandat să ia pacienții cu intoleranță la lactoză spadkovoyu deficit de galactoză sau sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și utilaje în mișcare, care necesită o mare concentrare.

Nu se cunoaște, sau lovastatina afectează asupra capacității de a conduce vehicule și de a menține în mișcare mecanismele. Unii pacienți pot avea amețeli, vedere încețoșată, dureri de cap, deci ar trebui să se abțină de la conducere și lucrul cu mecanisme complicate.

Interacțiunea cu alte medicamente. Fibrați (gemfibrozil), medicamente care conțin acid nicotinic (niacin), imunosupresori (ciclosporină), antibiotice, macrolide (eritromicina) la numirea cu lovastatina cresc riscul de miopatie / rabdomioliză.

Odată cu utilizarea simultană a lovastatin cu anticoagulante (cumarină sau derivații indandione) poate crește timpului de sângerare și timpul de protrombină. Pacienții care iau anticoagulante și lovastatina, este necesar să se monitorizeze timpul de protrombină.

Atunci când sunt aplicate simultan cu Lovageksala colestiramina sau biodisponibilitatea colestipol a lovastatin poate fi redusă. Prin urmare, lovastatina recomandabil să se ia timp de 4 ore de la primirea colestiramină sau colestipol.

Propranolol poate determina reducerea biodisponibilității lovastatina.

supraveghere medicală atentă necesară atunci când se utilizează lovastatină cu medicamente care sunt metabolizate de sistemul citocromului P₄₅₀ (CYP3A).

Condiții și termeni. A nu se lăsa la îndemâna copiilor, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C Perioada de valabilitate - 4 ani.